Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Норетистерон ацетаты (NETA), сонымен қатар норетиндрон ацетаты деп те аталады және Primolut Nor саудалық атауымен де сатылады, – прогестинмен әрекет ететін дәрілік препарат, ол ауызға қабылданатын контрацептивтерде, менопаузалық гормоналды терапияда және гинекологиялық бұзылыстарды емдеу үшін қолданылады. Дәрі-дәрмек төмен және жоғары дозадағы түрлерде қол жетімді және оны жеке немесе эстрогенмен бірге пайдалануға болады. NETA – прогестин, немесе синтетикалық прогестоген, сондықтан ол прогестин сияқты прогестогендердің биологиялық мақсаты болып табылатын прогестин рецепторының агонисі болып табылады. Дәрі-дәрмек организмде норетистеронға айналатын продәрі болып табылады. NETA әлемнің көптеген елдерінде кеңінен таралған.
Norethisterone acetate (NETA), also known as norethindrone acetate and sold under the brand name Primolut Nor among others, is a progestin medication which is used in birth control pills, menopausal hormone therapy, and for the treatment of gynecological disorders. The medication available in low dose and high dose formulations and is used alone or in combination with an estrogen. NETA is a progestin, or a synthetic progestogen, and hence is an agonist of the progesterone receptor, the biological target of progestogens like progesterone. The medication is a prodrug of norethisterone in the body. NETA is marketed widely throughout the world.
Медициналық қолданыстар
NETA эстрогенмен бірге гормоналды контрацептив ретінде, жатыр қан кетуі сияқты гинекологиялық бұзылыстарды емдеуде, сондай-ақ менопаузалық белгілерді емдеу үшін менопаузалық гормоналды терапияның құрамдас бөлігі ретінде қолданылады.
NETA is used as a hormonal contraceptive in combination with estrogen, in the treatment of gynecological disorders such as abnormal uterine bleeding, and as a component of menopausal hormone therapy for the treatment of menopausal symptoms.
Жанама әсерлер
NETA-ның жанама әсерлері: етеккірдің бұзылуы, бас ауруы, құсу, кеудедегі ауыру, көңіл-күйдің өзгеруі, безең, шаштың артық өсуі және басқа да жағдайлар. Ауызға қабылдағанда, ішекте және алғашқы бауыр метаболизмі кезінде эстеразалар арқылы тез норетистеронға айналады. Сондықтан, норетистеронның про-дәрісі ретінде NETA негізінен бірдей әсер етеді, күшті прогестоген ретінде, сонымен қатар әлсіз андрогендік және эстрогендік белсенділікпен (соңғысы оның метаболиті этинилэстрадиол арқылы). Микрондалған NETA-ның эндометрийді трансформациялайтын дозасы цикл бойынша 12-14 мг, ал микрондалмаған NETA үшін 30-60 мг құрайды.
Side effects of NETA include menstrual irregularities, headaches, nausea, breast tenderness, mood changes, acne, increased hair growth, and others. Upon oral ingestion, it is rapidly converted into norethisterone by esterases during intestinal and first pass hepatic metabolism. Hence, as a prodrug of norethisterone, NETA has essentially the same effects, acting as a potent progestogen with additional weak androgenic and estrogenic activity (the latter via its metabolite ethinylestradiol). The endometrial transformation dosage of micronized NETA per cycle is 12 to 14 mg, whereas that for non micronized NETA is 30 to 60 mg.]]
NETA 10-40 мг дозалық диапазонында 0,20-0,33% жылдамдықпен этинилэстрадиолға метаболизденеді. 10, 20 немесе 40 мг NETA дозасында этинилэстрадиолдың ең жоғары деңгейі тиісінше 58, 178 және 231 пг/мл болды. Этинилэстрадиол арқылы эстрогендік активтілігіне байланысты, NETA-ның жоғары дозалары эстрогенді толықтырусыз эндометриозды емдеуде қосымша ем ретінде ұсынылған. Әйелдерде NETA-ның овуляцияны тежейтін дозасы күніне шамамен 0,5 мг құрайды.
NETA metabolizes into ethinylestradiol at a rate of 0.20 to 0.33% across a dose range of 10 to 40 mg. Peak levels of ethinylestradiol with a 10, 20, or 40 mg dose of NETA were 58, 178, and 231 pg/mL, respectively. Due to its estrogenic activity via ethinylestradiol, high doses of NETA have been proposed for add back in the treatment of endometriosis without estrogen supplementation. The ovulation inhibiting dose of NETA is about 0.5 mg/day in women.
Тарих
1957 жылдың маусым айында Schering AG компаниясы NETA үшін патентке өтініш берді, ал патент 1960 жылдың желтоқсанында тіркелді. Препарат алғаш рет 1964 жылдың наурыз айында Parke Davis компаниясы АҚШ-та Norlestrin деген атпен сатылымға шығарды. Бұл 2,5 мг NETA және 50 мкг этинилэстрадиолдың қосылысы болды және ауызша қабылдауға арналған контрацептив ретінде тағайындалды. Сонымен қатар, ол этинилэстрадиол және эстрадиол сияқты эстрогендермен біріктірілген, ауызша қабылдауға арналған контрацептив ретінде және менопауза симптомдарын емдеу үшін менопаузалық гормоналды терапияда қолдануға арналған, әлдеқайда төмен дозаларда (0,1 – 1 мг) көптеген саудалық атаулармен қол жетімді.
Schering AG filed for a patent for NETA in June 1957, and the patent was issued in December 1960. The drug was first marketed, by Parke Davis as Norlestrin in the United States, in March 1964. This was a combination formulation of 2.5 mg NETA and 50 μg ethinylestradiol and was indicated as an oral contraceptive. In addition, it is available under a large number of brand names at much lower dosages (0.1 to 1 mg) in combination with estrogens such as ethinylestradiol and estradiol as a combined oral contraceptive and for use in menopausal hormone therapy for the treatment of menopausal symptoms.