Кіріспе

Химиялық қосылыс, Ұлыбританияда орналасқан компанияның Тербуталин препараты, Bricanyl және Marex брендтерімен қатар басқа да атаулармен сатылады. Бұл препарат β2 адренергиялық рецептор агонисті болып табылады және астма симптомдарын бақылауда "жеңілдетуші" ингалятор ретінде, сондай-ақ мерзімінен бұрын босануды 48 сағатқа дейін тоқтату үшін токолитик (жатыр жиырылуын басатын) дәрі ретінде қолданылады. Осы уақыт ішінде анаға стероидты инъекция жасауға болады, ол ұрықтың өкпесінің жетілуіне көмектеседі және мерзімінен бұрын туудың салдарына қарсы әсер етеді. Препаратты мерзімінен бұрын босанудың алдын алу үшін немесе босануды 48-72 сағаттан артық кешіктіру үшін қолдануға болмайды. 2011 жылдың ақпан айында Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы препараттың қаптамасында қара қорап ескертуін міндетті етуді бастады. Жүкті әйелдерге мерзімінен бұрын босанудың алдын алу мақсатында немесе мерзімінен бұрын босануды ұзақ мерзімді (48-72 сағаттан астам) басқару үшін тербуталин инъекциясын жасауға болмайды, сондай-ақ мерзімінен бұрын босанудың кез келген түрін емдеу немесе алдын алу үшін "ананың жүрек проблемалары мен өліміне әкелуі мүмкін болғандықтан" тербуталин таблеткаларын беруге болмайды. Препарат 1966 жылы патенттелген және 1970 жылы медициналық қолданысқа енгізілген. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Қажетті дәрілер тізіміне" кіреді.

Медициналық қолданыстар

Тербуталин – тез әрекет ететін бронходилататор (көбінесе қысқа мерзімді астманы емдеу үшін қолданылады) және ерте босануды тоқтату үшін токолитик ретінде қолданылады. Астманы емдеу үшін тербуталиннің ингаляциялық түрі 15 минут ішінде әсер ете бастайды және 6 сағатқа дейін жалғаруы мүмкін. Ол сондай-ақ инъекциялық ерітінді, ауызға қабылданатын таблетка және сироп (гуаифенезинмен бірге) түрінде де сатылады. Тербуталин – жүктілік санаты С дәрілік препараты және жатырдың қатарылуын тоқтату үшін тағайындалады. Сәтті жүргізілген ішек ішіне енгізілген токолизден кейін, ауызға қабылданатын тербуталиннің тиімділігін дәлелдейтін деректер аз. Тербуталиннің ерте босануды емдеу үшін қолданылуы – АҚШ-тың Дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) бекітпеген, этикетсіз қолдану болып табылады. FDA ауызға қабылданатын тербуталин тиімді емес екенін және қауыр жүрек проблемаларына немесе өлімге әкелуі мүмкін екенін ескертті. Инъекциялық тербуталин ауруханадағы шұғыл жағдайларда ерте босануды тоқтату үшін қолданылуы мүмкін, бірақ оны тек қысқа мерзімге ғана қолдану керек.

Жанама әсерлер

Ересектерде – тахикардия, көңіл алаңдаушылық, жүйкелік толқыну, діріл, бас ауруы, гипергликемия, гипокалемия, гипотензия және сирек жағдайда өкпе ісінуі. Ұрықта – тахикардия және гипогликемия.

Фармакология

Тербуталиндегі үшінші бутил тобы оны β2 рецепторларына артық таңдамалы етеді. Бензол сақинасының 4-позициясында гидрокси тобы болмағандықтан, молекула катехоль O-метилтрансфераза ферментімен метаболизмделуге аз сезімтал.

Химия

Тербуталин 3,5 дибензилоксиацетофенонды 3,5 дибензилоксибромоацетофенонға бромдау арқылы синтезделеді, ол N-бензил-N-трет-бутиламинмен реакцияласып кетон аралық қосылысын түзеді. Осы өнімді H₂ және Pd/C катализаторы қолданып тотығуын тоқтату (төмендету) тербуталинге айналдырады.

Жеңіл атлетика

Барлық β2 адренергиялық рецептор агонисттері сияқты, тербуталин Дүниежүзілік допингке қарсы агенттіктің тыйым салынған препараттар тізіміне енгізілген, бірақ оны ингаляция арқылы қолданғанда және алдын ала емдік қолдануға рұқсат (TUE) алынған жағдайда қолдануға болады.

Брендтер

Бренд атауларына Бронклин, Бретин, Бриканил, Бретайр, Марекс және Тербулин кіреді.