Введение
Адренергические рецепторы альфа 1 (α1) рецептора, связанного с белком G, являются рецепторами, связанными с белком G (ГПКР), связанными с гетеротримерическим белком Gq. А1 адренергические рецепторы подразделяются на три высокогомологичных подтипа, то есть, α1A, α1B и α1D подтипы адренергических рецепторов. Рецептора α1C нет. В свое время существовал подтип, известный как α1C, но он был идентичен ранее обнаруженному подтипу рецептора α1A. Для избежания путаницы, название продолжалось буквой D. Катехоламины, такие как норэпинефрин (норадреналин) и эпинефрин (адреналин), передают сигнал через α1 адренергические рецепторы в центральной и периферической нервной системе. Кристаллическая структура подтипа α1B адренергических рецепторов была определена в комплексе с обратным агонистом (+) циклазозина.
alpha 1 (α1) adrenergic receptors are G protein coupled receptors (GPCRs) associated with the Gq heterotrimeric G protein. α1 adrenergic receptors are subdivided into three highly homologous subtypes, i. e., α1A , α1B , and α1D adrenergic receptor subtypes. There is no α1C receptor. At one time, there was a subtype known as α1C, but it was found to be identical to the previously discovered α1A receptor subtype. To avoid confusion, naming was continued with the letter D. Catecholamines like norepinephrine (noradrenaline) and epinephrine (adrenaline) signal through the α1 adrenergic receptors in the central and peripheral nervous systems. The crystal structure of the α1B adrenergic receptor subtype has been determined in complex with the inverse agonist (+) cyclazosin.
Эффекты
А1-адренергический рецептор имеет несколько общих функций, общих с α2-адренергическим рецептором, но также имеет свои специфические эффекты. Рецепторы α1 в первую очередь опосредуют сокращение гладкой мышцы, но также имеют важные функции в других местах. Нейротрансмиттер норэпинефрин имеет более высокое сродство к рецептору α1, чем гормон адреналин.
Каскад сигналов
А1 Адренергические рецепторы являются членами суперсемейства рецепторов, связанных с белком G. При активации гетеротримерный G-белок Gq активирует фосфолипазу С (PLC), которая приводит к превращению фосфатидиллинозитола в инозитолтрифосфат (IP3) и диацилглицерол (DAG). В то время как DAG остается вблизи мембраны, IP3 диффундирует в цитозол и находит рецептор IP3 в эндоплазматическом сетчатке, вызывая высвобождение кальция из запасов. Это вызывает дальнейшие эффекты, в первую очередь через активацию фермента протеинкиназы С. Этот фермент, как киназа, функционирует путем фосфорилирования других ферментов, вызывающих их активацию, или путем фосфорилирования определенных каналов, приводящих к увеличению или уменьшению передачи электролита в клетку или из нее.