Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Энтакапон, продаваемый под торговой маркой Comtan и другими, — это лекарственное средство, которое обычно используется в сочетании с другими препаратами для лечения болезни Паркинсона. Энтакапон в комбинации с леводопой и карбидопой продлевает действие леводопы в головном мозге и обеспечивает более длительное уменьшение признаков и симптомов болезни Паркинсона по сравнению с терапией только леводопой и карбидопой.
Entacapone, sold under the brand name Comtan among others, is a medication commonly used in combination with other medications for the treatment of Parkinson's disease. Entacapone together with levodopa and carbidopa allows levodopa to have a longer effect in the brain and reduces Parkinson's disease signs and symptoms for a greater length of time than levodopa and carbidopa therapy alone.
Медицинское применение
Энтакапон используется в сочетании с леводопой и карбидопой у пациентов с болезнью Паркинсона для лечения признаков и симптомов ухудшения состояния в конце действия дозы. В клинических исследованиях не было показано, что энтакапон замедляет прогрессирование или обращает болезнь Паркинсона.
Entacapone is used in addition to levodopa and carbidopa for people with Parkinson's disease to treat the signs and symptoms of end of dose "wearing off." In clinical trials, entacapone has not been shown to slow progression or reverse Parkinson's disease.
Беременность и грудное вскармливание
Беременность категории С: риск не исключается.
Pregnancy category C: risk is not ruled out.
Диарея
У 10% пациентов, принимающих энтакапон, отмечается диарея.
10% of patients taking entacapone have been shown to experience diarrhea.
Цвет мочи
У 10% пациентов, принимающих энтакапон, наблюдается изменение цвета мочи на оранжевый, красный, коричневый или черный. Этот побочный эффект связан с метаболизмом и выведением энтакапона с мочой и не является вредным. Энтакапон также влияет на метаболизм леводопы, повышая ее уровень в плазме крови и обеспечивая более постоянную дофаминергическую стимуляцию, что способствует уменьшению признаков и симптомов заболевания.
10% of people taking entacapone experience a change in urine color to orange, red, brown, or black. This side effect is due to entacapone metabolism and excretion in the urine and shown to not be harmful.) and the metabolism of levodopa, thus increasing plasma levels of levodopa and causing more constant dopaminergic stimulation in order to reduce the signs and symptoms presented in the disease.
Распространение
Объем распределения (Vd) после внутривенного введения составляет приблизительно 20 литров. 98% циркулирующего энтакапона связано с сывороточным альбумином, что ограничивает его проникновение в ткани.
The volume of distribution (Vd) after intravenous injection is approximately 20 liters. 98% of the circulating entacapone is bound to serum albumin, which limits its distribution into tissues.
Метаболизм и выведение
Энтакапон преимущественно метаболизируется в печени до глюкуронида, а 5% превращается в Z-изомер. Его период полувыведения составляет приблизительно 0,3–0,7 часа, при этом лишь 0,2% выводится в неизменном виде с мочой.
Entacapone is primarily metabolized to its glucuronide in the liver, and 5% are converted into the Z isomer. It has a half life of approximately 0.3–0.7 hours, with only 0.2% being excreted unchanged in the urine.