Кіріспе

Икаридин, сондай-ақ пикаридин деп те аталады, – теріге немесе киімге тікелей қолдануға болатын жәндіктерді қорғауға арналған зат. Ол маса, кене, шырыштар, қоңыздар және масалар сияқты әртүрлі бунақты жануарларға қарсы кең спектрлі тиімділікке ие, ал түсі мен иісі дерлік байқалмайды. 2010 жылы жүргізілген зерттеуде пикаридиннің 20% концентрациядағы спрейі мен кремі кенелерден 12 сағатқа дейін қорғауды қамтамасыз ететіні анықталды. DEET-тен айырмашылығы, икаридин пластик, синтетикалық материалдар немесе герметиктерді ерітпейді, иісі жоқ және майлы емес. Күннен қорғайтын креммен бірге қолданғанда оның уыттылығы төмен, себебі ол екі құраулының теріге сіңуін азайтуы мүмкін. «Пикаридин» атауы Халықаралық бейресми атау (INN) ретінде Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымына (ДДҰ) ұсынылған, бірақ ДДҰ бекіткен ресми атау – икаридин. Химиялық зат пиперидиндер отбасының құрамына кіреді және оған «Байрепель» деген ат берілді. 2005 жылы Lanxess AG және оның еншілес компаниясы Saltigo GmbH Bayer компаниясынан бөлініп шықты, ал 2008 жылы өнім «Saltidin» деп қайта аталды. 1998 жылдан бері Еуропада сатылып келе жатқан икаридин 2020 жылдың 23 шілдесінде Еуропалық комиссиясымен жәндіктерді қорғау өнімдерінде пайдалану үшін қайта бекітілді. Бұл бекіту 2022 жылдың 1 ақпанында күшіне енді және он жылға жарамды.

Тиімділігі

Икаридин мен ДЭЭТ – қолжетімді ең тиімді жәндіктерден қорғайтын құралдар. 2018 жылғы жүйелі шолу icaridin және ДЭЭТ арасындағы өнімділікте тұрақты айырмашылық жоқ екенін көрсетті және олар масалардан қорғау бойынша бірдей жақсы екеніне тоқтады, сонымен қатар 50% ДЭЭТ ұзақ қорғаныс ұсынатынын, бірақ ол кейбір елдерде қолжетімсіз екенін атап өтті. Икаридин 20% концентрацияда ДЭЭТ-пен бірдей тиімді, бірақ ДЭЭТ-ке тән тітіркендіру эффектісін тудырмайды. Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының (ДДҰ) мәліметінше, икаридин «стандартты ДЭЭТ-ке тең, ал көбінесе одан да жақсы репелленттік қасиеттерді көрсетеді».

Икаридинге негізделген өнімдер 2016 жылы Consumer Reports бағалауынша, 20% концентрацияда қолданғанда ең тиімді жәндіктерден қорғайтын құралдардың қатарында болды. Икаридиннің тиімділігі туралы Consumer Reports (7% ерітінді) және Австралия армиясы (20% ерітінді) бұрын хабарлаған. Consumer Reports 2006 жылы қайта сынағанда 7% икаридин ерітіндісі Aedes масаларынан (денге қызуының таратушысы) аз немесе еш қорғаныс бермейтінін, ал Culex масаларынан (Батыс Нил вирусының таратушысы) шамамен 2,5 сағат қорғаныс беретінін, ал 15% ерітінді Aedes-тен шамамен бір сағат, ал Culex-тен 4,8 сағат қорғаныс беретінін көрсетті. АҚШ-тың Ауруларды бақылау және алдын алу орталықтары (CDC) Батыс Нил вирусын, жылқы энцефалитін және басқа да ауруларды тарататын масалардан тиімді қорғану үшін икаридин, ДЭЭТ, этилбутилацетиламинпропионаты (IR3535) немесе лимон эвкалипт майы (p-menthane 3,8-diol, PMD құрамында) негізіндегі репелленттерді пайдалануды ұсынады.

Жағымсыз әсерлер

Икаридин көзбен жанасқанда жеңілден орташаға дейін көзді тітіркендіруі мүмкін және жұтылған жағдайда сәл улы.

Қоршаған ортаға әсері

2018 жылғы зерттеуде 20% икаридинді құрамында қамтитын коммерциялық репеллент авторлардың "консервативті әсер ету дозалары" деп сипаттаған жағдайда, маса личинкаларының негізгі жоратылысы болып табылатын саламандрлар үшін жоғары уытты екені анықталды. Зерттеуде саламандр личинкаларының жоғары деңгейде қырылуы, төрт күндік әсерден кейін кейінірек орын алды. Химиялық заттың қоршаған ортаға тигізетін зиянына баға беру үшін кеңінен қолданылатын LC50 тесті төрт күн ішіндегі қырылуға негізделгендіктен, авторлар икаридинді тест протоколы бойынша "қауіпсіз" деп дұрыс емес бағалауға болады деп мәлімдеді. Дегенмен, икаридин 21 күндік Daphnia magna су құмыры және 32 күндік зебра балығының бастапқы өмір кезеңіндегі тестте уытты емес екені анықталды. Сыналған репелленттің икаридин құрамы ғана белгілі болғандықтан, байқалған әсерлерді икаридиндікке тікелей жатқызу қиын. Сонымен қатар, репелленттің әсері дозаға байланысты өзгермеді, яғни байқалған әсерлердің (қырылу, құйрық деформациясы) мөлшері мен ауырлығы арта қоймады, сондай-ақ әсерлер ертерек уақытта байқалған жоқ. Данияның Қоршаған ортаны қорғау агенттігі бұл зерттеуді жарамсыз деп таныды, ол икаридинді ЕО Биоцидтік өнімдер ережелеріне сәйкес мақұлдау алдында бағалаған. Мұндай шешімге келген себептер: құрамы белгісіз қоспаны сынау, стандартты емес тесттік организмді пайдалану, нақты тесттік концентрацияларды талдау арқылы растамау және 25 күндік зерттеу барысында тесттік ерітіндінің жаңартылмауы.

Әрекет ету механизмі

2014 жылы икаридин (және DEET) иіс рецепторы CquiOR136•CquiOrco, Culex quinquefasciatus масасы үшін ұсынылды. Жақында жүргізілген кристалдық және ерітінділер зерттеулері икаридиннің Anopheles gambiae иіс байланыстыратын протеин 1 (AgamOBP1) белдеуімен байланысатынын көрсетті. AgamOBP1•икаридин кешенінің (PDB: 5EL2) кристалдық құрылымы икаридиннің екі түрлі бағытта DEET байланысу орнына, сондай-ақ AgamOBP1 C терминалды аймағында орналасқан екінші байланысу орнына (sIC байланысу орнына) байланатынын көрсетті. Anopheles gambiae масаларындағы соңғы деректер икаридин иіс рецепторлары нейрондарын күшті белсендірмейді, керісінше, ол араластырылған иіс заттардың ұшпақтығын азайтады. Икаридин иіс заттардың ұшпақтығын азайту арқылы, терідегі ұшпа иіс заттардың иіс нейрондарын белсендіру және масаларды тарту қабілетін "жасырады". Skin So Soft Bug Guard Plus, Off! FamilyCare, Autan, Smidge, PiActive және MOK. O.