Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Антибиотикалық препарат
Antibiotic medication
Ceftriaxone, Rocephin саудалық атауымен сатылатын, көптеген бактериялық инфекцияларды емдеу үшін қолданылатын үшінші буын цефалоспорин антибиотигі болып табылады. Көбінесе байқалатын жағынқы әсерлерге инъекция жасалған жердегі ауырсыну және аллергиялық реакциялар жатады. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті медицина тізіміне енген. Ол генериктік препарат ретінде қолжетімді. Тұрақтылықтың пайда болуына байланысты, цефтриаксонды Enterobacter инфекциясын емдеу үшін қолдануға болмайды. Егер сепсис күдіктелсе, сезімталдық тестілеу жүргізілгенге дейін эмпирикалық терапияны бастауға болады. Бұрын АҚШ-тың Ауруларды бақылау және алдын алу орталықтары (CDC) доксициклин немесе азитромицинмен бірге цефтриаксонды күрделі емес гонореяны емдеу үшін ұсынған. Азитромицинге төзімді штаммдардың пайда болу қаупінің артуы және цефтриаксонның жоғары дозаларының жоғары тиімділігіне байланысты, ұсынымдар жоғары дозадағы цефтриаксонмен моноантибиотикалық терапияға өзгертілді.
Ceftriaxone, sold under the brand name Rocephin, is a third generation cephalosporin antibiotic used for the treatment of a number of bacterial infections. Common side effects include pain at the site of injection and allergic reactions. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. It is available as a generic medication. Due to emergent resistance, ceftriaxone should not be used for the treatment of Enterobacter infections. If sepsis is being considered, empiric therapy may be initiated prior to susceptibility testing. In combination with doxycycline or azithromycin, ceftriaxone used to be recommended by the United States Centers for Disease Control and Prevention (CDC) for the treatment of uncomplicated gonorrhea. Due to increased risk of developing azithromycin resistant strains and the high efficacy of higher doses of ceftriaxone the guidance has been updated to mono antibiotic therapy with a higher dose of ceftriaxone.
Қызмет спектрі
Басқа үшінші буын цефалоспориндер сияқты, цефтриаксон Citrobacter spp., Serratia marcescens және бета-лактамаза өндіретін Haemophilus және Neisseria түрлеріне қарсы әсер етеді.
Like other third generation cephalosporins, ceftriaxone is active against Citrobacter spp., Serratia marcescens, and beta lactamase producing strains of Haemophilus and Neisseria.
Қол жетімді нысандар
Цефтриаксонды бұлшық ішіне немесе тамырға салу арқылы қолдануға болады. Ерітінділер ақшыл сары түсті болады. Цефтриаксонды қайта құру үшін кальций қосатын еріткіштер қолданылмайды, және цефтриаксон кальций тұнбасы түзілуі мүмкін болғандықтан, кальций қосатын басқа еріткіштер бар тамырға салынатын құбырларға енгізуге болмайды. Бұл тұнба түзілу қаупі, әсіресе, жаңа туған нәрестелерде (28 күнге дейін) жоғары, әсіресе олар мерзімінен бұрын туған немесе билирубин байланыстыру қабілеті бұзылған болса.
Ceftriaxone is available for administration via the intramuscular or the intravenous routes. The solutions are pale yellowish in color, Diluents containing calcium are not used to reconstitute ceftriaxone, and it must not be administered in intravenous lines containing other calcium containing solutions, as a ceftriaxone calcium precipitate could form. This precipitation risk is particularly high in newborns (up to age 28 days), especially if they are premature or have impaired bilirubin binding.
Жүктілік
Ceftriaxone жүктілік санаты B. Өндіруші емшек емізетін әйелдерге ceftriaxone тағайындағанда сақтық танытуды ұсынады. Балаларда бүйрек жеткіліксіздігінен кейін туындайтын жағдайлар туралы да хабарламалар келіп түскен. Басқа антибиотиктер сияқты, ceftriaxone қолдану Clostridioides difficile байланысты диареяны – жеңіл диареядан бастап, қауіпті колитке дейін тудыруы мүмкін. Ceftriaxone-ның 45%-ы өт арқылы шығарылады.
Ceftriaxone is pregnancy category B The manufacturer recommends that caution be exercised when administering ceftriaxone to women who breastfeed. It has also been reported to cause post kidney failure in children. Like other antibiotics, ceftriaxone use can result in Clostridioides difficile associated diarrhea ranging from mild diarrhea to fatal colitis. while ceftriaxone has a 45% biliary excretion
Қарсы көрсетілімдер
Цефтриаксонды немесе препараттың кез келген құрамына аллергиясы бар адамдарда қолдануға болмайды. Пенициллиндер мен үшінші буын цефалоспориндер арасында өте аз қиылысқан реакция болғанымен, пенициллинге сезімтал пациенттерде цефтриаксон қолданғанда сақ болу керек. Бұрынғы ауыр пенициллин аллергиясы болған адамдарға ерекше сақтық қажет. Мүмкіндігінше, басқа инфузиялық желілер арқылы да қолданғанда сақ болу керек, өйткені жаңа туған нәрестелердің өкпесі мен бүйрегінде кальций цефтриаксонының шөкпесі түзіліп, сирек жағдайларда өлімге әкелген оқиғалар тіркелген.
