Введение

Химическое соединение ритодрин (торговое название Yutopar) является токолитическим препаратом, используемым для прекращения преждевременных родов. Этот препарат был снят с рынка США, согласно "Оранжевой книге FDA". Он был доступен в виде пероральных таблеток или в виде инъекции и обычно использовался в качестве солей гидрохлорида, гидрохлорида ритодрина.

Механизм

Ритодрин - это короткодействующий агонист β2-адренрецепторов - класс лекарств, используемых для расслабления гладких мышц (другие подобные препараты используются при астме или других заболеваниях легких, таких как сальбутамол (альбутерол)). Поскольку ритодрин имеет крупный N- заместитель, он обладает высокой селективностью β2. Кроме того, 4 гидроксигруппа на бензольном кольце важна для активности, так как она необходима для образования водородных связей. Однако 4-гидроксигруппа делает его восприимчивым к метаболизму катехолом O метилтрансферазой (COMT). Поскольку он является β2-селективным, он используется при преждевременных родах.

Побочные эффекты и возможные противопоказания

Большинство побочных эффектов β2-агонистов возникают в результате их одновременной β1-активности и включают в себя увеличение частоты сердечных сокращений, повышение систолического давления, снижение диастолического давления, боль в груди, вторичную инфаркту миокарда, и аритмию. Бета-агонисты также могут вызывать удержание жидкости, вторичное снижению клиренса воды, что при добавлении к тахикардии и увеличению работы миокарда может привести к сердечной недостаточности. Кроме того, они ускоряют глюконеогенез в печени и мышцах, что приводит к гипергликемии, что увеличивает потребность в инсулине у пациентов с диабетом. Прохождение β-агонистов через плаценту происходит и может быть причиной тахикардии плода, а также гипогликемии или гипергликемии при рождении. Пациенты с диабетом 2 типа, высоким кровяным давлением или мигренью должны сообщить об этом своему врачу перед началом лечения. Это также связано с послеродовым кровотечением.