Моксидектин: қолданылуы, әсері және жануарлардағы қауіпсіздігі
Moxidectin
Моксидектин – малдардағы және иттің паразиттік инфекцияларына (өкпе құрттары, ұрып тұратын құрттар, саркоптоз) қарсы қолданылатын препарат. Түрлі құрттардың резистенттілігі мүмкін.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Иттер: Жүрек құрттарының алдын алу. Саркоптық тері кеспесін емдеу үшін имидаклопридпен бірге қолданылады. Ірі қара мал: Асқазан-ішек нематодтары Ostertagia ostertagi және өкпе құрты Dictyocaulus viviparus сияқты паразиттерді емдеуге қолданылады. Нематодтар моксидектинмен және басқа да ұқсас паразитицидтермен, мысалы, ивермектин, дорамектин және абамектинмен өзара резистенттілікке ие болуы мүмкін. Паразиттердің осы препаратқа қарсы тұру қабілетін дамыту жолдары глютаматқа селективті хлоридтік канал гендерінің, GABA R гендерінің мутацияларына немесе трансмембраналық дәрілік шығару сорғысы болып табылатын p-гликопротеиннің жоғарылауына байланысты. Haemonchus contortus және Cooperia oncophora-ның глютаматқа селективті хлоридтік каналдың α-суббөлімшесі генінде, сондай-ақ p-гликопротеин мен GABA R гендерін кодтайтын H. contortus гендерінде моксидектинге және/немесе басқа макроциклді лактон класындағы препараттарға резистенттілікке сәйкес аллель жиілігінің өзгеруі байқалды.
Dogs: Prevention of heartworm. In combination with imidacloprid to treat sarcoptic mange. Cattle: Treatment of parasites such as the gastrointestinal nematode Ostertagia ostertagi, and the lungworm Dictyocaulus viviparus. Nematodes can develop cross resistance between moxidectin and other similar parasiticides, such as ivermectin, doramectin and abamectin. The ways in which the parasites evolve resistance to this drug include mutations in glutamate gated chloride channel genes, GABA R genes, or increased expression of p glycoprotein, which is a transmembrane drug efflux pump. Allele frequency changes corresponding to resistance to moxidectin and/or other macrocyclic lactone class drugs have been observed in the glutamate gated chloride channel α subunit gene of Haemonchus contortus and Cooperia oncophora, as well as in the H. contortus genes coding for p glycoprotein and the GABA R gene.
Жағымсыз әсерлер
Моксидектинді зерттеулер жануарларға байланысты жанама әсерлердің әртүрлі болатынын және препараттың құрамына, қолдану тәсіліне және дозасына байланысты өзгеруі мүмкін екенін көрсетеді. Моксидектиннің артық дозасы орталық нерв жүйесінде гамма-аминосүтті қышқылының (GABA) әсерін күшейтеді. Егер иттің теріге "топақтап" (жергілікті) қолданылған моксидектинді жалап алса, бұл артық дозаға тең келеді және құсу, сілекейлену, сондай-ақ атаксия, діріл және нистагм сияқты неврологиялық белгілерге себеп болуы мүмкін. Моксидектин жануардың майлы тінінде жинақталады және препарат қолданғаннан кейін екі айға дейін содан шығарылады.
Studies of moxidectin show the side effects vary by animal and may be affected by the product's formulation, application method and dosage. An overdose of moxidectin enhances the effect of gamma aminobutyric acid (GABA) in the central nervous system. If a dog licks moxidectin from the skin which was applied as a "spot on" (topical) treatment, this has the same effect as an overdose, and may cause vomiting, salivation and neurological signs such as ataxia, tremor, and nystagmus. Moxidectin concentrates in the animal's adipose tissue, from where it is released for up to two months following administration.
Химия
Моксидектин – мильбемицин класының макроциклді лактоны, және ол Streptomyces cyanogriseus subsp. noncyanogenus бактериясының ферментация нәтижесінде алынған немадектиннің жартылай синтетикалық туындысы болып табылады.
Moxidectin, a macrocyclic lactone of the milbemycin class, is a semisynthetic derivative of nemadectin, which is a fermentation product of the bacterium Streptomyces cyanogriseus subsp. noncyanogenus.