Ампициллин/сульбактам: Қолданылуы, қасиеттері және ескертулер
Ampicillin/sulbactam
Ампициллин/сульбактам – бактерияға қарсы препарат. Бактериялық инфекцияларды, әсіресе бета-лактамазаға төзімді инфекцияларды емдеуге қолданылады. Unasyn, Ampictam.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Комбинациялық антибиотик
Combination antibiotic drug
Ампициллин/сульбактам – бұл кең таралған пенициллин туындысы антибиотик ампициллин мен бактериялық бета-лактамазаның ингибиторы сульбактамның тұрақты дозалық комбинациясы. Осы препараттың екі түрі бар. Біріншісі 1987 жылы жасалған және АҚШ-та Unasyn саудалық атауымен, ал АҚШ-тан тыс елдерде тек жалпы атауымен сатылатын тамырға енгізілетін антибиотик. Екіншісі – сультамициллин деп аталатын пероральді (ауызға қабылданатын) түр, ол АҚШ-тан тыс елдерде Ampictam саудалық атауымен, ал АҚШ-та тек жалпы атауымен сатылады. Ампициллин/сульбактам бета-лактамалық антибиотиктерге резистентті бактериялар тудырған инфекцияларды емдеу үшін қолданылады. Сульбактам ампициллинді ыдырататын ферментті тоқтатып, ампициллиннің бактерияларға шабуыл жасап, оларды жоюына мүмкіндік береді.
Ampicillin/sulbactam is a fixed dose combination medication of the common penicillin derived antibiotic ampicillin and sulbactam, an inhibitor of bacterial beta lactamase. Two different forms of the drug exist. The first, developed in 1987 and marketed in the United States under the brand name Unasyn, generic only outside the United States, is an intravenous antibiotic. The second, an oral form called sultamicillin, is marketed under the brand name Ampictam outside the United States, and generic only in the United States. Ampicillin/sulbactam is used to treat infections caused by bacteria resistant to beta lactam antibiotics. Sulbactam blocks the enzyme which breaks down ampicillin and thereby allows ampicillin to attack and kill the bacteria.
Медициналық қолданыстар
Ампициллин/сульбактам инфекциялық аурулардың көптеген түрлеріне қолданылатын кең спектрлі дәрі. Бактериялар бета-лактамазаға төзімділік танып, дәстүрлі пенициллин туындыларының тиімділігін жойған жағдайларда әдетте екінші қатарлы терапия ретінде қолданылады. Ол белгілі бір грамположительді бактерияларға, грамтеріс бактерияларға және анаэробтарға қарсы тиімді. Грамположительді бактериялар: Staphylococcus aureus (бета-лактамаза және бета-лактамаза өндірмейтін), Staphylococcus epidermidis (бета-лактамаза және бета-лактамаза өндірмейтін), Staphylococcus saprophyticus (бета-лактамаза және бета-лактамаза өндірмейтін), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes және Streptococcus viridans. Грамтеріс бактериялар: Haemophilus influenzae (бета-лактамаза және бета-лактамаза өндірмейтін), Moraxella catarrhalis (бета-лактамаза және бета-лактамаза өндірмейтін), Escherichia coli (бета-лактамаза және бета-лактамаза өндірмейтін), Klebsiella spp. (барлық белгілі түрлері бета-лактамаза өндіреді), Proteus mirabilis (бета-лактамаза және бета-лактамаза өндірмейтін), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii және Neisseria gonorrhoeae (бета-лактамаза және бета-лактамаза өндірмейтін). Сүйек және буын инфекциялары. Ампициллин/сульбактам бета-лактамаза өндіретін сезімтал бактериялар тудырған сүйек және буын инфекцияларын емдеу үшін қолданылуы мүмкін. Іш қуысы инфекциялары. Ампициллин/сульбактам E. coli, Klebsiella spp. (оның ішінде K. pneumonia), B. fragilis және Enterobacter spp. тудырған бета-лактамаза өндіретін штаммдармен шақырылған іш қуысы инфекцияларын емдеу үшін қолданылуы мүмкін.
Ampicillin/sulbactam has a wide array of medical use for many different types of infectious disease. It is usually reserved as a second line therapy in cases where bacteria have become beta lactamase resistant, rendering traditional penicillin derived antibiotics ineffective. It is effective against certain gram positive bacteria, gram negative bacteria, and anaerobes. Gram positive bacteria: Staphylococcus aureus (beta lactamase and non beta lactamase producing), Staphylococcus epidermidis (beta lactamase and non beta lactamase producing), Staphylococcus saprophyticus (beta lactamase and non beta lactamase producing), Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, and Streptococcus viridans. Gram negative bacteria: Haemophilus influenzae (beta lactamase and non beta lactamase producing), Moraxella catarrhalis (beta lactamase and non beta lactamase producing), Escherichia coli (beta lactamase and non beta lactamase producing), Klebsiella spp. (all known species are beta lactamase producing), Proteus mirabilis (beta lactamase and non beta lactamase producing), Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Morganella morganii, and Neisseria gonorrhoeae (beta lactamase and non beta lactamase producing). Bone and joint infections Ampicillin/sulbactam can be used in the treatment of bone and joint infections caused by susceptible beta lactamase producing bacteria. Intra abdominal infections Ampicillin/sulbactam can be used to treat intra abdominal infections caused by beta lactamase producing strains of E. coli, Klebsiella spp. (including K. pneumonia), B. fragilis, and Enterobacter spp.
