Кіріспе
Фармацевтикалық препарат. Колестирамин (INN) немесе холестирамин (USAN) (саудалық атаулары: Questran, Questran Light, Cholybar, Olestyr) – өт қышқылының секвестранты, ол асқазан-ішек жолында өтпен байланысып, оның қайта сіңірілуін тоқтатады. Бұл күшті ион алмастырушы шайыр, яғни ол асқазан-ішек жолындағы хлорид аниондарын анионды өт қышқылдарымен алмастырып, оларды шайыр матрицасында берік байланыстыра алады. Анион алмастырушы шайырдың функционалдық тобы – инертті стирол-дивинилбензол сополимеріне бекітілген төртіншілік аммоний тобы. Колестирамин ішекте өт қышқылдарымен ерімейтін кешендер құрап, оларды организмнен шығарады, содан кейін олар нәжіспен шығарылады. Холестериннің өт қышқылдарына айналуы плазмадағы холестерин деңгейін төмендетеді. Алғаш рет бұл препарат Крон ауруымен ауырған және илеал резекциясынан өткен науқастарда қолданылды. Кіші ішектің соңғы бөлігі (илеум) – өт қышқылдарының қайта сіңірілетін жері. Бұл бөлік алынғанда өт қышқылдары ірі ішекке өтеді және колоноциттердің хлорид/сұйықтық секрециясын ынталандырып, секреторлық диареяны тудырады. Колестирамин өт қышқылдарын ерімейтін және осмостық белсенділігін жоғалтқан күйге келтіріп, судың артуын болдырмайды. Колестирамин өт қышқылының басқа да түрлерінен туындаған диареяны бақылауда да қолданылады. Біріншілік, идиопатиялық өт қышқылы диареясы – созылмалы функционалдық диареяның жиі кездесетін себебі, көбінесе дразнируемый ішек синдромының (ИІС-Д) диареялық түрі деп қате диагноз қойылады, және осы науқастардың көпшілігі колестираминге жақсы жауап береді. Ол холецистектомиядан кейінгі синдромдағы созылмалы диареяны емдеуде тиімді. Колестирамин ваготомиядан кейінгі диареяны емдеуге де пайдалы. Колестирамин Clostridium difficile инфекциясын емдеуде, А және В токсиндерін сіңіруде, диареяны және осы токсиндердің басқа да белгілерін азайтуға көмектеседі. Алайда, ол антиинфекциялық препарат болмағандықтан, ванкомицинмен бірге қолданылады. Лефлуномид немесе терифлуномид қабылдаудан туындаған ауыр жағымсыз әсерлерге байланысты препаратты тоқтату қажет болғанда, препаратты организмнен шығаруға көмектесу үшін «жуу» процедурасында да қолданылады. Бір жағдай бойынша, колестирамин иттерде цианобактериялық (микроцистин) улану кезінде тиімді болуы мүмкін. Колестирамин және Аквафор қосылған майлар нәрестелер мен кішкентай балалардағы пешенеге шыққан бөртпелерді жергілікті түрде емдеу үшін қолданылады. Холестирамин сондай-ақ асқазан-ішек жолындағы оксалатпен байланысып, нәтижесінде зәрдегі оксалат және кальций оксалаты тас пайда болуын азайтады.
Colestyramine (INN) or cholestyramine (USAN) (trade names Questran, Questran Light, Cholybar, Olestyr) is a bile acid sequestrant, which binds bile in the gastrointestinal tract to prevent its reabsorption. It is a strong ion exchange resin, which means it can exchange its chloride anions with anionic bile acids in the gastrointestinal tract and bind them strongly in the resin matrix. The functional group of the anion exchange resin is a quaternary ammonium group attached to an inert styrene divinylbenzene copolymer. Colestyramine removes bile acids from the body by forming insoluble complexes with bile acids in the intestine, which are then excreted in the feces. This conversion of cholesterol into bile acids lowers plasma cholesterol levels. It was first used for this in Crohn's disease patients who had undergone ileal resection. The terminal portion of the small bowel (ileum) is where bile acids are reabsorbed. When this section is removed, the bile acids pass into the large bowel and cause diarrhea due to stimulation of chloride/fluid secretion by the colonocytes resulting in a secretory diarrhea. Colestyramine prevents this increase in water by making the bile acids insoluble and osmotically inactive. Colestyramine is also used in the control of other types of bile acid diarrhea. The primary, idiopathic form of bile acid diarrhea is a common cause of chronic functional diarrhea, often misdiagnosed as diarrhea predominant irritable bowel syndrome (IBS D), and most of these patients respond to colestyramine. It is beneficial in the treatment of postcholecystectomy syndrome chronic diarrhea. Colestyramine is also useful in treating post vagotomy diarrhea. Colestyramine can be helpful in the treatment of Clostridium difficile infections, to absorb toxins A and B, and reduce the diarrhea and the other symptoms these toxins cause. However, because it is not an anti infective, it is used in concert with vancomycin. It is also used in the "wash out" procedure in patients taking leflunomide or teriflunomide to aid drug elimination in the case of drug discontinuation due to severe side effects caused by leflunomide or teriflunomide. A case report suggests that colestyramine may be useful for cyanobacterial (microcystin) poisoning in dogs. Ointments containing colestyramine compounded with Aquaphor have been used in topical treatment of diaper rash in infants and toddlers. Cholestyramine also binds with oxalate in the GI tract, ultimately reducing urine oxalate and calcium oxalate stone formation.
Қол жетімді нысандар
Колестирамин ұнтақ түрінде, 4 грамдық пакеттерде немесе үлкен канистрлерде қолжетімді. АҚШ-та оны жалпы қолданылатын дәрі ретінде немесе Questran немесе Questran Light (Bristol Myers Squibb) таңбасымен сатып алуға болады.
Дозалау
Әдеттегі доза күніне бір немесе екі рет 4-тен 8 грамға дейін, тәулігіне ең көп дозасы 24 грамм.