Кіріспе
Энантиомерлер жұбы – циклопентолат мускариндік антагонист болып табылады. Ол көбінесе педиатриялық көз тексерулері кезінде көзді кеңейту (мидриаз) және көздің фокусқа түсуін/қонуын болдырмау (циклоплегия) үшін көзге тамшылатылады. Циклопентолат немесе атропин сондай-ақ мускариндік және орталық нерв жүйесіне әсер ететін жанама холиномиметиктердің (анти-АХАЗ) әсерін жою үшін қолданылуы мүмкін. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Қажетті дәрілер тізіміне" енген. Циклопентолат тамшысы салғаннан кейін көздің қарамағының кеңеюі (мидриаз) әдетте 24 сағатқа дейін сақталады, ал кірпікше бұлшығының параличі (циклоплегия) әдетте 6-24 сағатқа созылады. Осы кезеңде пациенттер қалыпқыдан гөрі жарыққа сезімтал болуы мүмкін және жақын жердегі заттардың бұлыңғыр көрінуін (алде, пациенттің көру қабілетіне байланысты, алыстағы заттардың бұлыңғыр көрінуін) байқауы мүмкін. Циклопентолат көбінесе атропинге қарағанда жеңілірек, қысқа уақытқа созылатын циклоплегиялық альтернатива ретінде таңдалады. Тропикамид циклопентолаттан да қысқа уақытқа созылатын циклоплегиялық препарат, бірақ жасырын гиперметропияны анықтауда сенімділігі төмен. Циклопентолат тамшылары көздің қарамағын тез кеңейтеді. Циклопентолаттың жанама және қолайсыз әсерлері басқа антихолинергиялық препараттардың жанама және қолайсыз әсерлерімен ұқсас. Сондықтан, циклопентолатты басқа антихолинергиялық препараттар қабылдап жүрген пациенттерге тағайындағанда ерекше сақтық қажет. Мүмкін болатын көзге қатысты жанама әсер – көз ішіндегі қысымның артуы, бұл глаукомаға бейімділік болғанда немесе глаукома болғанда ерекше алаңдау тудырады. Басқа да жанама әсерлерге күйдіру сезімі, жарыққа сезімталдық (фотофобия), көрудің нашарлауы, тітіркену, көздің шырышты қабығының қабынуы (конъюнктивит), көздің мүйіз қабығының қабынуы (кератит) және басқа да мәселелер жатуы мүмкін. Көзге қатысты емес (көзден тыс) жанама және қолайсыз әсерлерге нейропсихиатриялық симптомдар жатуы мүмкін, мысалы, назар мен есте сақтау қабілетінің нашарлауы, шешім қабылдау қиындықтары, ұйқышылдық, уақыт пен орынға бағдардың бұзылуы, шатасу, сөйлеу және қимылдың бұзылуы, қозғырғыштық, тынышсыздық және құрысулар. Уақытша психоз дамуы мүмкін, оның ішінде галлюцинациялар, әсіресе балаларда немесе қарт адамдарда басқа антихолинергиялық препараттармен бірге жоғары дозада қолданғанда. Альцгеймер ауруымен ауыратын пациенттерде деменция белгілері нашарлауы мүмкін. Қосымша жанама және қолайсыз әсерлерге терінің қызаруы, теріде бөртпелер, асқазан-ішек проблемалары, жүрек соғудың жиілеуі (тахикардия), дене температурасының көтерілуі (гиперпирексия), қан тамырларының кеңеюі, зәр тоқтауы, ауыздың құрғауы және тершеңдіктің азаюы, бронх секрециясының азаюы жатуы мүмкін. Циклопентолатпен ауыр улану комаға, тыныс алу параличіне және өлімге әкелуі мүмкін. Циклопентолаттың туындылары органофосфатты улануға қарсы дәрі ретінде қолданылуы мүмкін. Циклопентолаттың уыттылығы кеміргіштерде зерттелді. LD50 (препараттан жануарлардың 50% - ы өлетін доза) егеуқұйрықтар үшін шамамен 4000 мг/кг, ал егежандар үшін 960 мг/кг құрайды. Дозадан артық қолданғанның анық белгілері: тахикардия, бас айналуы, ауыздың құрғауы, мінез-құлқының өзгеруі, координацияның жоғалтылуы және ұйқышылдық. Жасырын гиперметропия (немесе "артық фокусқа түсу") күдіктелген жағдайларда циклоплегия қажет, сонда офтальмолог немесе оптометрист адамның алыс және жақын көру үшін шоғырландыру бұлшық етін (қоныстану) қаншалықты иілдіру керектігін дәл өлшеуі мүмкін. Балаларда жасырын гиперметропияны түзету көздің бұрылуын (страбизм), кейбір рефракциялық амблиопия түрлерін алдын алуға немесе түзетуге және ұзақ уақыт жақын жұмыс істегеннен туындаған көздің шаршауын немесе маңдайға ауыруды жеңілдетуге көмектеседі. Циклоплегия аккомодативтік спазмды жеңілдетуге де көмектеседі.
