Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Аритмияға қарсы дәрі-дәрмек
Anti arrhythmic medication
Пропафенон, Rythmol брендімен де сатылады, 1c класындағы аритмияға қарсы дәрі-дәрмек болып табылады және жүрек соғу жылдамдығының жоғарылауымен байланысты, мысалы, жүрекшелік және қарыншалық аритмиялар сияқты ауруларды емдеу үшін қолданылады.
Propafenone, sold under the brand name Rythmol among others, is a class 1c anti arrhythmic medication, which is used to treat illnesses associated with rapid heart beat such as atrial and ventricular arrhythmias.
Әрекет ету механизмі
Пропафенон жүрек бұлшық еті жасушаларына натрий иондарының енуін баяулату арқылы әрекет етеді, бұл жасушалардың қозу тітіркенгіштігін төмендетеді. Пропафенон жоғары жылдамдықпен қозған жасушаларды артық таңдайды, бірақ Ia немесе Ib класындағы антиаритмиялық препараттарға қарағанда қалыпты жасушаларды күштірек бұғаттайды. Пропафенон прототиптік Ic класты антиаритмиялық препараттан бета-адренергиялық блокатор ретінде қосымша әрекетімен ерекшеленеді, бұл брадикардия мен бронхоспазмға себеп болуы мүмкін.
Propafenone works by slowing the influx of sodium ions into the cardiac muscle cells, causing a decrease in excitability of the cells. Propafenone is more selective for cells with a high rate, but also blocks normal cells more than class Ia or Ib anti arrhythmic medications. Propafenone differs from the prototypical class Ic antiarrhythmic in that it has additional activity as a beta adrenergic blocker which can cause bradycardia and bronchospasm.
Метаболизм
Пропафенон негізінен бауырда метаболизмге ұшырайды. Жартылай жойылу мерзімі қысқа болғандықтан, қандағы тұрақты деңгейін сақтау үшін күніне екі-үш рет дозалау қажет. Пропафенонның ұзақ мерзімді қауіпсіздігі белгісіз. Оның құрылымы басқа бір аритмияға қарсы препарат – флекаинидке ұқсас болғандықтан, оны қолдануда да сондай сақтық шараларын қолдану керек. Флекаинид және пропафенон, басқа да аритмияға қарсы препараттар сияқты, аритмияның пайда болу жиілігін арттырады (пропафенон үшін 5,3% - Teva дәрігерлік нұсқаулықтағы мәлімет), әсіресе жүрек аурулары бар науқастарда. Дегенмен, олардың құрылымы қалыпты жүректерде қолданылуы қауіпсіз деп есептеледі.
Propafenone is metabolized primarily in the liver. Because of its short half life, it requires dosing two or three times daily to maintain steady blood levels. The long term safety of propafenone is unknown. Because it is structurally similar to another anti arrhythmic medicine, flecainide, similar cautions should be exercised in its use. Flecainide and propafenone, like other antiarrhythmic drugs have been shown to increase the occurrence of arrhythmias (5.3% for propafenone, Teva physician prescribing information), primarily in patients with underlying heart disease. However, their use in structurally normal hearts is considered safe.
Жанама әсерлер
Пропафенонға байланысты болатын жағымсыз әсерлерге гиперсезімталдық реакциялары, жүрек айнуға ұқсас синдром, агранулоцитоз, орталық нерв жүйесінің бұзылулары (бас айналу, есіңнің аууы), асқазан-ішек жолының қозғалуы, металл дәм сезіну және бронхоспазм жатады. Пациенттердің шамамен 20% жағымсыз әсерлерге байланысты препаратты қабылдауды тоқтатқан.
Side effects attributed to propafenone include hypersensitivity reactions, lupus like syndrome, agranulocytosis, CNS disturbances such as dizziness, lightheadedness, gastrointestinal upset, a metallic taste and bronchospasm. About 20% of patients discontinued the drug due to side effects.
Емдеуді бастау
Пропафенон әдетте емделушінің ЭКГ бақылауын қамтамасыз ету үшін стационарда тағайындалады. Пропафенонның дозасы аритмияның клиникалық көрінісіне байланысты әртүрлі болуы мүмкін. Емдеу көбінесе салыстырмалы түрде жоғары дозадан (450–900 мг/күн) басталып, кейін шамамен 300 мг/күн дозасына дейін төмендетіледі. Көптеген батыс елдерінде қабылданған максималды доза 900 мг/күн құрайды. Экономиялық және ыңғайлылық себептерімен кейбір дәрігерлер белгілі бір пациенттерге амбулаториялық жағдайда кейбір антиаритмиялық препараттарды тағайындауды бастайды. Бұл тәжірибенің қауіпсіздігі туралы бір пікірге келмегендік, және қай препараттар мен қай пациенттерге амбулаториялық антиаритмиялық емді бастауға болатынын анықтау үшін қосымша ақпарат қажет. Клиникалық тұрғыдан қарағанда, бұл препарат негізінен миокард функциясы жақсы сақталған пациенттерге қолданылады.
Propafenone generally needs to be started in a hospital setting to assure ECG monitoring of the patient. There are many different dosages of propafenone, depending on clinical presentation of the arrhythmia. The treatment is generally begun with a relatively high dose (450–900 mg/d), decreasing to near 300 mg/d. In most Western countries, the accepted maximal dose is 900 mg/d. For economic and convenience reasons, some clinicians are starting certain antiarrhythmic agents in an outpatient setting for some patients. No consensus exists regarding the safety of this practice, and information is needed to determine which agents and which patients are appropriate for outpatient initiation of antiarrhythmic therapy. From a clinical point of view, this drug is used primarily in patients with relatively preserved myocardial function.
Қарсы көрсетілімдер мен сақтық шаралары
Бауыр функциясы бұзылған, астма, жүрек жеткіліксіздігі немесе брадикардиясы бар адамдарға пропафенон тағайындағанда сақтық қажет.
Caution should be used in administering propafenone in individuals with hepatic dysfunction, asthma, congestive heart failure, or bradycardia.
Тарих
Пропафенон АҚШ-та 1989 жылдың қараша айында қолдануға бекітілді.
Propafenone was approved for use in the United States in November 1989.