Введение

Семейство внутриклеточных факторов транскрипции

Члены семейства белков-трансдукторов сигналов и активаторов транскрипции (STAT) являются внутриклеточными факторами транскрипции, которые опосредуют многие аспекты клеточного иммунитета, пролиферации, апоптоза и дифференцировки. Они преимущественно активируются киназами Януса (JAK), связанными с мембранными рецепторами. Нарушение регуляции этого пути часто наблюдается в первичных опухолях и приводит к усилению ангиогенеза, что способствует выживанию опухолей и иммуносупрессии. Исследования по нокауту генов показали, что белки STAT участвуют в развитии и функционировании иммунной системы и играют роль в поддержании иммунной толерантности и противоопухолевого надзора.

STAT семья

Первые два белка STAT были идентифицированы в системе интерферона. У млекопитающих выявлено семь членов семейства STAT: STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5 (STAT5A и STAT5B) и STAT6. Гомодимеры STAT1 участвуют в передаче сигналов интерферона II типа и связываются с промотором GAS (Interferon Gamma Activated Sequence) для индукции экспрессии генов, стимулируемых интерфероном (ISG). В процессе передачи сигналов интерферона I типа гетеродимер STAT1-STAT2 объединяется с IRF9 (фактор ответа на интерферон) с образованием ISGF3 (фактор генов, стимулируемых интерфероном), который связывается с промотором ISRE (элемент ответа на стимуляцию интерфероном) для индукции экспрессии ISG.

Структура

Все семь белков STAT имеют общий структурный мотив, состоящий из N-концевого домена, за которым следует спиральная структура, ДНК-связывающий домен, линкер, Src-гомология 2 (SH2) и C-концевой домен трансактивации. Значительная часть исследований посвящена выяснению роли, которую каждый из этих доменов играет в регуляции различных изоформ STAT. Как N-концевой, так и SH2 домены опосредуют образование гомо- или гетеродимеров, в то время как спиральная структура частично функционирует как сигнал ядерной локализации (NLS). Транскрипционная активность и связывание с ДНК определяются, соответственно, трансактивационным и ДНК-связывающим доменами.

Активация

Внеклеточное связывание цитокинов или факторов роста индуцирует активацию киназ Януса, связанных с рецепторами, которые фосфорилируют специфический тирозиновый остаток в белке STAT, способствуя димеризации посредством их SH2-доменов. Затем фосфорилированный димер активно транспортируется в ядро через третичный комплекс импортин α/β. Изначально белки STAT были описаны как латентные цитоплазматические факторы транскрипции, так как считалось, что фосфорилирование необходимо для удержания в ядре. Однако нефосфорилированные белки STAT также перемещаются между цитозолем и ядром и играют роль в экспрессии генов. По достижении ядра STAT связывается с консенсусным мотивом распознавания ДНК, называемым гамма-активированными участками (GAS), в промоторной области генов, индуцируемых цитокинами, и активирует транскрипцию. Белок STAT может быть дефосфорилирован ядерными фосфатазами, что приводит к инактивации STAT и последующей транспортировке из ядра комплексом экспортина RanGTP.