Қалқанша бездің гиперфункциясын емдеуге арналған дәрілер (Carbimazole)
Carbimazole
Гипертиреозды емдеуге арналған Карбимазол дәрісі туралы мағлұмат. Қалай жұмыс істейді, тиімділігі және Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының тізімінде болуы.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Гипертиреозға қолданылатын дәрі-дәрмек
Medication used for hyperthyroidism
Карбимазол (саудалық атаулары Neo Mercazole, Anti Thyrox және т.б.) гипертиреозды емдеу үшін қолданылады. Карбимазол – про-дәрі, себебі сіңгеннен кейін ол белсенді түріне, метимазолға айналады. Метимазол қалқанша безінің пероксидаза ферментінің тирозин қалдықтарын йодтауын және тироглобулинмен қосылуын тоқтатады, соның салдарынан T3 және T4 (тироксин) қалқанша безі гормондарының өндірілуі төмендейді. Бұл дәрі Дүниежүзілік денсаулық сақтау ұйымының "Қажетті дәрілер тізіміне" енген.
Carbimazole (brand names Neo Mercazole, Anti Thyrox, etc.) is used to treat hyperthyroidism. Carbimazole is a pro drug as after absorption it is converted to the active form, methimazole. Methimazole prevents thyroid peroxidase enzyme from iodinating and coupling the tyrosine residues on thyroglobulin, hence reducing the production of the thyroid hormones T3 and T4 (thyroxine). It is on the World Health Organization's List of Essential Medicines.
Медициналық қолданыстар
Гипертиреозды емдеу әдетте карбимазолдың дозасын пациент эутиреоидтық жағдайға жеткенше реттеуді, немесе эндогенді қалқанша безінің гормон өндірісін тоқтату үшін карбимазолдың жоғары дозасын қолдануды, содан кейін левотироксинмен қалқанша безі гормонын толықтыруды ("тоқтату және толықтыру") қамтиды. Емдеу көбінесе 18–24 айға созылады, одан кейін емді тоқтатуға тырысылады. Қалқанша безіне қарсы әсер тез басталады, бірақ қандағы қалқанша безі гормоны деңгейіне клиникалық әсердің көрінуі әлдеқайда баяу болады. Бұл себебі, қалқанша безінде бұрыннан қалыптасқан T3 және T4 гормондарының көп мөлшері сақталады және олардың 99% қалқанша безін байланыстыратын глобулинге байланысқандықтан, пайдалы клиникалық әсерге қол жеткізу үшін олардың толығымен сарқылуы керек.
Medical therapy for hyperthyroidism typically involves either titrating the dose of carbimazole until the patient becomes euthyroid or maintaining a high dose of carbimazole to suppress endogenous thyroid production, and then replacing thyroid hormone with levothyroxine ("block and replace"). Treatment is usually given for 18–24 months followed by a trial withdraw. The onset of anti thyroid effect is rapid but the onset of clinical effects on thyroid hormone levels in the blood is much slower. This is because the large store of pre formed T3 and T4 in the thyroid gland and bound to thyroid binding globulin (99% bound) has to be depleted before any beneficial clinical effect occurs.
Жағымсыз әсерлер
Раш және қышыма жиі кездеседі, бірақ карбимазолды тоқтатпай антигистаминдермен емдеуге болады. Сезімталдық реакцияларын бақылау мүмкін болмаған пациенттерге пропилтиоурацилді балама ретінде қолдануға болады; бұл препараттардың арасындағы өзара сезімталдық сирек. Оның ең қауіпті, сирек кездесетін жағырғы әсері – нейтропения және агранулоцитоз тудыратын сүйек миының қызметінің басылуы. Бұл емдеудің кез келген сатысында ескертусіз пайда болуы мүмкін; ақ қан клеткаларының санын бақылау тиімсіз. Пациенттерге жұқпалы инфекцияның белгілері, мысалы, ауырған тамақ немесе қызба туралы дереу хабарлау ұсынылады, сонда толық қан анализі тағайындалуы мүмкін. Егер бұл нейтрофилдердің төмен деңгейін растаса, препаратты тоқтату жазылуға көмектеседі. Бірақ, күдікті белгілерді хабарламау немесе иммунодепрессия мүмкіндігін қарастыруды кешіктіру салдарынан өлімге әкелуі мүмкін.
Whilst rashes and pruritus are common, these can often be treated with antihistamines without stopping the carbimazole. For those patients where sensitivity reactions cannot be controlled, propylthiouracil may be used as an alternative; cross sensitivity between these drugs is rare. Its most serious rare side effect is bone marrow suppression causing neutropenia and agranulocytosis. This may occur at any stage during treatment and without warning; monitoring of white cell count is not useful. Patients are advised to immediately report symptoms of infection, such as sore throat or fever, so that a full blood count test may be arranged. If this confirms a low neutrophil count, discontinuation of the drug leads to recovery. However failure to report suggestive symptoms or delays in considering the possibility of immunosuppression and its testing, can lead to fatalities.
Сақтық шаралары
Кейбір адамдар азольға (азоль) аллергиялық болуы мүмкін. Кейбір азольді препараттардың қолайсыз жағыра әсерлері бар. Кейбір азольді препараттар жүктілік кезінде эстроген өндірісін бұзып, жүктіліктің нәтижесіне әсер етуі мүмкін. Карбимазол плацента арқылы өтетіндіктен, жүктілік кезінде сақтықпен қолданылуы тиіс. Ол (сирек жағдайларда) нәрестеде туа біткен ақаулармен, соның ішінде терінің аплазиясымен байланысты болған, бірақ қолдануға қарсы көрсетілмейді. Дегенмен, ол ұрықтың гипотиреозын тудыруы ықтимал, сондықтан (ең төмен дозада) ананың гипертиреозын бақылау үшін қолданылуы мүмкін. Ұрықта зоб пен хоанальдық атрезия жағдайлары тіркелген. Бұдан өзге, балаға емшек берген кезде де қолдануға болады, бірақ ең тиімді доза қолданылып, нәрестенің дамуы қатаң бақыланатын жағдайда ғана. Аталған себептерге байланысты, жүктілік кезінде, әсіресе бірінші триместрде, PTU қолдану артық көріледі, ал екінші және үшінші триместрде карбимазолға ауысу мүмкіндігі қарастырылады.
Some people are allergic to azole(s). Some azole drugs have adverse side effects. Some azole drugs may disrupt estrogen production in pregnancy, affecting pregnancy outcome. Carbimazole should be used judiciously in pregnancy as it crosses the placenta. It has (rarely) been associated with congenital defects, including aplasia cutis of the neonate but is not contra indicated. However, it more predictably may cause fetal hypothyroidism so (in minimal doses) it can be used in order to control maternal hyperthyroidism. There are reported cases of goiter and choanal atresia in fetus. Furthermore, breast feeding is possible but only if lowest effective dose is used and neonatal development is closely monitored. For the above reasons, it is preferable to use PTU in pregnancy, especially in the first trimester, with the possibility of changing to carbimazole for the second and third trimesters.