Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Антипсихотикалық препарат
Antipsychotic medication
Ацепромазин, ацетопромазин немесе ацетилпромазин (көбінесе ACP, Ace деп немесе Atravet немесе Acezine 2 саудалық атауларымен белгілі, саны мг/мл дозасына байланысты) – фенотиазин туындысы антипсихотикалық дәрі. Бұл препарат 1950 жылдары адамдарда антипсихотик ретінде қолданылған, бірақ қазір көбінесе жануарларда тыныштандыру және құсуды тоқтату үшін қолданылады. Оған жақын аналогы – хлорпромазин, әлі де адамдарда қолданылады. Ацепромазин малеатының стандартты фармацевтикалық препараты ветеринариялық медицинада иттер мен мысықтарға қолданылады. Аттарда оны анестезия алдында тыныштандыру үшін кеңінен пайдаланады және анестезияға байланысты өлім жағдайын азайтатыны дәлелденген.
Acepromazine, acetopromazine, or acetylpromazine (commonly known as ACP, Ace, or by the trade names Atravet or Acezine 2, number depending on mg/ml dose) is a phenothiazine derivative antipsychotic drug. It was used in humans during the 1950s as an antipsychotic, but is now almost exclusively used on animals as a sedative and antiemetic. A closely related analogue, chlorpromazine, is still used in humans. The standard pharmaceutical preparation, acepromazine maleate, is used in veterinary medicine in dogs and cats. It is used widely in horses as a pre anesthetic sedative and has been shown to reduce anesthesia related death.
Фармакология
Ацепромазиннің клиникалық фармакологиясы басқа фенотиазин туындыларынан алынған антипсихотикалық препараттарға ұқсас. Негізгі мінез-құлық әсерлері оның постсинаптикалық D2 рецепторларына күшті қарсы әсер етуіне және аздап басқа D2-ге ұқсас рецепторларға байланысты. Қосымша әсерлер оның түрлі басқа рецепторларға, соның ішінде α1 адренергиялық рецепторларға, H1 рецепторларына және мускариндік ацетилхолин рецепторларына қарсы әсер етуімен байланысты. Ол бауырда метаболизмделіп, гидроксиэтилпромазин сульфоксиді – негізгі метаболитін түзетіндей окистеледі, содан кейін зәрмен шығарылады. Оның хеморецепторлық триггерлік аймақта (пострема аймағында) және жалғыз ядрода (ұзыншақ мида) әрекет етуі құсуға қарсы әсерін қамтамасыз етеді.
The clinical pharmacology of acepromazine is similar to that of other phenothiazine derived anti psychotic agents. The primary behavioral effects are attributed to its potent antagonism of post synaptic D2 receptors and, to a lesser degree, the other D2 like receptors. Additional effects are related to its appreciable antagonistic effects on various other receptors, including the α1 adrenergic receptors, H1 receptors, and muscarinic acetylcholine receptors. It is metabolized by the liver, oxidized to produce its primary metabolite, hydroxyethylpromazine sulfoxide, which is then excreted in the urine. Its action at the chemoreceptor trigger zone (in the area postrema) and the solitary nucleus (in the medulla oblongata) allow it to have an antiemetic effect.
Иттер мен мысықтар
Жануарларда ацепромазинді қолданудың ең көп таралған жағдайлары – стрестік оқиғаларға (мысалы, дауылдарға) дейін ауызбен берілетін тыныштандырғыш ретінде, аса агрессивті немесе қиын жануарларға арналған инъекциялық транквилизатор ретінде, сондай-ақ анальгетиктермен және басқа тыныштандырғыштармен бірге қолдану. Бұған қоса, препаратты қозғалыс ауруының алдын алу үшін де қолдануға рұқсат етілген. Орталық нерв жүйесін басаңдататын әсеріне байланысты, бірдей деңгейде тыныштандыруға аз мөлшерде опиаттар жеткілікті болады, сонымен қатар көптеген опиаттардың тудыратын аритмиясы мен құсудың алдын алады.
The most common uses of acepromazine in animals are as an oral sedative before stressful events (such as thunderstorms), an injectable tranquilizer for particularly aggressive or fractious animals, and in combination with analgesics and other sedatives. It is also labeled for use in preventing motion sickness. Its effects as a CNS depressant means that fewer opiates are required to reach the same amount of sedation, and it prevents the arrhythmia and vomiting that many opiates induce.
