Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Ацтреонам, саудалық атауы Азактам және басқалары, негізінен Pseudomonas aeruginosa сияқты грам-теріс бактериялар қоздырған инфекцияларды емдеу үшін қолданылатын антибиотик. Оған сүйек инфекциялары, эндометрит, іш қуысы инфекциялары, пневмония, зәр жолдары инфекциялары және сепсис жатады. 2019 жылы Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізімінен алынып тасталды. Жалпы қолданылатын дәрі ретінде қолжетімді. Ацтреонам авибактаммен (ацтреонам/авибактам) бірге де қолданылады.
Aztreonam, sold under the brand name Azactam among others, is an antibiotic used primarily to treat infections caused by gram negative bacteria such as Pseudomonas aeruginosa. This may include bone infections, endometritis, intra abdominal infections, pneumonia, urinary tract infections, and sepsis. It was removed from the World Health Organization's List of Essential Medicines in 2019. It is available as a generic medication. Aztreonam is available in a combination with avibactam (aztreonam/avibactam).
Қызмет спектрі
Acinetobacter anitratus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa және Proteus mirabilis тұқымдары көбінесе астреонамға сезімтал, ал кейбір стафилококктар, Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus және Xanthomonas maltophilia тұқымдары оған төзімді. Сонымен қатар, Aeromonas hydrophila, Citrobacter koseri (Citrobacter diversus), Pantoea agglomerans (Enterobacter agglomerans), Haemophilus spp. және Streptococcus pyogenes түрлері әртүрлі дәрежеде астреонамға қарсы тұрақтылық танытады. Астреонамды пенициллин немесе цефалоспоринге аллергиясы бар науқастарға (цефтазидимге аллергиясы бар науқастардан басқа) қауіпсіз түрде қолдануға болады, себебі цефтазидим мен астреонамның жанама тізбегі ұқсас. Бұл препарат амингликозидтерге балама ретінде жиі қолданылады, өйткені ол құлаққа және бүйрекке зиянды емес. Астреонамды металло-бета-лактамаза (MBL) өндіретін Грам-теріс бактериялар тудырған адамдардың инфекцияларына қарсы қолдану қарастырылуда. Мұндай жағдайларда астреонам авибактаммен (цефтазидим/авибактам) бірге қолданылады. Астреонам мен авибактамның комбинациясы 3-фазалық клиникалық сынақтардан өтуде. Астреонам мен авибактам комбинациясы MBL изоляттарының 80%-на қарсы белсенділік көрсетті, MBL жұқтырған науқастардың 80%-ында клиникалық инфекцияның шешілуіне әкелді.
Acinetobacter anitratus, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, and Proteus mirabilis are generally susceptible to aztreonam, while some staphylococci, Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus and Xanthomonas maltophilia are resistant to it. Furthermore, Aeromonas hydrophila, Citrobacter koseri (Citrobacter diversus), Pantoea agglomerans (Enterobacter agglomerans), Haemophilus spp. and Streptococcus pyogenes have developed resistance to aztreonam to varying degrees. Aztreonam can be safely used in patients with a penicillin or cephalosporin allergy (except for patients with a ceftazidime allergy as ceftazidime and aztreonam share a similar side chain). It is also frequently used as an alternative to aminoglycosides because is not ototoxic or nephrotoxic. Aztreonam is under consideration for human infections sustained by metallo beta lactamase (MBL) producing Gram negative bacteria. In these circumstances aztreonam is combined with avibactam (ceftazidime/avibactam). The combination of aztreonam and avibactam are in phase 3 clinical trails. The combination of aztreonam and avibactam has demonstrated to be active against 80% of MBL isolates reaching a clinical infection resolution in 80% of MBL infected patients.
Әкімшілік
Азтреонамды ауызға қабылдағанда сіңірілуі нашар, сондықтан оны тамырға немесе бұлшық етке инъекция ретінде (саудалық атауы Azactam) немесе ультрадыбыстық ингалятор арқылы ингаляциялау (саудалық атауы Cayston) қажет. АҚШ-та Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) 2010 жылдың 22 ақпанында кістік фиброзбен ауыратын науқастарда *P. aeruginosa* инфекциясын басу үшін ингаляциялық түрін мақұлдады. 2009 жылдың қыркүйегінде Канада мен Еуропалық Одақта қолдануға шартты рұқсат берілді.
Aztreonam is poorly absorbed when given orally, so it must be administered as an intravenous or intramuscular injection (trade name Azactam), or inhaled (trade name Cayston) using an ultrasonic nebulizer. In the United States, the Food and Drug Administration (FDA) approved the inhalation form on 22 February 2010, for the suppression of P. aeruginosa infections in patients with cystic fibrosis. It received conditional approval for administration in Canada and the European Union in September 2009,
Жанама әсерлер
Байқалған жанама әсерлерге инъекция жасалған жердегі реакциялар, бөртпе және сирек жағдайларда токсикалық эпидермалық некролиз кіреді. Асқазан-ішек трактына әсер ететін жанама әсерлерге әдетте диарея, жүрек ауруы және құсу жатады. Азтреонаммен емдеудің мүмкін асқынуы C. difficile инфекциясы болғанымен, бұл антибиотик C. difficile инфекциясын дамыту қаупі төмен. Дәрілік заттардың әсерінен эозинофилия дамуы мүмкін. Бета-лактам сақинасы бірікпегендіктен, азтреонамның көптеген басқа бета-лактам антибиотиктерімен өзара әрекеттесуі біршама төмендеу, сондықтан пенициллиндерге және дерлік барлық цефалоспориндерге гиперсезімталдық (аллергия) бар көптеген науқастарға азтреонамды қауіпсіз түрде қолдануға болады.
Reported side effects include injection site reactions, rash, and rarely toxic epidermal necrolysis. Gastrointestinal side effects generally include diarrhea and nausea and vomiting. Although C. difficile infection is a possible complication of aztreonam therapy, this antibiotic is associated with a low risk of developing C. difficile infection. There may be drug induced eosinophilia. Because of the unfused beta lactam ring there is somewhat lower cross reactivity between aztreonam and many other beta lactam antibiotics, and it may be safe to administer aztreonam to many patients with hypersensitivity (allergies) to penicillins and nearly all cephalosporins.
Әрекет ету механизмі
Астреонамның әсері пенициллинге ұқсас. Ол пептидогликанның өзара байланысын бұза отырып, бактерия жасуша қабырғасының синтезін тежейді. Оның пенициллинді байланыстыратын 3 протеиніне өте жоғары сәйкестігі және пенициллинді байланыстыратын 1а протеиніне шамалы сәйкестігі бар. Астреонам грам-оң және анаэробты бактериялардың пенициллинді байланыстыратын протеиндерімен өте нашар байланысады және оларға қарсы тиімділігі төмен. Астреонам бактерицидтік, бірақ кейбір цефалоспориндерге қарағанда нашаррақ.
Aztreonam is similar in action to penicillin. It inhibits synthesis of the bacterial cell wall, by blocking peptidoglycan crosslinking. It has a very high affinity for penicillin binding protein 3 and mild affinity for penicillin binding protein 1a. Aztreonam binds the penicillin binding proteins of Gram positive and anaerobic bacteria very poorly and is largely ineffective against them. Aztreonam is bactericidal, but less so than some of the cephalosporins.