Cyclopentolate is a muscarinic antagonist. It is commonly used as an eye drop during pediatric eye examinations to dilate the eye (mydriatic) and prevent the eye from focusing/accommodating (cycloplegic). Cyclopentolate or atropine can also be administered to reverse muscarinic and central nervous system effects of indirect cholinomimetic (anti AChase) administration. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. After instillation of cyclopentolate, pupil dilation (mydriasis) typically lasts up to 24 hours, while paralysis of the ciliary muscle (cycloplegia) typically lasts 6 24 hours. During this time, patients may be more light sensitive than normal and may notice close objects blurred (and possibly distant objects blurred, depending on the patient's visual system). Cyclopentolate is often chosen as a milder, shorter lasting, cycloplegic alternative to atropine, another cycloplegic agent which lasts much longer. Tropicamide is an even shorter lasting cycloplegic than cyclopentolate, but is less reliable for finding latent hyperopia. Cyclopentolate drops act rapidly to dilate the pupil. The side and adverse effects of cyclopentolate are similar to the side and adverse effects of other anticholinergic medications. Because of that, extra caution should be taken when prescribing cyclopentolate to patients who are already taking other anticholinergic drugs. A possible ocular (eye related) side effect is increase in pressure inside the eye, which is of particular concern when there is a predisposition toward or a presence of glaucoma. Other ocular side effects can include burning sensations, discomfort with bright light (photophobia), blurred vision, irritation, inflammation of the eye mucous membranes (conjunctivitis), inflammation of the cornea of the eye (keratitis), and other issues. Nonocular (not eye related) side and adverse effects can include neuropsychiatric symptoms. like subtle concentration and memory problems, subtle decision making problems, drowsiness, and more pronounced disorientation to time and place, confusion, disturbances of speech and movement, hyperactivity, restlessness, and seizures. Temporary psychosis can develop that includes hallucinations, particularly when higher doses are used in children or older adults on other anticholinergic medications. Patients with dementia of the Alzheimer's type can experience worsening of their dementia symptoms. Additional side and adverse effects can include skin flushing, skin rashes, gastrointestinal problems, increased heart beat (tachycardia), increased body temperature (hyperpyrexia), blood vessel dilation, urinary retention, dry mouth and reduced sweating, and reduced bronchial secretions. Severe poisoning with cyclopentolate may result in coma, paralysis of breathing, and death. Cyclopentolate derivatives can be used as an antidote for organophosphate poisoning. Lethality of cyclopentolate has been studied in rodents. The LD50 (the dose at which 50% of animals die from the drug) is approximately 4000 mg/kg in rats and 960 mg/kg in mice. Readily recognizable symptoms of overdose include tachycardia, dizziness, dry mouth, behavioral disturbances, uncoordination, and drowsiness. Cycloplegia is necessary in cases of suspected latent hyperopia (or "over focusing") so that an ophthalmologist or optometrist can accurately measure how much a person has to flex their focusing muscle (accommodation) in order to see in the distance and up close. Correction of latent hyperopia in children can often prevent, or sometimes correct, unwanted eye turns (strabismus), some forms of refractive amblyopia, and may alleviate eye strain or frontal headaches caused by prolonged near work. Cycloplegia is also helpful in relieving accommodative spasm.
Тарих
Циклопентолат алғаш рет 1952 жылы атропиннің химиялық аналогы ретінде синтезделген. Ол тропик қышқылының аналогынан алынған бірнеше туындылардың бірі болды және «жаңа, жақсырақ спазмолитиктерді табу мақсатында» фармакологиялық әсері зерттелді. Циклопентолаттың саудалық атаулары: Циклогил, Цилат, Мидрилат және Пентолер.