Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Тері арқылы дәрі жеткізуге арналған жабысқақ пластырь.
Adhesive patch used to deliver medication through the skin
Тері арқылы берілетін пластырь – теріге жабылатын, дәрілік заттармен қапталған пластырь. Ол тері арқылы дәрінің белгілі бір дозасын қан ағынына жеткізеді. Дәріні трансдермалды түрде жеткізудің, басқа әдістерге (ауызға қабылдау, жергілікті қолдану, тамырға немесе бұлшық етке егу) қарағандағы артықшылығы – пластырь дәріні пациентке қадағаланған түрде береді. Бұл әдетте дәрі сақталатын резервуарды жабатын кезеңді мембрана арқылы немесе жабысқақ затқа енгізілген дәрінің жұқа қабаттарын ерітетін дене жылуы арқылы жүзеге асырылады. Тері арқылы берілетін жүйелердің негізгі кемшілігі – терінің өте тиімді кедергі болып табылуында. Сондықтан, бұл әдіспен тек теріге енуге жеткілікті кішкентай молекулалы дәрілерді ғана жеткізуге болады. АҚШ-тың Тамақ және дәрі-дәрмек басқармасы алғашқы коммерциялық рецепт бойынша пластырді 1979 жылдың желтоқсан айында мақұлдады. Бұл пластырьлар қозғалыс ауруына қарсы скополамин қамтиды. Терінің тудыратын шектеулерді жеңу үшін ғалымдар микроинелер массивінен тұратын микроинелі трансдермалды пластырь (МИНП) жасады. Бұл препаратты алдын ала ұнтақтамай, тері арқылы кең ауқымдағы қосылыстар мен молекулаларды өткізуге мүмкіндік береді. МИНП дәрінің қадағаланған түрде шығарылуы және медициналық қызметкердің көмегінсіз оңай қолдану артықшылықтарын ұсынады. МИНП технологиясының жетілдірілген түрлерімен дәріні жергілікті пайдалануға, мысалы, бетке жағылатын тері ағартушы МИНП-ға қолдануға болады. МИНП-ның көптеген түрлері теріден басқа тіндерге, мысалы, ауыз және ас қорыту жолының ішкі тіндеріне ену үшін әзірленді. Бұл молекуланың мақсатты аймаққа жылдам және тікелей жеткізілуін қамтамасыз етеді.
A transdermal patch is a medicated adhesive patch that is placed on the skin to deliver a specific dose of medication through the skin and into the bloodstream. An advantage of a transdermal drug delivery route over other types of medication delivery (such as oral, topical, intravenous, or intramuscular) is that the patch provides a controlled release of the medication into the patient, usually through either a porous membrane covering a reservoir of medication or through body heat melting thin layers of medication embedded in the adhesive. The main disadvantage to transdermal delivery systems stems from the fact that the skin is a very effective barrier; as a result, only medications whose molecules are small enough to penetrate the skin can be delivered by this method. The first commercially available prescription patch was approved by the U. S. Food and Drug Administration in December 1979. These patches administered scopolamine for motion sickness. In order to overcome restriction from the skin, researchers have developed microneedle transdermal patches (MNPs), which consist of an array of microneedles, which allows a more versatile range of compounds or molecules to be passed through the skin without having to micronize the medication beforehand. MNPs offer the advantage of controlled release of medication and simple application without medical professional assistance required. With advanced MNPs technology, drug delivery can be specified for local usage, for example skin whitener MNPs that are applied to the face. Many types of MNPs have been developed to penetrate tissues other than skin, such as internal tissues of the mouth and digestive tract. These promote faster and more direct delivery of the molecule to the targeted area.
