Введение
Химическое соединение Emedastine (торговое название Emadine) - это антигистамин второго поколения, используемый в глазных капельках для облегчения симптомов аллергического конъюнктивита. Он действует как антагонист рецептора H1. Он блокирует действие гистамина, вызывающего аллергические симптомы. Он используется в виде дифумарата. Дифумарат эмедастина представляет собой белый кристаллический мелкий порошок, растворимый в воде. Очные капли Emedastine обычно наносят два раза в день на пораженный глаз. Когда пациенты с аллергическим конъюнктивитом в течение шести недель получали 0, 05% эмедастин дифумарат, симптомы, такие как покраснение, зуд и отечность глаз, уменьшались. Эмедастин, по-видимому, не оказывает воздействия на адренергические, дофаминергические и серотониновые рецепторы. Этот препарат был разработан компанией Alcon, которая является глобальной медицинской компанией, специализирующейся на средствах для ухода за глазами.
Emedastine (trade name Emadine) is a second generation antihistamine used in eye drops to alleviate the symptoms of allergic conjunctivitis. It acts as a H1 receptor antagonist. It works by blocking the action of histamine that causes allergic symptoms. It is used in form of the difumarate. The emedastine difumarate is a white, crystalline, water soluble fine powder. Emedastine eye drops is usually applied twice a day to the affected eye. When the patients with allergic conjunctivitis were treated with 0.05% emedastine difumarate ophthalmic solution for six weeks, the signs and symptoms such as redness, itching and swelling of the eyes were relieved. Emedastine appears to be devoid of effects on adrenergic, dopaminergic and serotonin receptors. This drug was developed by Alcon, which is global medical company specializing in eye care products.
Фармакодинамика
Эмедастин значительно избирателен к рецепторам гистамина H1 (Ki = 1, 3 нМ), тогда как его аффинность к другим рецепторам гистамина была низкой (H2: Ki = 49067 нМ и H3: Ki = 12430 нМ) в исследовании in vitro. Топическое введение эммедастина в глаз ингибирует гистаминостимулированную сосудистую проницаемость в конъюнктиве в зависимости от концентрации в исследовании in vitro.
Фармакокинетика
Биодоступность для перорального приема у человека составляет приблизительно 50%, а максимальная концентрация в плазме была достигнута в течение 1 - 2 часов после приема. Метаболизм эмедастина происходит в основном в печени. Существует два основных метаболита: 5- гидроксимедастин и 6- гидроксимедастин. Они выводятся с мочой как в свободной, так и в конъюгированной форме. 5'- оксоаналоги 5 гидроксимедастина, 6 гидроксимедастина и оксида N также образуются в виде второстепенных метаболитов. Пероральный эмедастин имеет период полувыведения в плазме 34 часа, а местный эмедастин - 10 часов. Приблизительно 44% пероральной дозы выделяется в моче в течение 24 часов, и только 3, 6% дозы выводится в виде исходного препарата.
Противопоказания
Emedastine не следует применять пациентам, страдающим повышенной чувствительностью к emedastine или любому другому из вспомогательных компонентов препарата. Бензалкониевый хлорид, содержащийся в бутылке раствора эмедастина, может привести к обесцвечиванию мягких контактных линз, поэтому лицам, носящим контактные линзы, следует быть осторожными при его использовании.
Нежелательные реакции
Наиболее частым побочным эффектом была головная боль (11%). Другими незначительными побочными эффектами, наблюдавшимися у менее чем 5% пациентов, были астения, ощущение жжения или жажды, неприятный вкус, размытое зрение, сухость глаз и слезоточивость.