Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс Видарабин немесе 9 β D арабинофуранозиладенин (ара А) – қарапайым герпес және есекжем вирустарына қарсы тиімді антивирустік препарат.
Chemical compound
Vidarabine or 9 β D arabinofuranosyladenine (ara A) is an antiviral drug which is active against herpes simplex and varicella zoster viruses.
Ашылу
1950 жылдары Кариб теңізіндегі Tethya crypta губкасынан екі нуклеозид бөліп алынды: D рибоза емес, D арабиноза қамтитын губка тимидині және губка уридині. Бұл қосылыстардың нәтижесінде жаңа буын, қант модификацияланған нуклеозид аналогы – видарабин және оған байланысты цитарабин синтезделді. 2004 жылы осы екі препарат ғана клиникалық қолданыстағы теңізден алынған қосылыстар болып табылды. Препарат алғаш рет 1960 жылы Стэнфорд зерттеу институтының (қазір SRI International) Бернард Рэндалл Бейкер зертханасында синтезделді. Бастапқыда препарат қатерлі ісікке қарсы препарат ретінде жоспарланған. Бұл жүйелі түрде қолданылған алғашқы нуклеозид аналогы вирустық препарат және адамдарда жүйелік герпес вирусын емдеуге лицензия алған алғашқы препарат болды. 1976 жылы Алабама университетінің (Бирмингем) зерттеушісі және дәрігері Ричард Уитли видарабиннің клиникалық тиімділігін алғаш рет анықтады, және видарабин көптеген вирустық ауруларды емдеуде қолданылды.
In the 1950s two nucleosides were isolated from the Caribbean sponge Tethya crypta: spongothymidine and spongouridine; which contained D arabinose rather than D ribose. These compounds led to the synthesis of a new generation, sugar modified nucleoside analog vidarabine, and the related compound cytarabine. In 2004 these were the only marine related compounds in clinical use. The drug was first synthesized in 1960 in the Bernard Randall Baker lab at the Stanford Research Institute (now SRI International). The drug was originally intended as an anti cancer drug. It was the first nucleoside analog antiviral to be given systemically and was the first agent to be licensed for the treatment of systemic herpes virus infection in humans. It was University of Alabama at Birmingham researcher and physician Richard J. Whitley in 1976 where the clinical effectiveness of vidarabine was first realized, and vidarabine was used in the treatment of many viral diseases.
Таңдаушылық
Видарабин басқа вирусқа қарсы препараттарға, мысалы ИДУ-ға қарағанда, дәріге төзімді вирус штамдарының пайда болуына аз бейімделген және ИДУ-ға төзімді вирус штамдарын емдеуде сәтті қолданылған. Видарабиннің белсенді трифосфат метаболитінің (ара АТФ) жартылай өмір ұзақтығы герпес инфекциясы жұққан жасушаларда жұқпаған жасушалармен салыстырғанда үш есе ұзақ. Видарабин сондай-ақ СПИД-тің келесі сатысындағы науқастарда герпес зостерді емдеу үшін қолданылады, бұл жаралардың пайда болуын және вирус бөліну ұзақтығын азайтады. Видарабиннің көптеген бұрынғы қолданылулары ацикловирмен ығыстырылды, себебі интравеноздық енгізу үшін ауруханаға жатқызу қажет болды, ал ацикловирдің таңдау қабілеті жоғары, тежеуші концентрациясы төмен және тиімділігі жоғары. Уытты қосымша әсерлер сирек кездеседі, бірақ күніне жоғары дозада интравеноздық түрде енгізілген пациенттерде құсу, жүрек ауруы, лейкопения және тромбоцитопения сияқты видарабиннің жоғары концентрациясы туралы хабарлар бар.
Vidarabine is less susceptible to the development of drug resistant strains than other antivirals such as IDU, and has been used successfully in the treatment of IDU resistant viral strains. The half life of the active triphosphate metabolite (ara ATP) is three times longer in HSV infected cells compared with uninfected cells, Vidarabine is also used to treat herpes zoster in AIDS patients, reducing lesions formation and the duration of viral shedding. Many of the previous uses of vidarabine have been superseded by acyclovir, due to the hospitalisation required for intra venous dosing, and acyclovir has a higher selectivity, lower inhibitory concentration and higher potency. Toxic side effects are rare, but have been reported with high concentrations of vidarabine, such as nausea, vomiting, leukopenia and thrombocytopenia in patients receiving high intravenous doses daily.