Введение
Опиоидный обезболивающий препарат Drugbox. Verifiedfields = изменен. Watchedfields = изменен. verifiedrevid = 458437606. IUPAC name = (1R,9R,10R) 17 Methyl 17 azatetracyclo[7.5.3.01,10.02,7]heptadeca 27),(3,5 trien 4 ]. ol image = Levorphanol2DCSD2. svg.width=190px.alt=Структурная формула.image2= Молекулярный шар леворафанола. png width2 = 200px alt2 = модель с мячом и палкой произношение торговое имя Лево Дроморан наркотики com = MedlinePlus = a682020 беременность US = C юридический AU = S8 юридический BR = A1 юридический BR комментарий = юридический CA = Список I юридический US = Список II юридический UK = Класс A юридический DE = Аналог II способы введения = Пероральный, внутривенный, подкожный, внутримышечный биодоступность = 70% (пероральный); 100% (IV) связывание с белками = 40% метаболизм = печеночный период полувыведения = 1116 часов лиганд IUPHAR = 7595 номер CAS Ref = ? - Что ? КОМПАНИЯ КАЗНОГО НАЧЕМЕНТА = 77 07 6 КОМПАНИЯ КАЗНОГО ПРЕФИКСА = Никакого КОМПАНИЯ КАЗНОГО ПРЕФИКСА = КОМПАНИЯ КАЗНОГО ПРИДОКОВА = PubChem = 5359272 КОМПАНИЯ КАЗНОГО ПРИДОКОВА = DrugBank = DrugBank = DB00854 КОМПАНИЯ КАЗНОГО ПРИДОКВА = ChemSpiderID = ChemSpiderID = 16736212 КОМПАНИЯ КАЗНОГО ПРИДОКВА = 27618J1N2X КОМПАНИЯ КАЗНОГО ПРИДОКВА = 27618J1N2X КОМПАНИЯ КАЗНОГО ПРИДОКВА = D08123 КОКВА КОКВА = КОКВАЗНОКВА = КОПАНИЯКВА = 592 КОКВА КОКВА = КОКВА = КОКВАЗНОГОГОПАНИЯ КОПА = КОПАНИЯКВА = КОПА = КОПАЗНОПА = КОПАЗНОПА = КОПА = КОПАЗНОГОПА = КОПАЛИЯКВА = КОПАКВА = КОПАКВАКВАКИЯКИЯКИЯККИЯКИЯКИЯККИЯКИЯКИЯК = КОПАКИРИРЕПАКИРЕПА = КОПАКИРЕПАКИРЕПАКИРЕПАКИРЕПАКИРИРЕПАКИРИРИРИРИРИРИРИРИРИРИРИРИРИРИРИРССССССССССССССССССССССССССССССССССССССССССССССССССС = КОГОГОГОПАЛОПА Его дестроротационный аналог - декстроорфан. Впервые он был описан в Германии в 1946 году. В США препарат используется в медицинских целях с 1953 года.
Drugbox
| Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
| verifiedrevid = 458437606
| IUPAC name = (1R,9R,10R) 17 Methyl 17 azatetracyclo[7.5.3.01,10.02,7]heptadeca 2(7),3,5 trien 4 ol
| image = Levorphanol2DCSD2. svg
| width = 190px
| alt = Structural formula
| image2 = Levorphanol molecule ball. png
| width2 = 200px
| alt2 = Ball and stick model
| pronounce =
| tradename = Levo Dromoran
| Drugs. com =
| MedlinePlus = a682020
| pregnancy US = C
| legal AU = S8
| legal BR = A1
| legal BR comment =
| legal CA = Schedule I
| legal US = Schedule II
| legal UK= Class A
| legal DE = Anlage II
| routes of administration = Oral, intravenous, subcutaneous, intramuscular
| bioavailability = 70% (oral); 100% (IV)
| protein bound = 40%
| metabolism = Hepatic
| elimination half life = 11–16 hours
| IUPHAR ligand = 7595
| CAS number Ref = ? ? | CAS number = 77 07 6
| ATC prefix = None
| ATC suffix =
| ATC supplemental =
| PubChem = 5359272
| DrugBank Ref =
| DrugBank = DB00854
| ChemSpiderID Ref =
| ChemSpiderID = 16736212
| UNII Ref =
| UNII = 27618J1N2X
| KEGG Ref =
| KEGG = D08123
| ChEMBL Ref =
| ChEMBL = 592
| C=17 | H=23 | N=1 | O=1
| smiles = CN1CC[C@]23CCCC[C@H]2[C@H]1Cc4c3cc(O)cc4
| StdInChI Ref =
| StdInChI = 1S/C17H23NO/c1 18 9 8 17 7 3 2 4 14(17)16(18)10 12 5 6 13(19)11 15(12)17/h5 6,11,14,16,19H,2 4,7 10H2,1H3/t14 ,16+,17+/m0/s1
| StdInChIKey Ref =
| StdInChIKey = JAQUASYNZVUNQP USXIJHARSA N
| synonyms = Ro 1 5431 It is the levorotatory enantiomer of the compound racemorphan. Its dextrorotatory counterpart is dextrorphan. It was first described in Germany in 1946. The drug has been in medical use in the United States since 1953.
Фармакология
Леворфанол действует преимущественно как агонист μ- опиоидного рецептора (MOR), но также является агонистом δ- опиоидного рецептора (DOR), κ- опиоидного рецептора (KOR) и ноцицептин- рецептора (NOP), а также антагонистом рецептора NMDA и ингибитором обратного захвата серотонинового норадреналина (SNRI). Согласно данным Всемирной организации здравоохранения, леворфанол является опиоидом третьей стадии и считается в восемь раз более эффективным, чем морфин при МОР (2 мг леворфанола эквивалентно 15 мг морфина). По сравнению с морфином, леворфанолу не хватает полной перекрестной толерантности и обладает большей внутренней активностью на MOR. Исключительно высокая аналгезирующая эффективность леворапнола при лечении невропатической боли также обусловлена его действием на серотонин и норадреналин, аналогично опиоидам трамдалу и тапентадолу, и взаимно дополняет аналгезирующий эффект его антагонизма рецептора NMDA. Леворфанол имеет высокий уровень психотимиметических побочных эффектов, таких как галлюцинации и делирий, которые были связаны с его связыванием и активацией KOR. В то же время, однако, было установлено, что активация этого рецептора, а также DOR способствует его обезболивающему эффекту. и Virtus Pharmaceuticals в США и Канаде под торговой маркой Levo Dromoran.