Фондапаринукс: Химиялық құрамы, қолданылуы және қасиеттері
Fondaparinux
Фондапаринукс (Arixtra) – антикоагулянт, алдын алатын препарат. Тромбоздың алдын алуға, емдеуге қолданылады. Қан құйылу қаупін азайтады, өмір сүру ұзартады.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Фондапаринукс (саудалық атауы Arixtra) – төмен молекулалық салмақты гепариндерге химиялық тұрғыдан жақын антикоагулянтты дәрілік препарат. Оны Viatris компаниясы сатады. Alchemia компаниясы жасаған генериктік нұсқасын АҚШ-та Dr. Reddy’s Laboratories компаниясы сатады.
Fondaparinux (trade name Arixtra) is an anticoagulant medication chemically related to low molecular weight heparins. It is marketed by Viatris. A generic version developed by Alchemia is marketed within the US by Dr. Reddy's Laboratories.
Медициналық қолданыстар
Клиникалық жағдайларда, ол ортопедиялық ота жасаған пациенттерде терең тамыр тромбозын алдын алуға, сондай-ақ терең тамыр тромбозы мен өкпелік эмболияны емдеуге қолданылады. Фондапаринукс тоғыз күн ішінде ишемиялық оқиғалар қаупін азайту тұрғысынан енокспаринге ұқсас, бірақ маңызды қан кетуді айтарлықтай төмендетеді және ұзақ мерзімді өлім-жәнеж аурушаңдық деңгейін жақсартады. Ол стрептокиназамен бірге қолдану мүмкіндігі зерттелген.
Clinically, it is used for the prevention of deep vein thrombosis in patients who have had orthopedic surgery as well as for the treatment of deep vein thrombosis and pulmonary embolism. Fondaparinux is similar to enoxaparin in reducing the risk of ischemic events at nine days, but it substantially reduces major bleeding and improves long term mortality and morbidity. It has been investigated for use in conjunction with streptokinase.
Басқа агенттермен салыстыру
Фонапаринукс LMWH немесе фракцияланбаған гепаринге қарағанда бір потенциалды артықшылығы – гепаринмен шақырылған тромбоцитопения (HIT) қаупі айтарлықтай төмендеуі. Сонымен қатар, fondaparinux-ты PF4-ке байланыспайтындықтан, HIT диагнозы қойылған пациенттерде антикоагулянт ретінде қолдануға қатысты жағдайлар тіркелген. Дегенмен, бүйрек арқылы шығарылуы бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде қолдануға қарсы көрсетім береді. Тікелей фактор Xa ингибиторларынан өзгеше, ол антитромбин III арқылы жанама әсер етеді, бірақ гепариннен айырмашылығы, фактор Xa-ға қатысты таңдамалы әсерге ие.
One potential advantage of fondaparinux over LMWH or unfractionated heparin is that the risk for heparin induced thrombocytopenia (HIT) is substantially lower. Furthermore, there have been case reports of fondaparinux being used to anti coagulate patients with established HIT as it has no affinity for PF4. However, its renal excretion precludes its use in patients with renal dysfunction. Unlike direct factor Xa inhibitors, it mediates its effects indirectly through antithrombin III, but unlike heparin, it is selective for factor Xa.
Әрекет ету механизмі
Фондапарукс – синтетикалық пентасахаридтік Xa факторын тежегіш. Фондапарукс антитромбинмен байланысып, оның Xa факторын тежеуін күшейтеді. Молекуланың тотығушы шетіндегі O метил тобынан басқа, фондапарукс құрамындағы бес мономерлік қант бірлігінің құрамы мен тізбегі, полимерлік гликозаминогликандар – гепарин мен гепаран сульфатын (ГС) химиялық немесе ферменттік ыдырату арқылы бөліп алуға болатын бес мономерлік қант бірлігінің тізбегімен сәйкес келеді. Гепарин мен гепаран сульфаты ішінде бұл мономерлік тізбек антикоагулянтты фактор антитромбиннің (АТ) жоғары туыстық байланыс орны құрайды деп саналады. Гепарин немесе ГС-ті АТ-мен байланыстыру антитромбиннің антикоагулянттық активтілігін 1000 есеге арттырады. Гепариннен өзгеше, фондапарукс тромбинге әсер етпейді.
Fondaparinux is a synthetic pentasaccharide factor Xa inhibitor. Fondaparinux binds antithrombin and accelerates its inhibition of factor Xa. Apart from the O methyl group at the reducing end of the molecule, the identity and sequence of the five monomeric sugar units contained in fondaparinux is identical to a sequence of five monomeric sugar units that can be isolated after either chemical or enzymatic cleavage of the polymeric glycosaminoglycans heparin and heparan sulfate (HS). Within heparin and heparan sulfate this monomeric sequence is thought to form the high affinity binding site for the anti coagulant factor antithrombin (AT). Binding of heparin or HS to AT has been shown to increase the anti coagulant activity of antithrombin 1000 fold. In contrast to heparin, fondaparinux does not inhibit thrombin.