Кіріспе

Моноклоналық антиденелер дәрісі

Омализумаб, Xolair тауарлық атауымен сатылады, – ауыр тұрақты аллергиялық астма, мұрын полиптері, есекжем (қышыма) емдеуге арналған инъекциялық дәрі. Оның басты қолайсыз әсері – анафилаксия. 1987 жылы Tanox компаниясы IgE-ге қарсы препараттарға алғашқы патент алуға өтініш берді. АҚШ-та омализумаб 2003 жылға дейін, ал Еуропада 2005 жылға дейін орташа және ауыр тұрақты астма, ауыр созылмалы риносинусит және мұрын полиптері үшін мақұлданды. 2024 жылдың ақпан айында FDA оны ауыр тағамдық аллергияны емдеу үшін де мақұлдады.

Медициналық қолданыстар

АҚШ-та омализумаб орташа және ауыр түрдегі тұрақты астма, мұрын полипімен бірге жүретін ауыр созылмалы риносинусит және созылмалы идиопатиялық қышыманы емдеу үшін көрсетіледі. Бұл пациенттер бұрын-соңдары I-IV кезеңдегі емдерден өтіп, қазір емнің V кезеңінде. Мұндай емдеу схемасы, 1993 жылы Ұлттық жүрек, өкпе және қан институты, АҚШ Ұлттық денсаулық сақтау институты және Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымымен бірлесіп құрылған, астманы басқару және алдын алу жөніндегі Глобалды астма бастамасы (GINA) ұсынған, кеңінен қабылданған нұсқаулармен үйлеседі. 2014 жылғы Кокрейн шолуында омализумабтың стероидтармен бірге қолданылғанда астмаға байланысты күшті асқынулар мен ауруханаға жатқызуды азайтуда тиімді екені анықталды.

Созылмалы спонтанды бөртпе ауруы

Омализумаб H1 антигистаминдік терапияға нашар жауап беретін ересектер мен 12 жастан жоғары жасөспірімдердегі созылмалы спонтанды қышымаға (уртикарияға) көрсетілген. Төрт апта сайын тері астына енгізілгенде, омализумаб қышудың күшін және бөртпелер санын айтарлықтай азайтады.

Тамаққа аллергия

2024 жылдың ақпан айында АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) бір немесе бірнеше тағамға кездейсоқ толықсызда кездесуі мүмкін анафилаксияны қоса алғанда, аллергиялық реакцияларды азайту мақсатында иммуноглобулин E-ге байланысты тағамдық аллергия үшін жаңа қолданылу аймағын қосты. FDA-ның қолданылу аймағына клиникалық практика бойынша ұсынымдар кірген жоқ. Дәріні монотерапия ретінде немесе ауыз арқылы жүргізілетін иммунотерапиямен бірге қолдануға болады. Егер пациенттерде бірнеше тағамға аллергия болса және ауыз арқылы жүргізілетін иммунотерапиядан қанағаттандырмасқан жағымсыз әсерлер байқалса, омализумабты монотерапия ретінде қолдану пайдалы болуы мүмкін.

Химия және құрамалары

Омализумаб – генетикалық түрлендірілген қытай хомяғының (CHO) жасушаларымен өндірілетін гликозиленген IgG1 моноклоналды антидене. Қарапайым анти-IgE антиденелерінен өзгешелігі, ол маст жасушаларының, базофильдердің және антигенді ұсынатын дендриттік жасушалардың бетіндегі жоғары туыстық IgE рецепторымен (FcεRI) байланысқан IgE-ге байланыспайды. Анти-IgE терапиясы жоспарланған кезде күтпеген, бірақ клиникалық сынақтар барысында анықталған ең маңызды әсері – омализумабтың науқастардың азат IgE деңгейін төмендетуі нәтижесінде, базофильдердің, маст жасушаларының және дендриттік жасушалардың FcεRI рецепторлары бірте-бірте төмендеп, оларды аллергендерге әлдеқайда сезімтал емес етеді. Осылайша, омализумаб сияқты терапиялық анти-IgE антиденелері – маст жасушаларын тұрақтандыратын жаңа, қуатты препараттар класын құрайды.

