Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Билобалид – Гинкго билобада кездесетін биологиялық активті терпенді трилактон.
Chemical compound
Bilobalide is a biologically active terpenic trilactone present in Ginkgo biloba.
Химия
Билобалид – гинкго жапырақтарында кездесетін терпеноидтардың басты құрамы. Ол тамырларда да аз мөлшерде табылады. Билобалид – сесквитерпеноид, яғни 15 көміртекті қаңқаға ие. Оның фарнезил пирофосфаттан түзілу жолы әлі анықталған жоқ.
Bilobalide is a main constituent of the terpenoids found in Ginkgo leaves. It also exists in minor amounts in the roots. It is a sesquiterpenoid, i. e. it has a 15 carbon skeleton. Its exact synthesis pathway from farnesyl pyrophosphate is still unknown.
Биосинтез
Билобалид пен гинкголидтің биосинтез жолдары ұқсас. Билобалид гинкголидтің ішінара ыдырауынан түзіледі. Билобалид геранилгеранил пирофосфатынан (GGPP) алынады, ол C15 сесквитерпенін қалыптастыру үшін фарнезил пирофосфатын (FPP) изопентил пирофосфаты (IPP) бірлігіне қосу арқылы түзіледі. Мұндай түзілу мевалонат жолы (MVA) және метилэритритол фосфаты (MEP) жолы арқылы жүзеге асты. Билобалидтің түзілуі үшін алдымен C20 гинкголид 13 түзілуі керек. GGPP-ден abietenyl катионы 5-ке түрлендіру үшін біржақты функционалды фермент abietadiene synthase E1 қажет. Дегенмен, гинкголид құрылымдарының қайта құрылуы, сақиналардың ажырауы және лактон сақиналарының қалыптасуы күрделі болғандықтан, оның орнына дитерпен 8 пайдаланылады. Левопимарадиен 6 және абиетатриен 7 гинкголид пен билобалидтің түзілуіне прекурсорлар болып табылады. Ерекше терт-бутил тобы 9-дағы А сақинасының ажырауынан түзіледі. Билобалид 13 гинкголид 12-нің ыдырауынан көміртегілердің жоғалуы арқылы түзіледі, ал лактондар қалдық карбоксил және спирт топтарынан қалыптасады. Билобалидтің түпкі өнімінде сесквитерпендер мен үш лактон бірлігі бар.
Bilobalide and ginkgolide have similar biosynthetic pathways. Bilobalide is formed by partially degraded ginkgolide. Bilobalide is derived from geranylgeranyl pyrophosphate (GGPP), which is formed by addition of farnesyl pyrophosphate (FPP) to an isopentenyl pyrophosphate (IPP) unit to form a C15 sesquiterpene. Such formation went through the mevalonate pathway (MVA) and methylerythritol phosphate MEP pathway. In order to generate bilobalide, C20 ginkgolide 13 must form first. To transform from GGPP to abietenyl cation 5, a single bifunctional enzyme abietadiene synthase E1 is required. However, due to the complexity of ginkgolide structures for rearrangement, ring cleavage, and formation of lactone rings, diterpene 8 is used to explain instead. Levopimaradiene 6 and abietatriene 7 are precursors for ginkgolide and bilobalide formation. The unusual tert butyl substituent is formed from A ring cleavage in 9. Bilobalide 13 then formed in loss of carbons through degradation from ginkgolide 12, and lactones are formed from residual carboxyl and alcohol functions. The end product of bilobalide contains sesquiterpenes and three lactones units.
Фармакология
Билобалид – Гинкго билоба экстракттерінің бірнеше әсерін қамтамасыз ету үшін маңызды, сонымен қатар нейропротективті әсерге ие, және бауыр ферменттерін CYP3A1 және CYP1A2 индукциялайды, бұл Гинкго мен басқа да дәрілік өсімдіктер немесе фармацевтикалық препараттар арасындағы өзара әрекеттесуге жартылай себеп болуы мүмкін. Жақында билобалид GABAA және GABAA rho рецепторларында теріс аллостериялық модулятор екені анықталды. GABAA рецепторларында, ол α1 сияқты танымдық және жад функциясына басымдықпен қатысатын субүніттерге қатысты таңдамалы болуы мүмкін.
Bilobalide is important for producing several of the effects of Ginkgo biloba extracts, and it has neuroprotective effects, as well as inducing the liver enzymes CYP3A1 and CYP1A2, which may be partially responsible for interactions between ginkgo and other herbal medicines or pharmaceutical drugs. Bilobalide has recently been found to be a negative allosteric modulator at the GABAA and GABAA rho receptors. Of GABAA, it may possibly be selective for the subunits predominantly implicated in cognitive and memory functioning such as α1.