Жағымсыз әсерлер
2005 жылы FDA, Duragesic фентанил пластырын қолданған науқастарда есірткінің артық дозасына байланысты қайтыс жағдайлары мен басқа да ауыр жағымсыз әсерлер туралы хабарламаларды тергеп жатқанын жариялады. 2005 жылдың маусымында Duragesic өнімінің қаптамасына қауіпсіздік туралы ақпарат қосылды. 2007 жылы Daytrana ADHD пластырының өндірушілері Shire және Noven Pharmaceuticals компаниялары, пластырды қорғаныш қаптамасынан ажыратуда туындаған мәселелерге байланысты бірнеше партия пластырды өз еркімен қайтарып алу туралы хабарлады. Содан бері пластырдың өзі немесе оның қорғаныш қаптамасымен байланысты проблемалар туралы ешқандай хабарлама түспеді. 2008 жылы фентанил пластырының екі өндірушісі, ALZA Pharmaceuticals (ірі медициналық өндіруші Johnson & Johnson компаниясының бөлімшесі) және Sandoz, өндіріс ақаулығына байланысты, дәрілік затты қамтитын гельдің кісеннен тым жылдам ағып кетуіне әкелген пластырдың нұсқаларын қайтарып алды, бұл артық дозаға және өлімге соқтыруы мүмкін. 2009 жылдың наурызынан бастап Sandoz (қазір ALZA өндірісінде) фентанил пластырында гельді пайдаланбайды; оның орнына Sandoz брендінің фентанил пластырлары матрицалық/жабысқақ суспензияны қолданады (дәрілік зат жабысқақпен араластырылады, емес полярлы мембранасы бар жеке кісенің ішінде сақталмайды), бұл Mylan және Janssen сияқты басқа фентанил пластырының өндірушілеріне ұқсас. 2009 жылы FDA металл тірегі бар трансдермалды дәрілік жапсырмалардан МРТ кезінде күйік шалу қаупі туралы халыққа ескерту жасады. Пациенттерге МРТ-ға түсу алдында дәрілік жапсырманы алып тастау және МРТ аяқталғаннан кейін оны жаңа жапсырмамен ауыстыру туралы кеңес беру қажет. 2009 жылы Europace журналында сыртқы және ішкі кардиовертер-дефибрилляторлардан (ICD) түскен электр тогынан металл (әдетте, тірек материалы ретінде) бар трансдермалды жапсырмалардың салдарынан пайда болған тері күйігінің жағдайлары туралы мақала жарияланды.
In 2005, the FDA announced that they were investigating reports of death and other serious adverse events related to narcotic overdose in patients using Duragesic, the fentanyl transdermal patch for pain control. The Duragesic product label was subsequently updated to add safety information in June 2005. In 2007, Shire and Noven Pharmaceuticals, manufacturers of the Daytrana ADHD patch, announced a voluntary recall of several lots of the patch due to problems with separating the patch from its protective release liner. Since then, no further problems with either the patch or its protective packaging have been reported. In 2008, two manufacturers of the fentanyl patch, ALZA Pharmaceuticals (a division of major medical manufacturer Johnson & Johnson) and Sandoz, subsequently issued a recall of their versions of the patch due to a manufacturing defect that allowed the gel containing the medication to leak out of its pouch too quickly, which could result in overdose and death. As of March 2009, Sandoz—now manufactured by ALZA—no longer uses gel in its transdermal fentanyl patch; instead, Sandoz branded fentanyl patches use a matrix/adhesive suspension (where the medication is blended with the adhesive instead of held in a separate pouch with a porous membrane), similar to other fentanyl patch manufacturers such as Mylan and Janssen. In 2009, the FDA announced a public health advisory warning of the risk of burns during MRI scans from transdermal drug patches with metallic backings. Patients should be advised to remove any medicated patch prior to an MRI scan and replace it with a new patch after the scan is complete. In 2009, an article in Europace journal detailed stories of skin burns that occurred with transdermal patches that contain metal (usually as a backing material) caused by shock therapy from external as well as internal cardioverter defibrillators (ICD).
Түрлері
Трансдермалды жамылғының бес негізгі түрі бар.
There are five main types of transdermal patches.
Бір қабатты дәрілік жабысқақ
Бұл жүйенің жабысқақ қабатында дәрі де бар. Осы типтегі пластырьта жабысқақ қабат түрлі қабаттарды, сондай-ақ жүйенің өзін теріге жабыстырумен қатар, дәріні босату функциясын да атқарады. Жабысқақ қабат уақытша қаптамамен және негізгі қабатпен қоршалған. Оның ерекшелігі – дәрінің теріге жанасатын жабысқақ құрамға тікелей енгізіліп, эпидермиске жағылуы.
The adhesive layer of this system also contains the drug. In this type of patch the adhesive layer not only serves to adhere the various layers together, along with the entire system to the skin, but is also responsible for the releasing of the drug. The adhesive layer is surrounded by a temporary liner and a backing. It is characterized by the inclusion of the drug directly within the skin contacting adhesive placed onto the epidermis.
Көп қабатты дәрілік жабысқақ
Көп қабатты дәрі-дәрмекті жабысқақ пластыр бір қабатты жүйеге ұқсас; алайда, көп қабатты жүйеде жабысқақ дәрі-дәрмектің тағы бір қабаты қосылады, көбінесе мембранамен бөлінеді (бірақ әрқашан емес). Бір қабаты дәрі-дәрмекті дереу босатуға, ал екінші қабаты резервуардан бақылана босатуға арналған. Бұл пластырда сондай-ақ уақытша қаптамасы мен тұрақты негізі бар. Дәрі-дәрмектің босауы мембрананың өткізгіштігіне және дәрілік молекулалардың диффузиясына байланысты.
