Введение

Икаридин, также известный как пикаридин, – это репеллент от насекомых, который можно использовать непосредственно на коже или одежде. Он эффективен против широкого спектра членистоногих, таких как комары, клещи, мошки, мухи и блохи, и практически не имеет цвета и запаха. Исследование, проведенное в 2010 году, показало, что спрей и крем с 20% концентрацией пикаридина обеспечивают 12-часовую защиту от клещей. В отличие от DEET, икаридин не растворяет пластмассы, синтетические материалы или герметики, не имеет запаха и не оставляет жирной пленки, а также представляет меньший риск токсичности при использовании с солнцезащитным кремом, поскольку может снизить всасывание обоих веществ кожей. Название «пикаридин» было предложено Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) в качестве международного непатентованного наименования (МНН), однако официальным названием, утвержденным ВОЗ, является «икаридин». Это химическое вещество принадлежит к семейству пиперидинов и изначально получило название Bayrepel. В 2005 году компании Lanxess AG и ее дочерняя компания Saltigo GmbH были выделены из Bayer, а в 2008 году продукт был переименован в Saltidin. Икаридин продается в Европе с 1998 года, и 23 июля 2020 года Европейская комиссия повторно одобрила его для использования в репеллентных средствах. Утверждение вступило в силу 1 февраля 2022 года и действует в течение десяти лет.

Эффективность

Икаридин и ДЭЭТ – наиболее эффективные репелленты, доступные на сегодняшний день. Систематический обзор 2018 года не выявил существенной разницы в эффективности икаридина и ДЭЭТ в полевых условиях и пришел к выводу, что они одинаково предпочтительны в качестве средств защиты от комаров, при этом 50% раствор ДЭЭТ обеспечивает более длительную защиту, но не доступен в некоторых странах. Сообщается, что икаридин столь же эффективен, как и ДЭЭТ при концентрации 20%, но не вызывает раздражения, характерного для ДЭЭТ. По данным ВОЗ, икаридин «демонстрирует отличные репеллентные свойства, сопоставимые и часто превосходящие свойства стандартного ДЭЭТ».

Продукты на основе икаридина были оценены Consumer Reports в 2016 году как одни из самых эффективных репеллентов при использовании в концентрации 20%. Ранее Consumer Reports (7% раствор) и Австралийская армия (20% раствор) сообщали об эффективности икаридина. Повторные тесты Consumer Reports в 2006 году показали, что 7% раствор икаридина обеспечивал незначительную или вообще не обеспечивал защиту от комаров Aedes (переносчиков лихорадки денге) и защиту в течение примерно 2,5 часов от комаров Culex (переносчиков вируса Западного Нила), в то время как 15% раствор обеспечивал защиту около одного часа от Aedes и 4,8 часа от Culex. Центры по контролю и профилактике заболеваний США рекомендуют использовать репелленты на основе икаридина, ДЭЭТ, этилбутилацетиламинопропионата (IR3535) или масла лимонного эвкалипта (содержащего п-ментан-3,8-диол, PMD) для эффективной защиты от комаров, переносящих вирус Западного Нила, восточный энцефалит лошадей и другие заболевания.

Побочные эффекты

Икаридин может вызывать лёгкое или умеренное раздражение глаз при попадании и обладает слабой токсичностью при проглатывании.

Влияние на окружающую среду

Исследование 2018 года показало, что коммерческий репеллент, содержащий 20% икаридина, в дозах, которые авторы охарактеризовали как "консервативные", обладает высокой токсичностью для личинок саламандры – основного хищника личинок комаров. В ходе исследования наблюдалась высокая смертность личинок саламандры, проявляющаяся с задержкой после четырех дней воздействия. Поскольку широко используемый тест LC50 для оценки экологической токсичности химических веществ основан на смертности в течение четырех дней, авторы предположили, что икаридин будет ошибочно признан "безопасным" согласно протоколу тестирования. Однако икаридин не проявил токсичности в 21-дневном тесте на репродукцию с использованием дафнии (водной блохи) Daphnia magna и в 32-дневном тесте на ранней стадии развития у рыбы-зебры. Поскольку известно только содержание икаридина в протестированном репелленте, наблюдаемые эффекты нельзя однозначно связать с икаридином. Более того, эффекты репеллента не демонстрировали зависимости "доза-реакция", то есть не наблюдалось ни увеличения выраженности или тяжести наблюдаемых эффектов (смертность, деформация хвоста), ни проявления эффектов в более ранние сроки. Данное исследование было признано недействительным Датским агентством по охране окружающей среды, которое проводило оценку икаридина перед его одобрением в соответствии с Регламентом ЕС о биоцидных продуктах. Основаниями для отклонения стали тестирование смеси с нераскрытым составом, использование нестандартного тестового организма, отсутствие аналитической проверки фактических концентраций в ходе тестирования и то, что тестовый раствор не обновлялся в течение 25 дней исследования.

Механизм действия

В 2014 году был предложен потенциальный обонятельный рецептор для икаридина (и DEET) – CquiOR136•CquiOrco – для комара Culex quinquefasciatus. Недавние исследования кристаллических структур и растворов показали, что икаридин связывается с обонятельным белком 1 (AgamOBP1) комара Anopheles gambiae. Кристаллическая структура комплекса AgamOBP1•икаридин (PDB: 5EL2) показала, что икаридин связывается с местом связывания DEET в двух различных ориентациях, а также со вторым местом связывания (sIC-связывающим сайтом), расположенным в C-концевом регионе AgamOBP1. Недавние данные, полученные на комарах Anopheles gambiae, свидетельствуют о том, что икаридин не вызывает сильной активации обонятельных рецепторных нейронов, а вместо этого снижает летучесть пахучих веществ, с которыми он смешивается. Уменьшая летучесть запахов, икаридин "маскирует" способность летучих веществ на коже активировать обонятельные нейроны и привлекать комаров. Skin So Soft Bug Guard Plus, Off! FamilyCare, Autan, Smidge, PiActive и MOK. O.