Аллергиялық аурулардағы IgE

Аллергиялық ауруларды емдеу үшін анти-IgE терапиясының қолданылу мүмкіндігін зерттеудің практикалық мақсатына қол жеткізумен қатар, TNX 901 және омализумабтың астма, аллергиялық ринит, жержаңғақ аллергиясы, созылмалы идиопатиялық крапивница, атопиялық дерматит және басқа да аллергиялық аурулар бойынша жүргізілген көптеген корпоративтік қаржыланған клиникалық сынақтар, осы кең таралған аллергиялық аурулардың патогенезіндегі IgE-нің рөлін анықтауға көмектесті. Мысалы, омализумабтың астмаға қатысты клиникалық сынақтарының нәтижелері IgE-нің астма патогенезіндегі орталық рөлі бар-жоғы туралы ұзаққа созылған пікірталасты нақты шешті. Бұл сонымен қатар терідегі немесе жүйелік мастоцитоз, ара шағуға сезімталдық (анафилаксия), идиопатиялық анафилаксия, эозинофилдермен байланысты асқазан-ішек трактының аурулары, бұлақты пемфигоид, интерстициалды цистит, мұрын полиптері және идиопатиялық ангиоэдема сияқты жағдайларға да қатысты.

Аллергиялық емес аурулардағы рөлдері

Бірнеше топ клиникалық зерттеулердің нәтижесінде омализумабтың аллергиялық емес астмасы бар пациенттерге тиімді болуы мүмкін екендігі хабарланды. Бұл жоғарыда талқыланған анти-IgE терапиясының фармакологиялық механизмдерін түсінуге қайшы келеді. Бұдан әрі, омализумабтың тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелген аурулардың арасында кейбіреулері аллергиялық емес, себебі оларда сыртқы антигендерге гиперсезімталдық реакциялары байқалмайды. Мысалы, созылмалы идиопатиялық қышыманың бір бөлігінде және булозды пенфигоидтың барлық жағдайларында омализумаб маст жасушаларын тұрақтандыратын агент ретінде әрекет ете алады. Омализумаб пен жүрек-қантамыр/цереброваскулярлық (CV/CBV) аурулары арасындағы байланысты және оның клиникалық маңыздылығын анықтау үшін қосымша көпұлттық, ұзақ мерзімді зерттеулер, үлкен пациенттер санымен қажет. Сондықтан, омализумабпен IgE рецепторларының өзара әрекеттесуін шектеудің болжамсыз тәуекелдері болуы мүмкін. 2003 жылы I-III фаза клиникалық зерттеулерден жиналған деректер омализумабты қабылдаған пациенттерде (0,5%) қатерлі ісіктердің пайда болу жиілігі, бақылау тобындағылармен (0,2%) салыстырғанда сандық айырмашылықты көрсетті.

Тарих

1983 жылы Скриппс зерттеу институтында (TSRI) және Кейс-Уэстерн Резерв университетінде (CWRU) Свей Шен Чен автологтық IgE эпитоптарына қарсы анти-IgE антиденелерінің концепциясын, эндогендік өз-IgE пайда болуына дейін кеміргіштерде перинаталдық моноклоналық IgE иммундау арқылы ашты. Бұл ашылымды кейіннен Брандейс университетінің докторы Альфред Нисонов перинаттарда толық емес Френд адъювантында моноклоналық IgE қолданып растады. Иммундалған немесе вакцинацияланған кеміргіштерде ұзақ мерзімді IgE толеранттылығына алып келетін, IgE деңгейі төмен немесе анықталмайтын болады. Осының салдарынан, адам IgE-ге қарсы пассивті моноклоналық антиденелерді аллергиялық науқастардағы IgE-нің патологиялық деңгейін бейтараптандыру үшін сынауға болады. Кейіннен Свей Шен Чен Tanox, Inc. компаниясының кеңесшісі болды.