The multi layer drug in adhesive patch is similar to the single layer system; the multi layer system is different, however, in that it adds another layer of drug in adhesive, usually separated by a membrane (but not in all cases). One of the layers is for immediate release of the drug, and the other layer is for controlled release of the drug from the reservoir. This patch also has a temporary liner layer and a permanent backing. The drug release from this depends on membrane permeability and diffusion of drug molecules.
Қойма
Клейлі жүйелердегі бір қабатты және көп қабатты дәрілік заттардан өзгеше, резервуарлық трансдермальдық жүйеде дәрілік заттардың жеке қабаты болады. Дәрілік қабат – жабысқақ қабатпен бөлінген дәрілік ерітінді немесе суспензиясы бар сұйық кеңістік. Дәрілік резервуар дәрі өткізбейтін металл-пластикалық ламинаттан жасалған, бір бетінде винил ацетаты сияқты полимерден жасалған жылдамдықты реттеуші мембранасы бар, жақсырақ емес бөлікшеге толығымен енгізілген. Бұл жапсырманың арты да қорғау қабатымен жабылады. Осындай жүйеде босату жылдамдығы бірінші реттік болады. Резервуарлық жапсырмаларды кесуге болмайды (Британ ұлттық формуласы бойынша балаларға арналған гиоцин гидробромиді 1,5 мг жапсырмасынан басқа).
Unlike the single layer and multi layer drug in adhesive systems, the reservoir transdermal system has a separate drug layer. The drug layer is a liquid compartment containing a drug solution or suspension separated by the adhesive layer. The drug reservoir is totally encapsulated in a shallow compartment molded from a drug impermeable metallic plastic laminate, with a rate controlling membrane made of a polymer like vinyl acetate on one surface. This patch is also backed by the backing layer. In this type of system the rate of release is zero order. Reservoir patches should not be cut (with the exception of hyoscine hyrdobromide 1.5mg patch according to the British National Formulary for Children).
Матрица
Матрицалық жүйеде дәрілік ерітіндісі немесе суспензиясы бар жартылай қатты матрицадан тұратын дәрілік қабат болады. Бұл жалақшадағы жабысқақ қабат дәрілік қабатты қоршап, оның бір бөлігін жабады. Дәрінің шығу жылдамдығы матрицаның физикалық қасиеттерімен анықталады.
The matrix system has a drug layer of a semisolid matrix containing a drug solution or suspension. The adhesive layer in this patch surrounds the drug layer, partially overlaying it. The release rate is determined by the physcial properties of the matrix.
Бу жапсырмасы
Булы жапсырмада жабысқақ қабат әртүрлі қабаттарды біріктіру ғана емес, сонымен қатар буды шығаруға да мүмкіндік береді. Бу жапсырмалары эфир майларын 6 сағатқа дейін бөліп шығарып, көбінесе мұрын бітуді жеңілдету үшін қолданылады. Нарықтағы басқа бу жапсырмалары ұйқының сапасын жақсартуға немесе темекіні тастауға көмектеседі.
In a vapour patch, the adhesive layer not only serves to adhere the various layers together but also to release vapour. Vapour patches release essential oils for up to 6 hours and are mainly used for decongestion. Other vapour patches on the market improve quality of sleep or aid in smoking cessation.
Микро инелердің түрлері
Микроинелер пішін және басқа да сипаттамаларымен ерекшеленетін көптеген түрлері бар. Олардың түрлеріне: еритін микроинелер (МНП), қатты еритін емес микроинелер (МНП) және қуыс микроинелер (МНП) жатады. Әртүрлі жағдайларға және дәрінің қасиеттеріне қарай әртүрлі микроинелерді таңдауға болады.
There are many types of microneedle that are distinguished by the shape and other characteristics. The types include: Dissolvable MNPs, solid non soluble MNPs, and hollow MNPs. Different MNPs may be chosen depending on the situation and the drug properties.