Ceftriaxone should not be used in those with an allergy to ceftriaxone or any component of the formulation. Although there is negligible cross reactivity between penicillins and third generation cephalosporins, caution should still be used when using ceftriaxone in penicillin sensitive patients. Caution should be used in people who have had previous severe penicillin allergies. even if administered through different infusion lines due to rare fatal cases of calcium ceftriaxone precipitations in neonatal lungs and kidneys.
Әрекет ету механизмі
Цефтриаксон – цефалоспориндер тұқымдасына жататын үшінші буын антибиотик. Пептидогликанның жасуша қабырғасы N-ацетилглюкозамин мен N-ацетилмурамик қышқылының кезектесіп орналасқан бірліктерімен байланысқан полисахаридтік тірекке бекітілген пентапептидтік бірліктерден тұрады. PBP-лар пентапептидтік бірліктегі D-аланил-D-аланиннің терминальды бөлігіне әсер етеді және D-аланиннің претерминальды бөлігі мен глицин бірлігі арасында пептидтік байланыс түзлуын катализдейді, соның салдарынан терминальды D-аланин бірлігі босатылады. Ол ауызға қабылдауға қолданылмайды. Таралу: Цефтриаксон тіндерге және дене сұйықтықтарына, соның ішінде орталық нерв жүйесінің инфекцияларын емдеу үшін цереброспинальдық сұйықтыққа жақсы өтеді. Цефтриаксон адам плазмасының ақуыздарымен қайтымды байланысады, ал цефтриаксонның байланысы концентрацияның артуымен төмендейді: плазмадағы концентрация 25 мкг/мл-ден төмен болғанда 95%-дан, 300 мкг/мл-ге жеткенде 85%-ға дейін. Денсаулығы жақсы ересектерде 0,15-3 г дозалық диапазонында көрінетін таралу көлемі 5,8-13,5 л аралығында болды. Препарат өзгерейтін түрінде өтпен шығарылады, содан кейін бауыр және ішек флорасының метаболизмінен пайда болатын инертті қосылыстар түрінде нәжіспен шығарылады. Шығарылу: Денсаулығы жақсы ересектердегі орташа жартылай шығарылу кезеңі 5,8–8,7 (орташа 6,5) сағатты құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігі бар адамдарда орташа жартылай шығарылу кезеңі 11,4–15,7 сағатқа дейін ұзарады. Метоксиоксим фрагментінің *син*-конфигурациясы көптеген грамтеріс бактериялардың өндіретін бета-лактамаза ферменттеріне қарсы тұруға мүмкіндік береді. Цефтриаксон орталық нерв жүйесіндегі қоздырғыш аминоқышқыл тасымалдаушы 2 (EAAT2) белоктарының экспрессиясын және активтілігін арттырады, сондықтан глютаматтық токсикалық әсерді азайтуға потенциалы бар. Цефтриаксонның омыртқа бұлшық атрофиясы және амиотрофиялық бүйірлік склероз (АБС) сияқты бірқатар неврологиялық ауруларда нейропротекторлық қасиеттері бар екені көрсетілді. 1990 жылдардағы бұрынғы теріс нәтижелерге қарамастан, 2006 жылы АБС науқастарында цефтриаксонды сынау үшін ірі клиникалық сынақ жүргізілді, бірақ нәтижелер алдын ала белгіленген тиімділік критерийлеріне жетпейтіні анықталғаннан кейін сынақ ертерек тоқтатылды.
Ceftriaxone is a third generation antibiotic from the cephalosporin family of antibiotics. The peptidoglycan cell wall is made up of pentapeptide units attached to a polysaccharide backbone with alternating units of N acetylglucosamine and N acetylmuramic acid. PBPs act on a terminal D alanyl D alanine moiety on a pentapeptide unit and catalyze the formation of a peptide bond between the penultimate D alanine and a glycine unit on an adjacent peptidoglycan strand, releasing the terminal D alanine unit in the process. It is not available orally. Distribution: Ceftriaxone penetrates tissues and body fluids well, including cerebrospinal fluid to treat central nervous system infections. Ceftriaxone is reversibly bound to human plasma proteins and the binding of ceftriaxone decreases with increasing concentration from a value of 95% at plasma concentrations less than 25 mcg/mL to 85% at plasma concentration of 300 mcg/mL. Over a 0.15 to 3 g dose range in healthy adult subjects, the apparent volume of distribution ranged from 5.8 to 13.5 L. is excreted in the bile as unchanged drug which is ultimately excreted in feces as inactive compounds from hepatic and gut flora metabolism. Elimination: The average elimination half life in healthy adults is 5.8–8.7 (mean 6.5) hours, In people with renal impairment, the average elimination half life increases to 11.4–15.7 hours. The syn configuration of the methoxy oxime moiety confers resistance to beta lactamase enzymes produced by many Gram negative bacteria. Ceftriaxone seems to increase excitatory amino acid transporter 2 pump expression and activity in the central nervous system, so has a potential to reduce glutamatergic toxicity. Ceftriaxone has been shown to have neuroprotective properties in a number of neurological disorders, including spinal muscular atrophy and amyotrophic lateral sclerosis (ALS). Despite earlier negative results in the 1990s, a large clinical trial was undertaken in 2006 to test ceftriaxone in ALS patients, but was stopped early after it became clear that the results would not meet the predetermined criteria for efficacy.