Хьюстон, Техас штатында орналасқан Tanox биофармацевтикалық компаниясы анти-IgE бағдарламасын бастады, антидене препараттарын жасады және 1987 жылы анти-IgE терапиялық тәсіліне алғашқы патенттік өтінімді берді. 1988 жылы компания бір кандидат антиденені химерлік антиденеге (кейіннен CGP51901 деп аталды, және одан әрі гуманизацияланған антидене, TNX 901 немесе тализумабқа) айналдырды. Бағдарламаның басында анти-IgE терапиялық концепциясы жақсы қабылданбады. Анти-IgE бағдарламасын қаржыландыру үшін Tanox компаниясының ғылыми негізін қалаушылары Нэнси Т. Чанг пен Цзе Вэн Чанг 1989 жылы АҚШ, Канада, Еуропа, Жапония және басқа елдердегі 25 фармацевтикалық және ірі биотехнологиялық компанияларды аралап, ынтымақтастық мүмкіндіктерін талқылады. Ciba Geigy (1996 жылы Sandoz компаниясымен бірігіп Novartis құрды) өкілдері анти-IgE бағдарламасын ғылыми тұрғыдан қызықты деп тапты және Tanox пен Ciba Geigy басшылары 1990 жылы анти-IgE бағдарламасын дамыту үшін ынтымақтастық келісіміне қол қойды. 1991 жылы FDA (жаңа дәріні зерттеуге арналған) IND алдындағы бірнеше кездесуден кейін, FDA CGP51901 адамдарда сынауға рұқсат берді. Анти-IgE антиденесі үшін IND-нің мақұлдануы FDA қызметкерлері мен Tanox/Ciba Geigy командасының кәсібилігінің батыл көрінісі ретінде қарастырылды. IND-ге дейінгі талқылауға қатысқан ғалымдар, CGP51901 байланыстыру ерекшелігіне ие емес қарапайым анти-IgE антиденесі маст жасушаларын және базофильдерді белсендіріп, инъекция алған адамдарда анафилактикалық шок пен өлімге әкелуі мүмкін екенін түсінді. Осы алаңдауға қарамастан, олар ұсынылған ғылыми деректерге сүйене отырып, CGP51901 осы жағынан қарапайым анти-IgE антиденесінен мүлдем ерекшеленуі керек деген тұжырымға келді. 1991-1993 жылдары Ciba Geigy және Tanox зерттеушілері, сондай-ақ астма/аллергия саласындағы жетекші клиникалық зерттеу тобы (Стивен Холгейт басқарған) Англияның Саутгемптонында CGP51901 адам клиникалық сынағының І фазасын сәтті өткізіп, сынаған антидененің қауіпсіз екенін көрсетті. 1994-1995 жылдары Tanox/Ciba Geigy тобы Техастағы ауыр аллергиялық ринитпен ауыратын науқастарда CGP51901 сынағының ІІ фазасын жүргізіп, CGP51901 аллергиялық симптомдарды жеңілдетуде қауіпсіз және тиімді екенін көрсетті. Tanox/Ciba Geigy анти-IgE бағдарламасы дамып келе жатқанда, Genentech 1993 жылы астма және басқа да аллергиялық ауруларға қарсы антидене терапиясын әзірлеу үшін анти-IgE бағдарламасы бар екенін жариялады. Genentech ғалымдары CGP51901-ге ұқсас байланыстыру ерекшелігіне ие мыстың анти-IgE моноклоналық антиденесін жасап, кейіннен антиденені гуманизациялады (бұл антидене кейіннен "омализумаб" деп аталды). Genentech компаниясынан келісімге қол жеткізе алмаған Tanox Genentech компаниясына коммерциялық құпияны бұзғаны үшін сотқа шағым берді. 3 жылдық сот дауынан кейін Genentech және Tanox соттан тыс келісімге келді, ал 1996 жылы Tanox, Novartis және Genentech анти-IgE бағдарламасын бірлесіп дамыту үшін үшжақты серіктестік құрды. Өндіріс процесі TNX 901-ге қарағанда жақсы дамығандықтан омализумаб одан әрі дамыту үшін таңдалған препаратқа айналды.

Құқықтық мәртебе

2003 жылдың маусым айында Genentech компаниясы, Novartis компаниясының еншілес компаниясы ретінде, және Tanox компаниясы omalizumab препаратты FDA 12 жастан асқан ересектер мен жасөспірімдердегі орташадан ауыр және тұрақты асманы емдеу үшін мақұлдағанын хабарлады. 2005 жылдың қазан айында EMA Novartis компаниясына omalizumab препаратын ауыз қуысының тыныс жолдарының обструктивті ауруын емдеу үшін қолдануға рұқсат берді. 2024 жылдың ақпан айында тамақ аллергиясына қарсы omalizumab препаратын FDA мақұлдауы OUtMATCH сынағының нәтижелеріне негізделді. Бұл кездейсоқ таңдалған, қос соқыр, плацебомен салыстырылатын зерттеу, ол арахис және тағы екі тағамға – сүтке, жұмыртқаға, бидайға, кешьюге, жаңғаққа немесе фундукқа аллергиясы бар адамдарда препараттың тиімділігі мен қауіпсіздігін бағалады. Omlyclo – биосимилярлық дәрілік препарат. Дегенмен, 2013 жылдың наурызында NICE omalizumab препаратын қолдануға қатысты "қорытынды нұсқаулық жобасын" жариялады, онда препаратты ересектерде, жасөспірімдерде және балалардағы ауыр, тұрақты аллергиялық асманы емдеу үшін қолдануға болады деп ұсынды. Бұл шешім Novartis компаниясы ұсынған қосымша талдаулар мен "науқасқа қолжетімділік схемасы" негізінде қабылданды. 2013 жылдың тамызында Лейден университетінің медициналық орталығында ревматоидты артритті емдеуге арналған TIGER сынағына жауапты голландиялық аға зерттеуші ғылыми алаяқтық жасағаны үшін жұмыстан босатылды. Осының салдарынан TIGER сынағы тоқтатылды. 2020 жылғы мәліметтер бойынша, АҚШ-та omalizumab препаратының бір айлық құны шамамен 4600 долларға бағаланды.