Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Тыныс алу жолдарының ауруларын емдеуге қолданылатын препарат.
Drug used to treat respiratory diseases
Теофиллин, сондай-ақ 1,3 диметилксантин деп те аталады, фосфодиэстераза ферментін тежейтін және аденозин рецепторларын блокадалайтын дәрі. Ол созылмалы обструктивті өкпе ауруын (СОӨА) және астманы емдеу үшін пайдаланылады. Оның фармакологиясы басқа метилксантин препараттарына (мысалы, теобромин және кофеин) ұқсас. "Теофиллин" атауы "Thea" – шайдың бұрынғы туыс атауынан + ежелгі грек тілінен φύλλον (phúllon, "жапырақ") + ine қосымшасынан құралған.
Theophylline, also known as 1,3 dimethylxanthine, is a drug that inhibits phosphodiesterase and blocks adenosine receptors. It is used to treat chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and asthma. Its pharmacology is similar to other methylxanthine drugs (e. g., theobromine and caffeine). The name 'theophylline' derives from "Thea"—the former genus name for tea + Legacy Greek φύλλον (phúllon, "leaf") + ine.
Спорттағы өнімділікті арттыру
Теофиллин және басқа метилксантиндер спорттағы өнімділікті арттыру үшін жиі қолданылады, себебі бұл препараттар сергектікті күшейтеді, бронх кеңейтеді, сондай-ақ жүрек жиырылу жиілігі мен күшін арттырады. Жатығулар салдарынан туындайтын астмаға қарсы профилактикалық шара ретінде теофиллин мен басқа метилксантиндердің тиімділігі туралы әртүрлі пікірлер бар.
Theophylline and other methylxanthines are often used for their performance enhancing effects in sports, as these drugs increase alertness, bronchodilation, and increase the rate and force of heart contraction. There is conflicting information about the value of theophylline and other methylxanthines as prophylaxis against exercise induced asthma.
Жағымсыз әсерлер
Теофиллиннің қолданылуы оның түрлі дәрілермен өзара әрекеттесуімен және терапиялық терезесінің тар болуымен (<20 мкг/мл) қиындатылады. Ауыр уыттану жағдайларында құрысулар да пайда болуы мүмкін, және олар неврологиялық шұғыл жағдай деп есептеледі. Теофиллиндік уыттануды бета-блокаторлармен емдеуге болады. Құрысулармен қатар, тахиаритмия да маңызды мәселе болып табылады. Теофиллинді флувоксаминмен бірге қолдануға болмайды.
The use of theophylline is complicated by its interaction with various drugs and by the fact that it has a narrow therapeutic window (<20 mcg/mL). Seizures can also occur in severe cases of toxicity, and are considered to be a neurological emergency. Theophylline toxicity can be treated with beta blockers. In addition to seizures, tachyarrhythmias are a major concern. Theophylline should not be used in combination with the SSRI fluvoxamine.
УФ-көрілетін спектроскопия
Теофиллин 0,1 Н NaOH-да ериді және 277 нм толқын ұзындығында 10 200 (см⁻¹ М⁻¹) жойылмау коэффициентімен максималды түрде сіңіреді.
Theophylline is soluble in 0.1N NaOH and absorbs maximally at 277 nm with an extinction coefficient of 10,200 (cm−1 M−1).
Протондық ядролық магниттік резонанс спектроскопиясы (1H-NMR)
Теофиллинді басқа метилксантиндерден ерекшелейтін сипаттамалық сигналдар шамамен 3,23δ және 3,41δ құрайды, бұл теофиллиннің ерекше метилирленуіне сәйкес келеді. Қалған протон сигналы 8,01δ шамасында, азот арасында жылмаған имидазол сақинасындағы протонға сәйкес келеді. Азот арасында жылмалы протон өзгермелі протон болып табылады және тек белгілі жағдайларда ғана сигнал көрсетеді.
The characteristic signals, distinguishing theophylline from related methylxanthines, are approximately 3.23δ and 3.41δ, corresponding to the unique methylation possessed by theophylline. The remaining proton signal, at 8.01δ, corresponds to the proton on the imidazole ring, not transferred between the nitrogen. The transferred proton between the nitrogen is a variable proton and only exhibits a signal under certain conditions.
