Кіріспе

Энтекавир (ETV), Baraclude саудалық атауымен сатылатын, – В гепатиті вирусы (ВГВ) инфекциясын емдеуге қолданылатын вирустық қарсы препарат. Ол кері транскриптазаны бұғаттап, В гепатиті вирусының көбейе беруіне кедерес жасайды. Бұл препарат Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының қажетті медициналық препараттар тізіміне енген. АҚШ-та генериктік препарат ретінде қолжетімді.

Медициналық қолданыстар

Энтекавир негізінен екі жастан асқан, вирустың белсенді көбейіп жатуы және бауыр ферменттерінің жоғарылауымен белсенді аурудың болуы байқалатын ересектер мен балалардағы созылмалы В гепатиті инфекциясын емдеу үшін қолданылады. Сонымен қатар, ол бауыр трансплантациясынан кейін В гепатитінің қайта жұғуын алдын алуға және В гепатитімен жұққан ЖИТС (ВИЧ) науқастарын емдеуге қолданылады. Энтекавир ЖИТС-қа (ВИЧ) әлсіз әсер етеді, бірақ ЖИТС-қа (ВИЧ) қарсы толыққанды басушы режимді қабылдамайтын ЖИТС-ге (ВИЧ) және В гепатитіне бірдей шалдыққан науқастарда қолдану ұсынылмайды, себебі ол ЖИТС-та (ВИЧ) ламивудин мен эмтрицитабинге қарсы тұрушылықты тудыруы мүмкін. Энтекавирдің тиімділігі бірнеше рет жүйеленген, қос соқыр, көп орталықты клиникалық сынақтарда зерттелді. Ауызға қабылданатын энтекавир тиімді және көбінесе жақсы көтеріледі.

Жүктілік және бала емізу

Жүкті әйелдерде жеткілікті және жақсы бақыланған зерттеулер жүргізілмеген. Ең көп кездесетін жағынқы әсерлерге бас ауруы, әлсіздік, бас айналу және құсу жатады. Энтекавирдің қауіпті жағынқы әсерлеріне сүт қышқылының артуы, бауыр аурулары, бауырдың үлғаюы және бауырда май жиналуы кіреді. Немесе, дәлірек айтқанда, ол карбоциклді нуклеозидтер класына жататын дезоксигуанозиннің аналогы болып табылады және вирустық көбейіп өсу процесінде кері транскрипцияны, ДНК репликациясын және транскрипцияны тежейді. Басқа нуклеозидтік және нуклеотидтік аналогтарға ламивудин, телбивудин, адефовир дипивоксил және тенофовир жатады. Энтекавир HBV-ның көбейіп, жаңа жасушаларды зарарлау қабілетін төмендету арқылы қандағы HBV мөлшерін азайтады.

Патент туралы ақпарат

Bristol Myers Squibb компаниясы АҚШ және Канададағы энтекавирдің тауарлық атауы – Baraclude-ның бастапқы патент иесі болды. Baraclude препаратының патенті 2015 жылы тоқталды. Энтекавирге қатысты патенттер АҚШ-та Bristol Myers Squibb (патент иесі) және Teva Pharmaceuticals USA (жалпы препарат өндіруші) арасындағы сот процесінің нысаны болды. Сот процесінің нәтижесінде фармацевтикалық салада сирек кездесетін патенттің бұрынғыдан белгілі болуына байланысты жарамсыз деп тану туралы шешім шығарылды, бұл шешім 2014 жылдың 12 маусымында АҚШ Федералдық апелляциялық сотымен расталды (752 F.32d 967). 2014 жылдың 26 тамызында Teva Pharmaceuticals USA компаниясы Baraclude 0,5 мг және 1 мг таблеткаларының генериктік аналогтарына FDA мақұлдауын алды; Hetero Labs компаниясы осындай мақұлдауды 2015 жылдың 21 тамызында, ал Aurobindo Pharma компаниясы 2015 жылдың 26 тамызында алды.