Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Энтекавир (ETV), продаваемый под торговой маркой Baraclude, – это противовирусный препарат, используемый для лечения инфекции, вызванной вирусом гепатита B (HBV). Он предотвращает размножение вируса гепатита B, блокируя обратную транскриптазу. Входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Доступен в США в виде генерического препарата.
Entecavir (ETV), sold under the brand name Baraclude, is an antiviral medication used in the treatment of hepatitis B virus (HBV) infection. It prevents the hepatitis B virus from multiplying by blocking reverse transcriptase. It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines. Available as a generic medication in the United States.
Медицинское применение
Энтекавир в основном используется для лечения хронической инфекции гепатита B у взрослых и детей старше двух лет при активной репликации вируса и наличии признаков активного заболевания, сопровождающегося повышением уровня печеночных ферментов. Он также применяется для профилактики повторного заражения HBV после трансплантации печени и для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов, инфицированных HBV. Энтекавир обладает слабой активностью против ВИЧ, но не рекомендуется к применению у пациентов с коинфекцией HBV-ВИЧ без полноценной подавляющей анти-ВИЧ терапии, так как это может привести к развитию устойчивости к ламивудину и эмтрицитабину у ВИЧ. Эффективность энтекавира была изучена в нескольких рандомизированных, двойных слепых, многоцентровых клинических исследованиях. Энтекавир, принимаемый внутрь, является эффективным и обычно хорошо переносимым методом лечения.
Entecavir is mainly used to treat chronic hepatitis B infection in adults and children two years and older with active viral replication and evidence of active disease with elevations in liver enzymes. It is also used to prevent HBV reinfection after liver transplant and to treat HIV patients infected with HBV. Entecavir is weakly active against HIV, but is not recommended for use in HIV HBV co infected patients without a fully suppressive anti HIV regimen as it may select for resistance to lamivudine and emtricitabine in HIV. The efficacy of entecavir has been studied in several randomized, double blind, multicentre trials. Entecavir by mouth is effective and generally well tolerated treatment.
Беременность и грудное вскармливание
Не существует адекватных и хорошо контролируемых исследований на беременных женщинах. Наиболее распространенные побочные эффекты включают головную боль, усталость, головокружение и тошноту. К серьезным побочным эффектам энтекавира относятся лактацидоз, проблемы с печенью, увеличение печени и жировая дистрофия печени. Это, более конкретно, аналог дезоксигуанозина, относящийся к классу карбоциклических нуклеозидов, который ингибирует обратную транскрипцию, репликацию ДНК и транскрипцию в процессе репликации вируса. Другие нуклеозидные и нуклеотидные аналоги включают ламивудин, телбивудин, адефовир дипивоксил и тенофовир. Энтекавир снижает количество ВГВ в крови, уменьшая способность вируса к размножению и инфицированию новых клеток.
No adequate and well controlled studies exist in pregnant women. The most common side effects include headache, fatigue, dizziness, and nausea. Serious side effects from entecavir include lactic acidosis, liver problems, liver enlargement, and fat in the liver. or more specifically, a deoxyguanosine analogue that belongs to a class of carbocyclic nucleosides and inhibits reverse transcription, DNA replication and transcription in the viral replication process. Other nucleoside and nucleotide analogues include lamivudine, telbivudine, adefovir dipivoxil, and tenofovir. Entecavir reduces the amount of HBV in the blood by reducing its ability to multiply and infect new cells.
Информация о патентах
Bristol Myers Squibb была первоначальным патентообладателем Baraclude, торгового названия энтекавира в США и Канаде. Срок действия патента на препарат Baraclude истек в 2015 году. Патенты на энтекавир были предметом судебного разбирательства в США между Bristol Myers Squibb (патентообладателем) и Teva Pharmaceuticals USA (производителем дженериков). В результате иска в фармацевтической отрасли было вынесено относительно редкое решение о признании патента недействительным по причине очевидности, которое было подтверждено 12 июня 2014 года Апелляционным судом США по федеральному округу (752 F.32d 967). 26 августа 2014 года Teva Pharmaceuticals USA получила одобрение FDA для выпуска генерических эквивалентов Baraclude в таблетках дозировкой 0,5 мг и 1 мг; Hetero Labs получила аналогичное одобрение 21 августа 2015 года, а Aurobindo Pharma – 26 августа 2015 года.
Bristol Myers Squibb was the original patent holder for Baraclude, the brand name of entecavir in the US and Canada. The drug patent expiration for Baraclude was in 2015. Entecavir patents were a subject of litigation in the US between Bristol Myers Squibb (the patent owner) and Teva Pharmaceuticals USA (a generic manufacturer). The lawsuit resulted in a relatively rare in the pharmaceutical field patent invalidation for obviousness, which was affirmed on 12 June 2014, by the US Court of Appeals for the Federal Circuit (752 F.32d 967). On August 26, 2014, Teva Pharmaceuticals USA gained FDA approval for generic equivalents of Baraclude 0.5 mg and 1 mg tablets; Hetero Labs received such approval on August 21, 2015; and Aurobindo Pharma on August 26, 2015.