Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Антибиотикалық дәрі-дәрмек
Antibiotic medication
Тикарциллин – карбоксипенициллиннің бір түрі. Оны клавуланатпен бірге тикарциллин/клавулан қышқылы ретінде сатуға және қолдануға болады. Бұл пенициллин болғандықтан, ол β-лактам антибиотиктерінің кең класына жатады. Оның негізгі клиникалық қолданысы – грам-теріс бактерияларды, әсіресе Pseudomonas aeruginosa және Proteus vulgaris бактерияларын емдеу үшін қолданылатын инъекциялық антибиотик ретінде пайдалану. Сондай-ақ, ол Stenotrophomonas maltophilia инфекциясын емдеуге қабілетті сирек антибиотиктердің бірі. Ол ақ немесе ашық сары түсті ұнтақ түрінде ұсынылады. Суда жақсы ериді, бірақ қолдану алдында ғана еріту керек, себебі ол ыдырайды. Ол 1963 жылы патенттелген.
Ticarcillin is a carboxypenicillin. It can be sold and used in combination with clavulanate as ticarcillin/clavulanic acid. Because it is a penicillin, it also falls within the larger class of β lactam antibiotics. Its main clinical use is as an injectable antibiotic for the treatment of Gram negative bacteria, particularly Pseudomonas aeruginosa and Proteus vulgaris. It is also one of the few antibiotics capable of treating Stenotrophomonas maltophilia infections. It is provided as a white or pale yellow powder. It is highly soluble in water, but should be dissolved only immediately before use to prevent degradation. It was patented in 1963.
Әрекет ету механизмі
Тикарциллиннің антибиотикалық қасиеттері, бактериялар бөлінуге тырысқанда жасуша қабырғасының синтезі кезінде пептидогликанның байланысын болдырмау қабілетінен туындайды, бұл жасуша өліміне әкеледі. Тикарциллин, пенициллин сияқты, β-лактамазалармен ыдыратылатын β-лактамалық сақинаны қамтиды, нәтижесінде антибиотик белсенділігін жояды. Сондықтан, β-лактамазаларды өндіре алатын бактериялар β-лактамалық антибиотиктерге төзімді болады. Тикарциллин, ортақ β-лактамалық сақинаға байланысты, пенициллинге аллергиясы бар пациенттерде реакция тудыруы мүмкін. Тикарциллин көбінесе клавулан қышқылы (ко-тикарклав) сияқты β-лактамаза ингибиторымен бірге қолданылады.
Ticarcillin's antibiotic properties arise from its ability to prevent cross linking of peptidoglycan during cell wall synthesis, when the bacteria try to divide, causing cell death. Ticarcillin, like penicillin, contains a β lactam ring that can be cleaved by β lactamases, resulting in inactivation of the antibiotic. Those bacteria that can express β lactamases are, therefore, resistant to β lactam antibiotics. Due at least in part to the common β lactam ring, ticarcillin can cause reactions in patients allergic to penicillin. Ticarcillin is also often paired with a β lactamase inhibitor such as clavulanic acid (co ticarclav).
Басқа қолданыстар
Молекулалық биологияда тикациллин бактерияларға маркерлік гендердің сіңуін тексеру үшін ампициллинге балама ретінде қолданылады. Ол ампициллиннің ортада ыдырауынан туындайтын спутниктік колониялардың пайда болуын болдырмайды. Сонымен қатар, өсімдік молекулалық биологиясында өсімдік жасушаларына гендерді жеткізуге қолданылатын Агробактериумды өлтіру үшін де пайдаланылады.
In molecular biology, ticarcillin is used to as an alternative to ampicillin to test the uptake of marker genes into bacteria. It prevents the appearance of satellite colonies that occur when ampicillin breaks down in the medium. It is also used in plant molecular biology to kill Agrobacterium, which is used to deliver genes to plant cells.
Дозалау және қолдану
Тикарциллин ауыздан сіңірілмейді, сондықтан оны тамырға немесе бұлшық етіне инъекция арқылы салу керек.
Ticarcillin is not absorbed orally, so must be given by intravenous or intramuscular injection.
Синтез
Карбенициллин клиникада негізінен оның төмен уыттылығы және Pseudomonas тұқылына жататын сезімтал түрлерге байланысты зәр жолдарының инфекцияларын емдеудегі пайдалылығы үшін қолданылады. Оның төмен тиімділігі, нашар ауыздық сіңірілуі және бактериялық бета-лактамазаларға сезімталдығы оны осы кемшіліктері жоқ препараттармен алмастыруға мүмкіндік береді. Бұл жарыстағы басты талапкер – тикарициллин. Оның пайда болуы еківалентті күкірт атомының винил тобына шамамен тең екендігіне байланысты болды (мысалы, метиопропамин, суфентанил, пизотилин және т.б.). Бір синтез 3-тиенилмалоникалық қышқылының монобензил эфирін жасаудан, оны SOCl2 көмегімен қышқыл хлоридіне айналдырудан және 6-аминопенциллин қышқылымен (6-АПҚ) конденсациялаудан басталды. Гидрогенолиз (Pd/C) тикарициллин синтезін аяқтады.
Carbenicillin is used in the clinic primarily because of its low toxicity and its utility in treating urinary tract infections due to susceptible Pseudomonas species. Its low potency, low oral activity, and susceptibility to bacterial beta lactamases make it vulnerable to replacement by agents without these deficits. One contender in this race is ticaricillin. Its origin depended on the well known fact that a divalent sulfur is roughly equivalent to a vinyl group (cf methiopropamine, sufentanil, pizotyline etc.). One synthesis began by making the monobenzyl ester of 3 Thienylmalonic acid, converting this to the acid chloride with SOCl2, and condensing it with 6 Aminopenicillanic acid (6 APA). Hydrogenolysis (Pd/C) completed the synthesis of ticarcillin.