Введение

Атипичный антипсихотик

Drugbox
| Watchedfields = изменен
| verifiedrevid = 470474559
| IUPAC name = N-[(1-этилпирролидин-2-ил)метил]-2-метокси-5-сульфамоилбензамид
| image = Sulpiride.svg
| width = 240px
| image2 = Sulpiride ball and stick.png
| width2 = 220px

| tradename = Dogmatil, другие
| Drugs.com =
| pregnancy category =
| legal AU =
| legal BR = C1
| legal BR comment =
| legal CA =
| legal DE =
| legal NZ =
| legal UK = POM
| legal US =
| legal EU =
| legal UN =
| legal status = Rx only
| routes of administration = Перорально (таблетки, капсулы, раствор), внутримышечная инъекция

| bioavailability = 25–40%
| protein bound = <40%, 95% выводится в неизмененном виде
| elimination half life = 6–8 часов
| excretion = Моча (70–90%)

Препарат класса бензамидов, используемый главным образом для лечения психозов, связанных с шизофренией и большим депрессивным расстройством, а также иногда в низких дозах для лечения тревоги и легкой депрессии. Сульпирид широко применяется в Азии, Центральной Америке, Европе, Южной Африке и Южной Америке. Левосульпирид – это его очищенный лево-изомер, который продается в Индии с аналогичной целью. Препарат не одобрен для использования в Соединенных Штатах, Канаде или Австралии. Химически и клинически сходен с амисульпридом.

Медицинское применение

Сульпирид в основном используется в медицине для купирования симптомов шизофрении. Он также применяется при дистимии. Имеются данные, хотя и невысокого качества, свидетельствующие о том, что сульпирид может ускорить антидепрессивный эффект у пациентов с большим депрессивным расстройством. Также есть данные о его эффективности при лечении панического расстройства. В некоторых странах сульпирид показан для лечения головокружения. В Японии сульпирид одобрен как для лечения шизофрении, так и большого депрессивного расстройства (в низких дозах).

Передозировка

Сульпирид обладает относительно низкой острой токсичностью. Значительные дозы могут вызывать тяжелые, но обратимые дистонические кризы с тортиколлисом, протрузией языка и/или тризмом. В некоторых случаях могут наблюдаться все классические симптомы, типичные для тяжелой болезни Паркинсона; в других – чрезмерная седация/кома. Лечение в основном симптоматическое. Некоторые или все экстрапирамидные реакции могут купироваться применением антихолинергических препаратов, таких как бипериден или бензатропин. Всех пациентов следует тщательно контролировать на предмет признаков синдрома удлиненного интервала QT и тяжелых аритмий.

История

Сульпирид был открыт в 1966 году в ходе исследовательской программы, проводимой Жюстином Бесансоном и К. Лавилем в лабораториях Delagrange, которые стремились улучшить антиаритмические свойства прокаинамида; в результате этой программы сначала был создан метоклопрамид, а затем – сульпирид. В 1991 году лаборатории Delagrange были приобретены компанией Synthelabo, которая впоследствии вошла в состав Sanofi.

Торговые марки

Сульпирид продается под торговыми марками Dogmatil (DE, HK, SG, PH), Dolmatil (IE, UK), Eglonyl (RU, ZA, HR, SI), Espiride (ZA), Modal (IL), Prometar (UY), Equilid (BR) и Sulpor (UK), а также под многими другими.

Неприятности пациентов

Некоторые люди из стран Карибского бассейна могут испытывать неприязнь к приему данного лекарства из-за ассоциации с торговой маркой "Догматил". "Догматил" ассоциируется с препаратами для собак.

Исследования

Сульпирид изучался для применения в качестве гормонального контрацептива у женщин, которым противопоказаны традиционные пероральные контрацептивы, а также для повышения эффективности контрацептивов, содержащих только прогестин. Контрацептивное действие сульпирида связано с его пролактинстимулирующим и антигонадотропным эффектами, а также с вызываемым им состоянием гиперпролактинемии и аменореи.