Энфувиртиде: АИҚС-қа қарсы жаңа дәуір және оның қолданылуы
Enfuvirtide
Энфувиртиде – АҚТҚ-ға қарсы препарат, АИДС/ВИЧ инфекциясының кешенді емдемесінде қолданылады. Бұрынғы емдер сәтсіз болғанда тиімді. Әсері мен жағымсыз реакциялары туралы біліңіз.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Enfuvirtide (INN) химиялық қосылысы Fuzeon саудалық атауымен сатылады, ол ВИЧ-тың бірігуін тежейтін препарат, қақпақшалық терапияда ЖИТС/ВИЧ-ты емдеу үшін қолданылатын антиретровирустық препараттардың алғашқы класының өкілі.
Chemical compound
Enfuvirtide (INN), sold under the brand name Fuzeon, is an HIV fusion inhibitor, the first of a class of antiretroviral drugs used in combination therapy for the treatment of AIDS/HIV.
Медициналық қолданыстар
Енфувиртид басқа антиретровирустық препараттармен бірге қолданылады, егер бұрынғы емдердің барлығы нәтиже бермеген жағдайда, ВИЧ-1 инфекциясын емдеу үшін.
Enfuvirtide is indicated for the treatment of HIV 1 infection, in combination therapy with other antiretrovirals, in people where all other treatments have failed.
Жағымсыз әсерлер
Энфувиридпен емдеуге байланысты жиі кездесетін (науқастардың ≥1% - ы) жағырарқы әсерлері: инъекция жасалған жердегі реакциялар (ауырсыну, терінің қатаюы, эритема, түйіндер, кисталар, қышу; дерлік барлық науқастарда, әсіресе емдеудің бірінші аптасында байқалады), шеттік нейропатия, ұйқысыздық, депрессия, жөтел, тыныс қиындығы, анорексия, буын ауруы, инфекциялар (бактериялық пневмонияны қоса алғанда) және/немесе эозинофилия. Әртүрлі гиперсезімталдық реакциялары сирек кездеседі (науқастардың 0,1–1% - ы), олардың белгілері: бөртпе, қызба, лоқсып құсу, ауыру, дікілдеу, қан қысымының төмендеуі, бауыр ферменттерінің (трансаминазалар) деңгейінің жоғарылауы; сондай-ақ, тыныс алудың нашарлауы, гломерулонефрит және/немесе анафилаксия сияқты ауыррақ реакциялар болуы мүмкін – қайта емдеу ұсынылмайды. Энфувирид формаль пептид рецепторы 1 (formyl peptide receptor 1) химотактикалық фактор рецепторын да белсендіреді, осылайша фагоциттерді және осы рецепторды таситын басқа жасушаларды белсендіреді (формаль пептид рецепторларына қараңыз). Бұл белсендірудің физиологиялық маңызы белгісіз.
Common adverse drug reactions (≥1% of patients) associated with enfuvirtide therapy include: injection site reactions (pain, hardening of skin, erythema, nodules, cysts, itch; experienced by nearly all patients, particularly in the first week), peripheral neuropathy, insomnia, depression, cough, dyspnoea, anorexia, arthralgia, infections (including bacterial pneumonia) and/or eosinophilia. Various hypersensitivity reactions occur infrequently (0.1–1% of patients), symptoms of which include rash, fever, nausea, vomiting, chills, rigors, hypotension, elevated hepatic transaminases; and possibly more severe reactions including respiratory distress, glomerulonephritis and/or anaphylaxis – rechallenge is not recommended. Enfuvirtide is also an activator of the chemotactic factor receptor, formyl peptide receptor 1, and thereby activates phagocytes and presumably other cells bearing this receptor (see formyl peptide receptors). The physiological significance of this activation is unknown.
Микробиология
Енфувиртид тек ВИЧ-1 вирусына қарсы белсенді деп есептеледі. ВИЧ-2 изоляттарына қарсы in vitro жағдайында төмен белсенділік көрсетілді. Клиникалық оқшауланған штаммдарда энфувиртидке сезімталдықтың өзгеруі байқалды, ал вирустық gp41-дегі 10 аминқышқылдық мотивтің мутациялануы нәтижесінде пайда болған резистенттілік анықталды. Бірақ, бастапқы резистенттілік әліге дейін байқалған жоқ.
Enfuvirtide is considered to be active against HIV 1 only. Low activity against HIV 2 isolates has been demonstrated in vitro. Variable susceptibility to enfuvirtide has been observed in clinical isolates, with acquired resistance the result of a mutated 10 amino acid motif in viral gp41. Primary resistance, however, has yet to be observed.
Тарих
Энфувиртид Дьюк университетінде пайда болды, онда зерттеушілер Trimeris деп аталатын фармацевтикалық компания құрды. Trimeris 1996 жылы энфувиртидті әзірлеуді бастады және бастапқыда оны T 20 деп атады. 1999 жылы Trimeris Hoffmann La Roche компаниясымен серіктестікке келісіп, препаратты әзірлеуді аяқтады. 2003 жылдың 13 наурызында АҚШ-тың Азық-түлік және дәрі-дәрмек басқармасы (FDA) оны ВИЧ-тың алғашқы фузия ингибиторы ретінде, антиретровирустық препараттардың жаңа класы ретінде бекітті. Бұл препаратты мақұлдауға негіз болған екі зерттеу, энфувиртид қосылған және қосылмаған антиретровирустық препараттардың оңтайландырылған схемаларының қандағы вирус жүктемесіне тигізетін әсерін салыстырды.
Enfuvirtide originated at Duke University, where researchers formed a pharmaceutical company known as Trimeris. Trimeris began development on enfuvirtide in 1996 and initially designated it T 20. In 1999, Trimeris entered into partnership with Hoffmann La Roche to complete the development of the drug. It was approved by the U. S. Food and Drug Administration (FDA) on 13 March 2003 as the first HIV fusion inhibitor, a new class of antiretroviral drugs. It was approved on the basis of two studies which compared the effect of optimized regimens of antiretroviral medication with and without the addition of enfuvirtide on serum viral load.