Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Тиамазол, сондай-ақ метимазол деп те аталатын, гипертиреозды емдеу үшін қолданылатын дәрі. Толық әсеріне жетуі бірнеше аптаға созылуы мүмкін. Көбінесе кездесетін жағынқы әсерлеріне қышық, шаш түсіру, лоқсығу, бұлшықет ауыруы, ісіну және іш ауыру жатады. Оны бала емізу кезінде де қолдануға болады. Бұл дәрі жалпы қолжетімді. 2021 жылы АҚШ-та 1 миллионнан астам рецепт бойынша тағайындалған 237-ші ең көп қолданылатын дәрі болды.
Thiamazole, also known as methimazole, is a medication used to treat hyperthyroidism. Full effects may take a few weeks to occur. Common side effects include itchiness, hair loss, nausea, muscle pain, swelling, and abdominal pain. It may be used during breastfeeding. It is available as a generic medication. In 2021, it was the 237th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 1million prescriptions.
Медициналық қолданыстар
Тиамазол – гипертиреозды, мысалы, Грейвс ауруын емдеуге қолданылатын препарат, бұл қалқанша безінің тым көп қалқанша безі гормоны өндіре бастаған кезде туындайтын жағдай. Препаратты сондай-ақ қалқанша безі гормонының деңгейін төмендету және қалқанша безіне хирургиялық араласудың салдарынан туындайтын әсерлерді азайту үшін операция жасау алдында қабылдауға болады. Бұған қоса, тиамазол ветеринарияда мысықтардағы гипертиреозды емдеу үшін де қолданылады.
Thiamazole is a drug used to treat hyperthyroidism such as in Graves' disease, a condition that occurs when the thyroid gland begins to produce an excess of thyroid hormone. The drug may also be taken before thyroid surgery to lower thyroid hormone levels and minimize the effects of thyroid manipulation. Additionally, thiamazole is used in the veterinary setting to treat hyperthyroidism in cats.
Әрекет ету механизмі
Тиамазол тиреоид гормонының синтезінде иод (I−) анионын йодқа (I2), гипоиод қышқылына (HOI) және ферментке байланысқан гипоиодатқа (EOI) окистендіретін тиреопероксидаза ферментін тежейді, бұл гормон прекурсоры тиреоглобулиндегі тирозин қалдықтарына йодтың қосылуын жеңілдетеді, ал бұл трийодтиронин (T3) және тироксин (T4) синтезінің қажетті қадамы болып табылады. Ол фоликулярлық жасушалардың базальтеральды мембраналарында орналасқан натрийге тәуелді йодид транспортерінің әрекетін тежемейді. Бұл қадамды тежеу үшін перхлорат және тиоцианат сияқты бәсекелестік ингибиторлар қажет. Бір зерттеу тиамазолдың CXCL10 секрециясын реттейтінін көрсетті.
Thiamazole inhibits the enzyme thyroperoxidase, which normally acts in thyroid hormone synthesis by oxidizing the anion iodide (I−) to iodine (I2), hypoiodous acid (HOI), and enzyme linked hypoiodate (EOI), facilitating iodine's addition to tyrosine residues on the hormone precursor thyroglobulin, a necessary step in the synthesis of triiodothyronine (T3) and thyroxine (T4). It does not inhibit the action of the sodium dependent iodide transporter located on follicular cells' basolateral membranes. Inhibition of this step requires competitive inhibitors such as perchlorate and thiocyanate. A study has shown that it modulates secretion of CXCL10.
Ветеринариялық мақсаттар
Тиамазол мысықтарда гипертиреозды емдеу үшін де көрсетілген.
Thiamazole is also indicated in cats to treat hyperthyroidism.
Химиялық қасиеттері
Циклдік тиоуреа туындысы тиамазол – ерекше иісі бар ақ немесе күңгірт қоңыр кристалды ұнтақ. Қайнау температурасы 280 °C (жайылу). Тиамазол суда, этанолда және хлороформда жақсы ериді, бірақ эфирде нашар ериді. Тиамазол гидроксил радикалы (•OH) радикалы сияқты бос радикалдарды жояды. Ол органикалық химияда бос радикалдарды залалсыздандырушы ретінде қолданылады.
The cyclic thiourea derivative thiamazole is a white to matte brown crystalline powder with a characteristic odour. The boiling point is 280 °C (decomposition). Thiamazole is soluble in water, ethanol and chloroform, but hardly soluble in ether. Thiamazole acts as a free radical scavenger for radicals such as the hydroxyl radical (•OH) radical. It is used as free radical scavenger in organic chemistry.
Зертханалық синтез
Тиамазол 1889 жылдан бері белгілі, ол 2,2 диэтоксиэтанеаминнен басталатын екі кезекті процесс арқылы жасалған, оны метил изотиоцианатымен реакцияға түсірген. Осы реакцияның нәтижесі қышқыл катализаторы бар реакцияда циклданып тиамазолға айналдырылды. 1949 жылы ол тиамазол туралы жұмысын жариялады, онда оның бұрынғы емдеулерге қарағанда жоғары тиімділігі көрсетілді.
Thiamazole has been known since 1889, when it was made by a two stage process starting from 2,2 diethoxyethaneamine, which was reacted with methyl isothiocyanate. The product of this reaction was then cyclised in an acid catalysed reaction to form thiamazole. In 1949 he published his work on thiamazole which showed its superiority to previous therapies.