Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Прегненолон (P5), немесе pregn 5 en 3β ol 20 one – эндогенді стероид және прогестогендер, андрогендер, эстрогендер, глюкокортикоидтар және минералокортикоидтардың көпшілігінің биосинтезіндегі прекурсор/метаболикалық аралық зат. Сонымен қатар, прегненолон өздігінен биологиялық белсенділікке ие, нейростероид ретінде әрекет етеді. Бұдан өзге, ол шизофренияға қарсы қорғаушы әсерге ие болуы мүмкін.
pregnenolone as a hormone
Pregnenolone (P5), or pregn 5 en 3β ol 20 one, is an endogenous steroid and precursor/metabolic intermediate in the biosynthesis of most of the steroid hormones, including the progestogens, androgens, estrogens, glucocorticoids, and mineralocorticoids. In addition, pregnenolone is biologically active in its own right, acting as a neurosteroid. In addition, they may have protective effects against schizophrenia.
Нейростероидтық белсенділік
Прегненолон – аллостериялық эндоканнабиноид, себебі ол CB1 рецепторының теріс аллостериялық модуляторы болып табылады. Прегненолон жануарларда CB1 рецепторының белсендірілуіне қарсы табиғи теріс кері байланыс циклына қатысады. Ол CB1 рецепторының агонисттерін, мысалы, каннабистің негізгі белсенді құрамы тетрагидроканнабинолды, CB1 толыққанды белсендіруінен сақтайды. Прегненолондан алынған AEF0117 қосылысы осы типтегі әрекетке арналған, және одан да белгілірек. Прегненолон мидағы микротүтіктермен байланысты 2-ақуызға (MAP2) жоғары наномолярлық туыстықпен байланысады. Прегненолоннан өзгеше, прегненолон сульфаты микротүтіктерге байланыспайды, сондай-ақ NMDA рецепторының оң аллостериялық модуляторы болып табылады. Бұдан өзге, прегненолон сульфаты бауыр жасушалары мен бүйрек аралдарындағы өтпелі рецепторлық потенциал М3 (TRPM3) иондық каналын белсендіреді, бұл кальцийдің кіруіне және одан кейін инсулиннің бөлінуіне алып келеді.
Pregnenolone is an allosteric endocannabinoid, as it is a negative allosteric modulator of the CB1 receptor. Pregnenolone is involved in a natural negative feedback loop against CB1 receptor activation in animals. It prevents CB1 receptor agonists like tetrahydrocannabinol, the main active constituent in cannabis, from fully activating the CB1. A related compound AEF0117 has been derived from pregnenolone and is more specific for this type of activity. Pregnenolone has been found to bind with high, nanomolar affinity to microtubule associated protein 2 (MAP2) in the brain. In contrast to pregnenolone, pregnenolone sulfate did not bind to microtubules. as well as a positive allosteric modulator of the NMDA receptor. In addition, pregnenolone sulfate has been shown to activate the transient receptor potential M3 (TRPM3) ion channel in hepatocytes and pancreatic islets causing calcium entry and subsequent insulin release.
Ядролық рецепторлардың белсенділігі
Прегненолон прегнан X рецепторының агонисті болып табылатыны анықталды. Прегненолонның прогестогендік, кортикостероидтік, эстрогендік, андрогендік немесе антиандрогендік активтілігі жоқ. Бұл түрлену C20 және C22 позицияларындағы жанама тізбектің гидроксилденуімен және жанама тізбектің үзілуімен жүзеге асырылады. Прегненолон жыныс бездері мен мида да өндірілсе де, қан айналымындағы прегненолонның көп бөлігі бүйрек үсті безінен түседі. Холестериннің прегненолонға айналуын бағалау үшін радиоактивті белгіленген холестерин қолданылған. Прегненолон өнімін холестерин субстратынан Sephadex LH 20 мини-колоналарын пайдалану арқылы бөлуге болады. Бұл прегненолон сульфатынан өзгеше, ол қан-ми тосқаулынан өтпейді.
Pregnenolone has been found to act as an agonist of the pregnane X receptor. Pregnenolone has no progestogenic, corticosteroid, estrogenic, androgenic, or antiandrogenic activity. This conversion involves hydroxylation of the side chain at the C20 and C22 positions, with cleavage of the side chain. Although pregnenolone is also produced in the gonads and brain, most circulating pregnenolone is derived from the adrenal cortex. To assay conversion of cholesterol to pregnenolone, radiolabeled cholesterol has been used. Pregnenolone product can be separated from cholesterol substrate using Sephadex LH 20 minicolumns. This is in contrast to pregnenolone sulfate, which does not cross the blood–brain barrier.
Химия
Прегненолон химиялық тұрғыдан прегнен 5 en 3β ol 20 one деп те аталады. Басқа стероидтар сияқты, ол бір-бірімен байланысқан төрт циклдік көмірсутектерден құралған.
Pregnenolone is also known chemically as pregn 5 en 3β ol 20 one. Like other steroids, it consists of four interconnected cyclic hydrocarbons.