Введение

Пептидный гормон у Homo sapiens Липотропин - это название двух гормонов, вырабатываемых расщеплением проопиомеланокортина (POMC). Передняя гипофизная железа вырабатывает прогормон POMC, который затем снова расщепляется, образуя адренокортикотропин (ACTH) и β-липотропин (β-LPH).

β-липотропин

β Липотропин представляет собой полипептид из 90 аминокислот, который является карбокси- терминальным фрагментом POMC. Первоначально сообщалось, что он стимулирует меланоциты к производству меланина. Также сообщалось, что он выполняет функции липидной мобилизации, такие как липолиз и стероидогенез. Однако не было опубликовано никаких последующих исследований, подтверждающих эти ранние результаты, и не был идентифицирован рецептор для β-липотропина. β Липотропин может быть расщеплен на более мелкие пептиды. У человека γ липотропин, β-МГК и β-эндорфин являются возможными фрагментами β-липотропина. β-эндорфин является преобладающим опиоидом передней гипофиза человека и крысы. Birdsall и Hulme продемонстрировали, что C-фрагмент липотропина (β-эндорфин) имеет высокое сродство к опиатным рецепторам в мозге, и связывание было обращено налоксоном, классическим антагонистом опиатов (Bradbury et al. 1976 г.а). Наряду с этим, Фельдберг обнаружил, что β-эндорфин, вводимый в желудочки кошки, в 100 раз более эффективен, чем морфин в качестве обезболивающего агента (Feldberg & Smyth 1976, 1977), и обезболивание сохранялось в течение нескольких часов. Фельдберг пришел к выводу, что β-эндорфин является самым мощным известным аналгетическим средством. β Липотропин содержится в концентрациях, по существу эквимолярных по отношению к концентрации кортикотропина. Существуют данные, свидетельствующие о том, что β-липотропин метаболизируется в эндорфины, которые могут сильно влиять на настроение и поведение, и поэтому рассматривается как прогормон.

γ-липотропин

γ липотропин - это аминотерминальный пептидный фрагмент β липотропина. У человека он содержит 56 аминокислот. Гамма-липотропин идентичен первым 56 аминокислотным последовательностям β-липотропина. Он может быть расщеплен на бета-меланоцит-стимулирующий гормон. У овец гамма-липотропный гормон представляет собой 58 аминокислотный полипептид гипофиза, образованный из первых 58 остатков бета-липотропного гормона. Карбоксильный конечный слой гамма-липотропного гормона идентичен структуре бета-меланофоростимулирующего гормона.

Применение при обезболивании

β эндорфин обладает обезболивающим эффектом. Он производит эффекты, похожие или характерные для морфина.

Использование в спорте

Липотропин входит в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства. Липотропин также под другим названием AOD 9604 (Anti Obesity Drug 9604) был связан с спорами в австралийском футболе. Появились обвинения в использовании препарата и его введении игрокам Футбольного клуба Эссендон в саге добавок Футбольного клуба Эссендон, включая еженедельное введение игрокам в сезоне 2012 года. В настоящее время эти вопросы находятся под следствием из-за связи между липотропином и гормонами роста, как отметили медицинские работники клуба.

Клинические испытания

В 2020 году AOD 9604 прошел клинические испытания на использование в лечении боли.