Көміртегі ядролық магниттік резонанс спектроскопиясы (13C-NMR)
Теофиллиннің ерекше метилденуі келесі сигналдарға сәйкес келеді: 27.7δ және 29.9δ. Қалған сигналдар ксантин негізгі құрылымына тән көміртектерге сәйкес келеді.
The unique methylation of theophylline corresponds to the following signals: 27.7δ and 29.9δ. The remaining signals correspond to carbons characteristic of the xanthine backbone.
Табиғи құбылыстар
Теофиллин какао бұршақтарында табиғи түрде кездеседі. Криолло какао бұршақтарында 3,7 мг/г дейін мөлшерде кездесуі мүмкін. Пісірілген шайда да теофиллиннің аздаған мөлшері табылады, бірақ пісірілген шай шамамен 1 мг/л ғана береді, бұл емдік дозадан едәуір төмен. Теофиллиннің аздаған мөлшері гуаранада (Paullinia cupana) және кола жаңғағында да кездеседі.
Theophylline is naturally found in cocoa beans. Amounts as high as 3.7 mg/g have been reported in Criollo cocoa beans. Trace amounts of theophylline are also found in brewed tea, although brewed tea provides only about 1 mg/L, which is significantly less than a therapeutic dose. Trace amounts of theophylline are also found in guarana (Paullinia cupana) and in kola nuts.
Тарату
Теофиллин клеткадан тыс сұйықтыққа, плацентаға, ана сүтіне және орталық нерв жүйесіне таралады. Таралу көлемі 0,5 л/кг. Ақуызға байланысу 40% құрайды.
Theophylline is distributed in the extracellular fluid, in the placenta, in the mother's milk and in the central nervous system. The volume of distribution is 0.5 L/kg. The protein binding is 40%.
Метаболизм
Теофиллин бауырда кеңінен метаболизмге түседі.
Theophylline is metabolized extensively in the liver.
Эскреция
Теофиллин өзгермеген күйде зәрмен шығарылады (10% дейін). Балаларда (1 жастан 12 жасқа дейін), жасөспірімдерде (12 жастан 16 жасқа дейін), ересектердегі темекі шегушілерде, қарт жастағы темекі шегушілерде, сондай-ақ кістік фиброз және гипертиреоз жағдайларында препараттың клиренсі артады. Клиренс келесі жағдайларда төмендейді: қарттар, жедел конгестивті жүрек жеткіліксіздігі, цирроз, гипотиреоз және қызбалы вирустық аурулар. Жеті жыл өткен соң, 1,3 диметилури қышқылынан басталатын химиялық синтезді Эмиль Фишер мен Лоренц Ач сипаттады. Теофиллин синтезінің тағы бір әдісі – Траубе пурин синтезі, ол 1900 жылы неміс ғалымы Вильгельм Траубе енгізген. Теофиллиннің алғашқы клиникалық қолданылуы 1902 жылы диуретик ретінде болды. Астманы емдеу ретінде алғаш рет хабарланғанға дейін тағы 20 жыл өтті. 1970 жылға дейін препарат Theostat 20 және Theostat 80 сироптары түрінде, ал 1980 жылдардың басында Quibron деп аталатын таблеткалар түрінде тағайындалды.
Theophylline is excreted unchanged in the urine (up to 10%). Clearance of the drug is increased in children (age 1 to 12), teenagers (12 to 16), adult smokers, elderly smokers, as well as in cystic fibrosis, and hyperthyroidism. Clearance of the drug is decreased in these conditions: elderly, acute congestive heart failure, cirrhosis, hypothyroidism and febrile viral illnesses. Seven years later, a chemical synthesis starting with 1,3 dimethyluric acid was described by Emil Fischer and Lorenz Ach. The Traube purine synthesis, an alternative method to synthesize theophylline, was introduced in 1900 by another German scientist, Wilhelm Traube. Theophylline's first clinical use came in 1902 as a diuretic. It took an additional 20 years until it was first reported as an asthma treatment. The drug was prescribed in a syrup up to the 1970s as Theostat 20 and Theostat 80, and by the early 1980s in a tablet form called Quibron.