Ерігіш немесе ерігіш МНП
МНП-ның бір түрі – ерігіш полимерлерден немесе сахаридтен жасалған суға ерігіш инелер. Дегенмен, ерігіш инелер дәріні дерма қабатына тиімді жеткізе алмайды. Инелер уақытында еріп кеткендіктен, препараттың максималды концентрациясын теріге жеткізу мүмкін емес. Ақыр соңында, зерттеушілер суға ерімейтін тіреу қабатын жасап шығарды, бұл инелердің адам организмінде ұзақ сақталуына мүмкіндік береді. Бұл конструкция МНП-ны теріге жаққаннан кейін 5 минут ішінде препараттың 90%-дан астамын тиімді жеткізуге мүмкіндік береді.
One of the types of MNPs are water soluble needles made out of soluble polymers or saccharide. However, dissolvable needles cannot efficiently deliver drugs to the dermal layer. Drug maximum concentration cannot be carried out to the skin, as the needles will dissolve beforehand. Fortunately, researchers have developed a water insoluble backing layer, making the needle last longer in the human body environment. This design enables efficient delivery of more than 90% of the drug within 5 minutes of application of MNPs to the skin.
Ерімейтін немесе ерімейтін МНП
Ерітілетін МНП-дан басқа, инелер металдан немесе керамикадан да жасалуы мүмкін, олар организмде ерімейді. Бұл жабынталған инелер организмде ерімейтін жағдайда, дәрі-дәрмектерді тұрақты концентрацияда жеткізе алады. Бұл типтегі МНП жақсы нәтижелер береді, бірақ ерігіш МНП-мен салыстырғанда, металл немесе керамикалық МНП-лар МНП-ның бұрынғы нұсқасы болып табылады. Жаңқалардың мөлшері кішкентай болса да, металл немесе керамикалық МНП-лар қалдық проблемаларын тудыруы мүмкін. Металл мен керамиканы қайта өңдеу қиын, себебі қайта өңдеуге кеткен шығынды асырып түсу үшін олардың саны өте аз. Сондықтан ғалымдар дәрі-дәрмектерді жеткізу сипаттамалары мен тиімділігі ерімейтін МНП-ларға ұқсас ерітілетін МНП-ларды жасауға тырысады. МНП тері бетін тесіп, дәрінің тікелей тері капиллярларына енуіне мүмкіндік береді, бұл оның тез әсер етуін қамтамасыз етеді. Ине-шприц әдісімен салыстырғанда қауіпсіздік деңгейі жоғары (инеден тікелей зардап шегудің алдын алу). Қалдықтарды азайту, патогендердің таралуын болдырмау және жарақаттардың алдын алу. АҚШ-та жыл сайын кем дегенде 300 000 инеден тікелей зардап шегу жағдайлары тіркеледі, ал олардың шамамен жартысы дұрыс тасталмауынан туындайды. МНП вакцинациясы тікелей инъекцияға балама ретінде қарастырылуы мүмкін. Трансдермалды жамадан гөрі үлкен молекулаларды жеткізе алатын МНП-лар, әртүрлі физикалық өлшемдердегі биоактивті молекулаларды жеткізе алады. Яғни, зиянсыз вирус немесе патоген организмге дәстүрлі инъекциялардан туындайтын дискомфорт немесе терінің тітіркенуі болмастан енгізілуі мүмкін. Бұл сақтау шығындарын да азайтуы мүмкін, себебі оларды әдетте белгілі бір температура мен жағдайда тасымалдау қажет. Cdc.gov сайтында айтылғандай, микроинелерді жасаушылардың бірі Марк Праусниц: "Микроинелі жаманың басты артықшылығы – оны қолданудың қарапайымдығы", – дейді. МНП-лар флакондарға қарағанда кішкентай және жұқа болғандықтан, оларды бір сапарда үлкен көлемде тасымалдауға болады. Сондай-ақ, шприцтер мен лас инелер сияқты медициналық қалдықтардың көлемі азаяды, бұл ауылдық жерлерде қан арқылы жұғатын аурулардың таралу қаупін азайтады. Егер зерттеулер сәтті аяқталса, МНП емдеуі тамаша таңдау болуы мүмкін, себебі семіздікке қарсы тікелей инъекциялық препараттарға медициналық маманның көмегі қажет. Ал МНП-ны пациент арнайы дағдыларсыз өзі де жасай алады.
