Введение
Фармацевтический препарат. Колестирамин (INN) или холестирамин (USAN) (торговые названия Questran, Questran Light, Cholybar, Olestyr) — секвестрант желчных кислот, который связывает желчь в желудочно-кишечном тракте, предотвращая её реабсорбцию. Это сильная ионообменная смола, способная обменивать свои хлорид-анионы на анионные желчные кислоты в желудочно-кишечном тракте и прочно связывать их в матрице смолы. Функциональная группа анионообменной смолы представляет собой четвертичную аммониевую группу, присоединенную к инертному сополимеру стирола и дивинилбензола. Колестирамин удаляет желчные кислоты из организма, образуя нерастворимые комплексы с желчными кислотами в кишечнике, которые затем выводятся с калом. Этот процесс преобразования холестерина в желчные кислоты снижает уровень холестерина в плазме крови. Впервые он был использован для этой цели у пациентов с болезнью Крона после резекции подвздошной кишки. Реа́бсорбция желчных кислот происходит в терминальном отделе тонкой кишки (подвздошной кишке). При удалении этого участка желчные кислоты попадают в толстую кишку и вызывают диарею из-за стимуляции секреции хлоридов и жидкости колоноцитами, что приводит к секреторной диарее. Колестирамин предотвращает увеличение содержания воды, делая желчные кислоты нерастворимыми и осмотически неактивными. Колестирамин также применяется для контроля других типов диареи, вызванной желчными кислотами. Первичная идиопатическая форма диареи, вызванной желчными кислотами, является частой причиной хронической функциональной диареи, которую часто ошибочно диагностируют как синдром раздраженного кишечника с преобладанием диареи (СРК D), и большинство этих пациентов реагируют на колестирамин. Он эффективен при лечении хронической диареи после холецистэктомии. Колестирамин также полезен при лечении диареи после ваготомии. Колестирамин может быть полезен при лечении инфекций Clostridium difficile, абсорбируя токсины А и В и уменьшая диарею и другие симптомы, вызванные этими токсинами. Однако, поскольку он не является антибиотиком, он используется в сочетании с ванкомицином. Он также используется в процедуре "вымывания" у пациентов, принимающих лефлуномид или терифлуномид, для облегчения выведения препарата в случае прекращения его приема из-за серьезных побочных эффектов, вызванных лефлуномидом или терифлуномидом. В одном случае сообщалось, что колестирамин может быть полезен при отравлении цианобактериями (микроцистинами) у собак. Мази, содержащие колестирамин в сочетании с Аквафором, используются для местного лечения опрелостей у младенцев и детей раннего возраста. Холестирамин также связывается с оксалатом в желудочно-кишечном тракте, что в конечном итоге снижает уровень оксалата в моче и образование камней оксалата кальция.
Colestyramine (INN) or cholestyramine (USAN) (trade names Questran, Questran Light, Cholybar, Olestyr) is a bile acid sequestrant, which binds bile in the gastrointestinal tract to prevent its reabsorption. It is a strong ion exchange resin, which means it can exchange its chloride anions with anionic bile acids in the gastrointestinal tract and bind them strongly in the resin matrix. The functional group of the anion exchange resin is a quaternary ammonium group attached to an inert styrene divinylbenzene copolymer. Colestyramine removes bile acids from the body by forming insoluble complexes with bile acids in the intestine, which are then excreted in the feces. This conversion of cholesterol into bile acids lowers plasma cholesterol levels. It was first used for this in Crohn's disease patients who had undergone ileal resection. The terminal portion of the small bowel (ileum) is where bile acids are reabsorbed. When this section is removed, the bile acids pass into the large bowel and cause diarrhea due to stimulation of chloride/fluid secretion by the colonocytes resulting in a secretory diarrhea. Colestyramine prevents this increase in water by making the bile acids insoluble and osmotically inactive. Colestyramine is also used in the control of other types of bile acid diarrhea. The primary, idiopathic form of bile acid diarrhea is a common cause of chronic functional diarrhea, often misdiagnosed as diarrhea predominant irritable bowel syndrome (IBS D), and most of these patients respond to colestyramine. It is beneficial in the treatment of postcholecystectomy syndrome chronic diarrhea. Colestyramine is also useful in treating post vagotomy diarrhea. Colestyramine can be helpful in the treatment of Clostridium difficile infections, to absorb toxins A and B, and reduce the diarrhea and the other symptoms these toxins cause. However, because it is not an anti infective, it is used in concert with vancomycin. It is also used in the "wash out" procedure in patients taking leflunomide or teriflunomide to aid drug elimination in the case of drug discontinuation due to severe side effects caused by leflunomide or teriflunomide. A case report suggests that colestyramine may be useful for cyanobacterial (microcystin) poisoning in dogs. Ointments containing colestyramine compounded with Aquaphor have been used in topical treatment of diaper rash in infants and toddlers. Cholestyramine also binds with oxalate in the GI tract, ultimately reducing urine oxalate and calcium oxalate stone formation.
Доступные формы
Колестирамин выпускается в виде порошка, в пакетиках по 4 г или в больших канистрах. В Соединенных Штатах его можно приобрести как дженерик, так и под торговыми названиями Questran или Questran Light (Bristol Myers Squibb).
Дозировка
Типичная доза составляет от 4 до 8 г один или два раза в сутки, при максимальной суточной дозе 24 г.