Мысықтардағы теріс әсерлері
Ацепромазин мысықтарда да қолданылады, бірақ оның сіңірілуі тұрақсыз және жеке тұлғалар арасында өзгеруі мүмкін. Иттерге қарағанда, ол көбінесе аз седация тудырады. Сондай-ақ, ол дофамин рецепторларын стриатум мен қара затта бұғаттау арқылы (мысықтар мен иттерде, бірақ көбінесе мысықтарда) спонтанды моторлық белсенділікті шақырады. Теннесси университетінде жүргізілген ретроспективті зерттеуде, ацепромазин бұрын ұстамалары болған 36 итке тыныштандыру үшін және 11 иттің ұстама белсенділігін азайту үшін берілді. 36 итте ацепромазин қолданғаннан кейін 16 сағат ішінде ешқандай ұстамалар байқалмады, ал белсенді ұстамасы бар 10 иттің сегізінде ұстамалар 1,5-8 сағатқа (n=6) тоқтады немесе қайталанбады (n=2). Бір итте қоздырылған ұстамалар 2 айға дейін азайды. Екінші ретроспективті зерттеуде, бұрынғы немесе жаңадан пайда болған ұстамалары бар иттерге ацепромазин беру ұстамаларды күшейтпеді, сонымен қатар ұстамаларды азайтуға бейімділік байқалды. 1950 жылдары хабарланған бастапқы ұстама ескертулері адамдарда антипсихотик хлорпромазиннің салыстырмалы түрде жоғары дозаларын қолданған кезде болды, ал жоғарыда аталған екі ветеринариялық зерттеуде қолданылған ацепромазин дозалары әлдеқайда төмен. Кейбір боксер иттерінде ацепромазин вазовагальды синкопты (симпатикалық жүйке жүйесінің стимуляциясы төмендеуіне байланысты) және гипотензияны (қан тамырларының кеңеюіне байланысты) тудыруы мүмкін, бұл құлдырауға әкеледі. Бұл тек боксер иттерінің белгілі бір туыстарында ғана кездесуі мүмкін, бірақ жеке иттерге қатысты белгісіз қауіп ацепромазиннің осы тұқымда азайтылған дозада немесе мүлдем қолданылмауы керек екенін білдіреді. Кез келген тұқымдағы иттерде гипотензиямен сипатталатын күшті реакция болуы мүмкін, әсіресе жүрек ауруы болса. Үлкен тұқымды иттер мен саятшыл иттерде ацепромазиннің седативті әсері 12-24 сағатқа созылуы мүмкін, бұл әдеттегі 3-4 сағаттан әлдеқайда ұзақ. Бұл мутацияны анықтауға арналған тесттер бар.
While acepromazine is also used in cats, its absorption is erratic and can vary between individuals. It also generally induces less sedation than in dogs. It also causes spontaneous motor activity (in both cats and dogs, but more often in cats) by blocking dopamine receptors in the striatum and substantia nigra. and show a possible role for acepromazine in seizure control: in a retrospective study at University of Tennessee, acepromazine was administered for tranquilization to 36 dogs with a prior history of seizures and to decrease seizure activity in 11 dogs. No seizures were seen within 16 hours of acepromazine administration in the 36 dogs that received the drug, and the seizures abated for 1.5 to 8 hours (n=6) or did not recur (n=2) in eight of 10 dogs that were actively seizing. Excitement induced seizures were reduced for 2 months in one dog. A second retrospective study also concluded that administration of acepromazine to dogs with prior or acute seizure history did not potentiate seizures, and there was some trend toward seizure reduction. The original seizure cautions reported in the 1950s were in human patients on relatively high doses of the antipsychotic chlorpromazine while the doses of acepromazine used in the two published veterinary studies cited above are much lower. In some boxers, acepromazine can cause vasovagal syncope (due to a decreased stimulation of the sympathetic nervous system) and hypotension (due to vasodilation), leading to collapse. This may occur only in certain families of boxers, but the unknown risk to an individual dog means that acepromazine should be used at reduced doses, or not at all, in this breed. Individual dogs of any breed can have a profound reaction characterized by hypotension, especially if there is an underlying heart problem. In giant breed dogs and sighthounds, the sedative effects of acepromazine may last for 12–24 hours, which is much longer than the usual 3–4 hours. Tests for this mutation are available.
Жылқы
Жылқы хирургиясында ацепромазинмен алдын ала емдеу перианестезиялық өлім-жұлым көрсеткішін төмендетуі мүмкін, бұл оның седативтік және анксиолитикалық әсерлеріне байланысты болуы мүмкін. Егер жылқы қозғын болса, ол седатив ретінде азырақ тиімді. Сонымен қатар, ацепромазин ламинитті емдеуде тамыр кеңейткіш ретінде қолданылады, онда көбінесе "жеңіл седацияға" тең ауызша доза қолданылады, бірақ қолданылатын доза емдеуші ветеринар дәрігерге байланысты өте өзгеріп отырады. Ол дистальды аяқта тамырлардың кеңеюін тудыратыны дәлелденгенімен, ламинадағы қан ағынын арттыру тиімділігін көрсететін деректер жеткіліксіз. Кейде оны жылқының физикалық жүктемеден туындаған рабдомиолизімен күресу үшін де қолданады.
In equine surgery, premedication with acepromazine has been shown to reduce the perianaesthetic mortality rate, possibly due to its actions as a sedative and anxiolytic. It is less effective as a sedative if the horse is already excited. Additionally, acepromazine is used as a vasodilator in the treatment of laminitis, where an oral dose equivalent to "mild sedation" is commonly used, although the dose used is highly dependent on the treating veterinarian. While it is shown to elicit vasodilation in the distal limb, evidence showing its efficacy at increasing perfusion in the laminae is lacking. It is also sometimes used to treat a horse experiencing equine exertional rhabdomyolysis.
Жағымсыз әсерлер
Жағымсыз әсерлер сирек кездеседі, бірақ парафимоз және приапизм қаупі болғандықтан, асыл тұқымды бикелерде ацепромазин қолдануда сақтық қажет (бірақ толығымен қарсы көрсетілмейді). Ацепромазин қан қысымын төмендеткендіктен, анемиясы, сусыздануы, шок немесе колик ауруы бар жылқыларда да сақтықпен қолдану керек. Пиперазинмен дегельминттелген жылқыларда қолдануға болмайды.
Side effects are not common, but the use of acepromazine in stallions should be used with caution (but is not absolutely contraindicated) due to the risk of paraphimosis and priapism. Acepromazine also lowers blood pressure, and should therefore be used with caution in horses that are experiencing anemia, dehydration, shock, or colic. It should not be used in horses dewormed with piperazine.