Введение

Антибиотик

Ампициллин – это антибиотик, относящийся к классу аминопенициллинов семейства пенициллинов. Препарат используется для профилактики и лечения ряда бактериальных инфекций, таких как инфекции дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, менингит, сальмонеллез и эндокардит. Распространенные побочные эффекты включают сыпь, тошноту и диарею. Ампициллин был открыт в 1958 году и поступил в коммерческое использование в 1961 году. Он входит в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ). ВОЗ классифицирует ампициллин как препарат, имеющий критическое значение для медицины человека. Он доступен в виде дженериков. Эндокардит, вызванный энтерококковыми штаммами (применение вне инструкции); часто назначается в сочетании с аминогликозидом. Желудочно-кишечные инфекции, вызванные зараженной водой или пищей (например, сальмонеллой). Средний отит (инфекция среднего уха). Профилактика (то есть для предотвращения инфекции) у пациентов, ранее перенесших ревматическую болезнь сердца, или при проведении стоматологических процедур, вагинальной гистерэктомии или кесарева сечения. Коклюш, для профилактики и лечения вторичных инфекций. Активен в отношении грамотрицательных бактерий, включая Neisseria meningitidis, некоторые штаммы Haemophilus influenzae и некоторые Enterobacteriaceae (хотя большинство Enterobacteriaceae и Pseudomonas устойчивы). Его спектр действия расширяется при совместном применении с сульбактамом – препаратом, ингибирующим бета-лактамазу, фермент, вырабатываемый бактериями для инактивации ампициллина и родственных антибиотиков. Иногда его используют в комбинации с другими антибиотиками, обладающими различными механизмами действия, такими как ванкомицин, линезолид, даптомицин и тигециклин.

Доступные формы

Ампициллин можно принимать внутрь, делать внутримышечную инъекцию или вводить внутривенно посредством инфузии. Внутривенные инъекции необходимо вводить медленно, поскольку быстрые внутривенные инъекции могут вызвать судороги.

Специфические популяции

Ампициллин – один из наиболее часто используемых препаратов при беременности, и считается в целом безопасным как Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA), отнесшим его к категории B, так и Управлением по контролю за терапевтическими средствами Австралии (TGA), отнесшим его к категории A. Он является препаратом выбора для лечения Listeria monocytogenes у беременных женщин, как самостоятельно, так и в комбинации с аминогликозидом. Ампициллин проникает через плаценту и достигает концентрации в амниотической жидкости, составляющей 50–100% от концентрации в материнской плазме, что может приводить к высоким концентрациям ампициллина у новорожденного. Почечный клиренс снижен из-за неполного развития функции почек. Сообщается, что ампициллин снижает эффективность пероральных контрацептивов. Его эффективность может быть снижена другими антибиотиками, такими как хлорамфеникол, эритромицин, цефалоспорины и тетрациклины. При совместном применении с аминогликозидами он может связываться с ними и инактивировать их. Однако при раздельном введении аминогликозиды и ампициллин могут взаимно усиливать действие. Ампициллин чаще вызывает кожные высыпания при одновременном применении с аллопуринолом.

Механизм действия

Ампициллин относится к группе пенициллинов, являющихся бета-лактамными антибиотиками, и входит в семейство аминопенциллинов. По своей активности он примерно сопоставим с амоксициллином. Ампициллин выступает в роли необратимого ингибитора фермента транспептидазы, необходимого бактериям для синтеза клеточной стенки.

Фармакокинетика

Ампициллин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (хотя прием пищи снижает его всасывание) и достигает пиковых концентраций в течение одного-двух часов. Биодоступность составляет около 62% при парентеральном введении. В отличие от других пенициллинов, которые обычно связываются с белками плазмы на 60–90%, ампициллин связывается лишь с 15–20%.