Кіріспе
Мұрынды тығыздайтын дәрі.
Ксилометазолин, сондай-ақ ксилометазолин деп те жазылады, мұрын тығырығының, аллергиялық риниттің және синуситтің белгілерін азайтуға қолданылатын дәрі. 7 күннен астам қолдану ұсынылмайды. Бір зерттеуде альфа 2 адренергиялық рецепторларындағы селективтілік көрсеткіштері мынадай болды: a2A және a2B арасында 151, a2A және a2C арасында 4.5, ал a2B және a2C арасында 33.9. Осылайша, бұл препарат жоғары селективті a2A агонисті болып табылады. Ксилометазолин 1956 жылы патенттелген және 1959 жылы медициналық қолданысқа енгізілген. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті дәрілер тізіміне кіреді. Ксилометазолин жалпы қолданыстағы дәрі ретінде қолжетімді.
Әрекет ету механизмі
Препарат мұрын қан тамырларының жамылғысындағы адренергиялық рецепторларды стимуляциялау арқылы әрекет етеді. Бұл деконгестанттық әсер мұрынның ірі көк тамырларының тарылуына байланысты, олар кез келген мұрын инфекциясы немесе аллергия кезіндегі қабыну кезінде ісінеді. Кіші артериялар да тарылады, нәтижесінде дозадан кейін мұрын эпителийінің түсі айқын ағарады. Ксилометазолин – адреналиннің молекулалық құрылымын имитациялауға арналған имидазол туындысы. Ол мұрын шырыш қабығындағы α1 және α2 адренергиялық рецепторларымен байланысады. Симпатомиметикалық әсерлеріне байланысты, жоғары қан қысымы немесе басқа да жүрек аурулары бар адамдар оны қолдануға болмайды. Ксилометазолиннің ұзақ мерзімді қолданылуы препараттың тиімділігінің төмендеуіне немесе препаратқа төзімділік пайда болуына әкелуі мүмкін. Рецепторлардың саны азаяды, ал препаратты қолдану тоқтатылған кезде созылмалы мұрын бітелуі пайда болуы мүмкін; бұл дәрілік ринит деп аталады, көбінесе қайта бітелу деп аталады. Сонымен қатар, ұзақ мерзімді дозадан асып кету мұрын шырыш қабықшаларында дегенеративтік өзгерістерге әкелуі мүмкін, бұл денсаулыққа қатысты тағы бір мәселе тудырады.
Брендтер
Халықаралық деңгейде ксилометазолин құрамындағы рецептсіз өнімдердің ең көп таралған атауы "Отривин" (Австралияда, Канадада, Эстонияда, Финляндияда, Грецияда, Венгрияда, Үндістанда, Израильде, Иорданияда, Нидерландыда, Жаңа Зеландияда, Норвегияда, Польшада, Оңтүстік Африкада, Швецияда, Вьетнамда, Гонконгта), "Отривин" (Ұлыбритания, Ирландия, Түркия, Бельгия) немесе "Отривен" (Германия). "Отривин Окси" деп сатылатын препараттың құрамында ксилометазолиннің орнына оксиметазолин бар. Басқа қолданылатын өнім атаулары: Антазол (Бангладештегі Square), Ксиломет (Бангладештегі Opsonin), Чировин, Клариген (Данияда), Назолин, Нео Ринолеина, Новорин, Олинт, Отриноз, Галазолин (Ресей, Украина, Беларусь), Насомист X, Отрикс, Риносет, Зенфреш, Нафтизиний, Ксимелин (Латвияда), Синутаб Назальный спрей, Снап Акут, Судафед, Ксило COMOD, Ксилолин (Біріккен Араб Әмірліктерінде), Ксиловит, Олинт (Сербияда, Чехияда және Словакияда), Мералис (Хорватияда), Ксинозин (Пакистанда, Ауғанстанда, Қырғызстанда және Қазақстанда), Ксимелин, Зимелин, Ксилостар, Ксилорин (Польшада), Назобол, Ксило Мефа және басқалары (Швейцарияда), Декозал (Иорданияда), Насик, Оринокс (Румынияда), Нархимед (Италияда), nasa Rhinathiol (Бельгияда) және Золинол, Назоринатиол және Виброцил (Португалияда). 2021 жылдан бастап АҚШ-та ксилометазолин құрамындағы бірқатар тұтыну өнімдері сатылуда.
Құралымдары
Ересектер үшін стандартты ерітіндінің күші 0,1% (w/v) ксилометазолин (немесе 1 мл ерітіндіге 1 мг) құрайды, ал 12 жасқа дейінгі балаларға арналған доза әдетте 0,05% (0,5 мг/мл) болады.