Введение

Репрессорные белки Тет (иначе известные как TetR) – это белки, играющие важную роль в обеспечении устойчивости к антибиотикам у широких категорий бактериальных видов. Тетрациклин (Tc) – это обширное семейство антибиотиков, к которым бактерии выработали устойчивость. Tc обычно убивает бактерии, связываясь с бактериальной рибосомой и блокируя синтез белка. Экспрессия генов устойчивости к Tc регулируется репрессором TetR. TetR подавляет экспрессию TetA, мембранного белка, который выкачивает из бактерий токсичные вещества, такие как Tc, путем связывания с оператором tetA. Таким образом, TetR может сыграть важную роль в помощи ученым в более глубоком понимании механизмов устойчивости к антибиотикам и способов лечения бактерий, устойчивых к антибиотикам. TetR – один из многих белков семейства белков TetR, названного так, поскольку TetR является наиболее хорошо изученным представителем этого семейства. TetR используется в искусственно сконструированных сетях регуляции генов благодаря его способности к тонкой регуляции промоторов. В отсутствие Tc или аналогов, таких как ATc, базальная экспрессия промоторов, регулируемых TetR, низкая, но экспрессия резко возрастает даже при наличии незначительного количества Tc. Ген tetA также присутствует в широко используемом клонирующем векторе E. coli pBR322, где он часто обозначается по имени своего фенотипа устойчивости к тетрациклину – TetR, что не следует путать с белком TetR.

Структура и функция

TetR функционирует как гомодимер. (Тетр обычно связывается с комплексами тетрациклина и Mg2+ внутри бактерий, но связывание Тетр с тетрациклином без ионов магния наблюдалось in vitro.) Домены, связывающие ДНК в TetR, распознают палиндромную последовательность оператора TetA длиной 15 пар оснований. Эти домены главным образом состоят из мотива «спираль-поворот-спираль» (HTH), который характерен для членов семейства белков TetR (см. ниже). Однако было показано, что N-концевые аминокислотные остатки, предшествующие этому мотиву, также важны для связывания ДНК. Хотя эти остатки не контактируют с ДНК напрямую, они плотно прилегают к HTH, и это прилегание необходимо для связывания. Мотивы HTH преимущественно взаимодействуют с большой канавкой целевой ДНК посредством гидрофобных взаимодействий. TetR вызывает расширение большой канавки и искривление ДНК; одна спираль HTH-мотива TetR принимает форму 310-спирального поворота в результате сложных взаимодействий с ДНК.

Семейство белков TetR

По состоянию на июнь 2005 года, это семейство белков насчитывало около 2353 членов, являющихся регуляторами транскрипции. (Регуляторы транскрипции контролируют экспрессию генов.) Эти белки содержат мотив «спираль-поворот-спираль» (HTH), который представляет собой домен связывания с ДНК. Вторая спираль считается наиболее важной для специфичности к последовательности ДНК и часто распознает нуклеиновые кислоты в большой бороздке двойной спирали. У большинства членов семейства этот мотив расположен на N-концевом участке белка и высоко консервирован. Высокая консервация мотива HTH не наблюдается в других доменах белка. Различия, наблюдаемые в этих других регуляторных доменах, вероятно, обусловлены различиями в молекулах, которые воспринимает каждый член семейства. Члены семейства белков TetR в основном являются транскрипционными репрессорами, то есть предотвращают экспрессию определенных генов на уровне ДНК. Эти белки могут воздействовать на гены, отвечающие за различные функции, включая устойчивость к антибиотикам, биосинтез и метаболизм, бактериальный патогенез и реакцию на клеточный стресс.