Other than dissolvable MNPs, needles can also be made out of metal or ceramic that will not dissolve in the body environment. These coated drug needles can deliver consistent concentration of drugs without the needles dissolving in the body. This kind of MNPs has better performance, but compared to the soluble MNPs, metal or ceramic MNPs are the older version of MNPs. Even if the patches are small, the metal or ceramic MNPs may cause several waste issues. Recycling the metal and ceramic are very hard, as the quantity is very small to overcome the cost to recycle. That is why researchers try to develop the dissolvable MNPs with similar characteristic and performance of drug delivery in non soluble MNPs.]] The MNPs may puncture the skin surface, enabling rapid onset of drug bypassing directly into the dermal capillaries. Better safety compared to needle and syringe method (needlestick). Less waste, eliminate pathogen transmission, and injuries. At least 300,000 needlestick related injuries occurred in the US annually, with disposal contribute to almost half of the injuries.]] MNPs vaccination might be an alternative from direct injection. Able to deliver bigger molecules than transdermal patch, MNPs can also deliver bioactive molecules with different physical sizes. Meaning that inactive virus or pathogen can be introduced in the body without discomfort or skin irritation from conventional injection. Possibly it can also reduce the cost of storage that usually needs to be transported in a particular temperature and condition. Stated in cdc. gov website, Mark Prausnitz, co developer of the microneedle, says "A major advantage of the microneedle patch would be the ease of delivery." The MNPs are small and thin compared to bottles of vial, making it possible to transport in massive quantities in a single trip. Medical waste such as syringes and dirty needles are also eliminated, reducing the possibility of pathogen transmission of blood borne disease in rural areas. If the research has been proved successful, MNPs treatment might be a great choice, as direct injection obesity drugs need medical professional assistance. While here, MNPs can be done by the patient without special skills.
Косметика және теріге арналған МНП
МНП-ға бетті ағартуға арналған заттар мен қара көз асты шеңберлерін емдеуге арналған сарысуды да қосуға болады. Оның жергілікті әсері бетке ағарту құралын жеткізуді күшейтеді. Тіпті қара көз асты шеңберлері сияқты нақты бір жерге де. Меланин индексін (терідегі қара немесе күңгірт пигмент) өлшеу арқылы, МНП-ға жабысқан ағарту құралымен емделген адамдардың меланин индексі, ағарту эссенциясы (жергілікті қолданылатын) тобымен салыстырғанда төмен болады. Емдеу сегіз аптаға созылады, нәтижелері МНП-ның перспективті косметикалық жеткізуші болуы мүмкін екенін көрсетеді, себебі МНП теріде тітіркеніс тудырмайды және организмнің белгілі бір бөліктеріне бағытталған түрде жасауға болады.
Skin treatment including face whitening agent and dark eye circles serum can also incorporated in MNPs. Its localized property enhance skin whitening delivery to the face area. Even a very specific spot like dark eye circles. By measuring the melanin (dark or black pigment found on the skin) index, subjects that are treated with whitening agents coated in MNPs show lower melanin index, compared to the whitening essence (topical) group. The treatment lasts for eight weeks, and the result shows MNPs might be a promising cosmetic vector because MNPs does not introduce skin irritation and can be engineered to localize or specific parts of the body.
Қауіпсіздік
Микро инелі пластырь (МНП) тікелей инъекцияға, яғни инемен салуға қарағанда қауіпсіздік тұрғысынан тағы бір мүмкіндік болуы мүмкін. МНП пайдаланудың қауіпсіздігін қамтамасыз етумен қатар, оны тиімдірек жоюға және инфекциялық ауру қоздырғыштарының таралуын болдырмауға көмектеседі. Сирек жағдайларда МНП төменде сипатталған асқынуларға себеп болуы мүмкін.
Micro Needle Patch (MNPs) might be another choice of safety compared to direct injection using needlestick. Not only safety in handling, MNPs also promote better disposal and prevent pathogen transmission. Under extraordinary circumstances, MNPs may cause complication mentioned below.
Тері қызады
Сирек жағдайларда, микро- және нанопластиктер (МНП) сезімтал терісі бар адамдарда тері тітіркенуіне себеп болуы мүмкін. Көптеген зерттеулер МНП-нің теріге тітіркендік тудырмайтынын көрсетсе де, сезімтал терілі адамдар тобы үшін мұндай мүмкіндік толығымен жойылмайды.
Under rare circumstances, MNPs may cause skin irritation on people with sensitive skin. Majority of studies show that MNPs do not irritate the skin, but does not close the possibility for sensitive skin group of people.
Дұрыс қолданылмаған
Әсіресе қуыс магниттік нанобөлшектер үшін, жеткілікті қатты емес инелер терінің сыртқы қабатына қажетсіз тесіктер жасауы мүмкін. Осыдан теріге жарақат келіп, организмге дәрілердің таралуы мен тиімділігі шектелуі мүмкін.
Especially for hollow MNPs, the not so stiff needles may cause unnecessary puncture to the skin outer layer. Thus may cause trauma to the skin and restricting the performance and flow of the drugs to the body.