Кіріспе

Ионофорлы антибиотиктердің қоспасы

Деректер тізімі
|Расталған өрістер=өзгертілді
|Қаралатын өрістер=өзгертілді
|расталған редакция нөмірі=461123422
|сурет = Граммицидиндер А, В, С құрылымы.png
|ені=300
|суреттің сипаттамасы = Граммицидин А, В және С құрылымы (үлкейту үшін басыңыз)

|CAS нөмірі Сілтеме=?? |CAS нөмірі=1405 97 6
|PubChem=16130140
|АТЖ префиксі=R02
|АТЖ суффиксі=AB30
|DrugBank Сілтеме=
|DrugBank=DB00027
|ChemSpiderID Сілтеме=
|ChemSpiderID=3076403
|UNII Сілтеме=
|UNII=5IE62321P4
|KEGG Сілтеме=
|KEGG=D04369
|ChEMBL Сілтеме=
|ChEMBL=557217

|C=99|H=140|N=20|O=17
|молекулалық салмақ=
|SMILES=C[C@@H](C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](C)C(=O)N[C@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](CC1=CNC2=CC=CC=C21)C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC5=CNC6=CC=CC=C65)C(=O)N[C@H](CC(C)C)C(=O)N[C@@H](CC7=CNC8=CC=CC=C87)C(=O)NCCO)NC(=O)CNC(=O)[C@H](C(C)C)NC=O
|StdInChI Сілтеме=
|StdInChI=1S/C60H92N12O10/c1 35(2)31 43 53(75)67 45(33 39 19 11 9 12 20 39)59(81)71 29 17 25 47(71)55(77)70 50(38(7)8)58(80)64 42(24 16 28 62)52(74)66 44(32 36(3)4)54(76)68 46(34 40 21 13 10 14 22 40)60(82)72 30 18 26 48(72)56(78)69 49(37(5)6)57(79)63 41(23 15 27 61)51(73)65 43/h9 14,19 22,35 38,41 50H,15 18,23 34,61 62H2,1 8H3,(H,63,79)(H,64,80)(H,65,73)(H,66,74)(H,67,75)(H,68,76)(H,69,78)(H,70,77)
|StdInChIKey Сілтеме=
|StdInChIKey=IUAYMJGZBVDSGL UHFFFAOYSA N
|балқу температурасы=229
|жоғарғы балқу температурасы=230
|ескертулер=

Граммицидиндер жұққан ауызды емдеу үшін медициналық таблеткаларда және жұқтырылған жараларды емдеу үшін сыртқы қолдануға арналған дәрілерде қолданылады. Граммицидиндер көбінесе тироцидин және антисептиктер сияқты басқа антибиотиктермен қоса қолданылады. Граммицидиндер бактериялық көз инфекцияларына арналған көз тамшыларында да қолданылады. Тамшыларда олар көбінесе полимиксин В немесе неомицин сияқты басқа антибиотиктермен араластырылады. Көптеген антибиотиктер бактериялардың әртүрлі штаммдарына қарсы тиімділікті арттырады. Мұндай көз тамшыларын жануарлардың, мысалы жылқылардың көзін жұқтыру үшін де қолданады.

Тарих

1939 жылы Рене Дубос тиротрицин затын оқшаулады. Кейін бұл грамицидин мен тироцидиннің қоспасы екені анықталды. Бұл коммерциялық түрде өндірілген алғашқы антибиотиктер болды және грамицидин S қоспасынан ажырату үшін ойлап табылды.

1964 жылы Рейнхард Саргес пен Бернхад Виткоп грамицидин А-ның тізбегін анықтады. 1993 жылы мицеллалар мен липидтік екі қабаттардағы грамицидиннің бас-басқа димерінің құрылымы ерітінді және қатты күйдегі ЯМР (Ядролық Магниттік Резонанс) арқылы анықталды.

Фармакологиялық әсері

Грамицидиндер – ионофорлар. Олардың димерлері жасуша мембраналарында және бактериялар мен жануарлар жасушаларының жасушалық органеллаларында иондық каналдарға ұқсас тесіктер құрайды. Калий (K+) және натрий (Na+) сияқты бейорганикалық моновалентті иондар осы тесіктер арқылы диффузия арқылы еркін өте алады. Бұл мембраналар арасындағы маңызды иондық концентрация айырмашылықтарын, яғни иондық градиенттерді бұзады, соның салдарынан түрлі әсерлер арқылы жасушаны өлтіреді. Мысалы, митохондриядағы ион ағуы митохондриясы бар жасушаларда митохондриялық АТФ өндірісін тоқтатады. Грамицидиндерді төмен дозада жергілікті антибиотик ретінде қолдануға болады, тіпті олар адам жасушалары үшін қауіпті болса да. Бактериялар грамицидин концентрациясы адам жасушаларына қарағанда төмен болғанда өледі. Грамицидиндер ішке қабылдау үшін қолданылмайды, себебі олардың көп мөлшерде қабылдануы гемолизге және бауыр, бүйрек, жұлын қабығы және иіс сезімі жүйесіне, сондай-ақ басқа да зиянды әсерлерге алып келуі мүмкін.