Қарсы көрсетілімдер
Ампициллин/сульбактам пенициллинге аллергиясы болған адамдарға қолдануға болмайды. Аллергиялық реакциялардың белгілері бөртпеден бастап, анафилаксия сияқты өмірге қауіпті жағдайларға дейін жетеді. Астма, экзема, қышыма немесе шоқжұлдыз ауруы бар пациенттерде кез келген пенициллинге жағымсыз реакциялар даму мүмкіндігі жоғары.
Ampicillin/sulbactam is contraindicated in individuals who have a history of a penicillin allergy. Symptoms of allergic reactions may range from rash to potentially life threatening conditions, such as anaphylaxis. Patients who have asthma, eczema, hives, or hay fever are more likely to develop undesirable reactions to any of the penicillins.
Жағымсыз әсерлер
Байқалған жағымсыз құбылыстар жергілікті және жүйелік реакцияларды қамтиды. Жергілікті жағымсыз реакциялар инъекция жасалған жердегі терінің қызаруымен, сезімталдықпен және ауыру сезімімен сипатталады. Ең көп кездесетін жергілікті реакция – инъекция жасалған жердегі ауырсыну. Бұл, бұлшық ішіне инъекция алған пациенттердің 16%-ында, ал тамырға инъекция алған пациенттердің 3%-ында байқалғандығы туралы хабарланды. Аз жиі кездесетін жағымсыз әсерлерге тамырлардың қабынуы (1,2%), кейде қан қыстырумен (3%) байланысты. Жүйелік реакциялардың ең көп кездесетін түрлері – диарея (3%) және бөртпе (2%). Ампициллин/сульбактамаға байланысты сирек кездесетін жүйелік реакцияларға кеудедегі ауырсыну, шаршау, құрысу, бас ауруы, ауырсынумен несеп шығару, несепті тоқтату, ішекте газ жиналу, лоқсығу, құсу, қышу, тілдің түктелуі, жұтқыншақтың тартылуы, терінің қызаруы, мұрыннан қан кету және бет пісу жатады. Бұл пациенттердің 1%-дан кемінде кездеседі.
Reported adverse events include both local and systemic reactions. Local adverse reactions are characterized by redness, tenderness, and soreness of the skin at the injection site. The most common local reaction is injection site pain. It has been reported to occur in 16% of patients receiving intramuscular injections, and 3% of patients receiving intravenous injections. Less frequently reported side effects include inflammation of veins (1.2%), sometimes associated with a blood clot (3%). The most commonly reported systemic reactions are diarrhea (3%) and rash (2%). Less frequent systemic reactions to ampicillin/sulbactam include chest pain, fatigue, seizure, headache, painful urination, urinary retention, intestinal gas, nausea, vomiting, itching, hairy tongue, tightness in throat, reddening of the skin, nose bleeding, and facial swelling. These are reported to occur in less than 1% of patients.
Фармакодинамика және фармакокинетика
Ампициллинге сульбактам қосу ампициллиннің тиімділігін арттырады. Бұл ампициллинмен салыстырғанда микробқа қарсы белсенділікті 4-32 есеге дейін жоғарылатады. Ампициллин – уақытқа тәуелді антибиотик. Бактерияларды өлтіру көбінесе препараттың денедегі концентрациясы ең төменгі тежеуші концентрациядан (ЕТК) жоғары сақталатын уақытқа байланысты. Осылайша, әсер ету мерзімі бактериялардың қанша өлтірілетінін анықтайды. Әртүрлі зерттеулер көрсеткендей, бактерияларды барынша жою үшін пенициллин тобына жататын антибиотиктердің концентрациясы ЕТК-ден 50-60% уақыт бойы жоғары болуы керек. Бұл ұзақ мерзім бойы жеткілікті концентрацияда емдеудің жақсы нәтиже беруі мүмкін екенін білдіреді. Дегенмен, ампициллин сульбактаммен бірге қолданылғанда, сульбактам деңгейі белгілі бір шектен төмен түскенде бактериялардың қайта өсуі байқалады. Көптеген басқа антибиотиктер сияқты, ампициллин/сульбактамның жеткіліксіз дозада қолданылуы резистенттілікке алып келуі мүмкін. Ампициллин/сульбактамды ауыз жолымен қабылдағанда сіңірілуі нашар. Бұл препаратты жасау және енгізу грам-теріс бактерияларға қарсы бағытталған емді қолдануға мүмкіндік берді. Бета-лактамаза өндіретін бактериялардың көбеюімен ампициллин және басқа пенициллин туындылары осы бактерияларға қарсы тиімсіз болды. Сульбактам сияқты бета-лактамаза тежегіштерін ампициллинмен біріктіру арқылы бета-лактамаза өндіретін бактериялардың сезімталдығы артты.
The addition of sulbactam to ampicillin enhances the effects of ampicillin. This increases the antimicrobial activity by 4 to 32 fold when compared to ampicillin alone. Ampicillin is a time dependent antibiotic. Its bacterial killing is largely related to the time that drug concentrations in the body remain above the minimum inhibitory concentration (MIC). The duration of exposure will thus correspond to how much bacterial killing will occur. Various studies have shown that, for maximum bacterial killing, drug concentrations must be above the MIC for 50 60% of the time for the penicillin group of antibiotics. This means that longer durations of adequate concentrations are more likely to produce therapeutic success. However, when ampicillin is given in combination with sulbactam, regrowth of bacteria has been seen when sulbactam levels fall below certain concentrations. As with many other antibiotics, under dosing of ampicillin/sulbactam may lead to resistance. Ampicillin/sulbactam has poor absorption when given orally. The development and introduction of this drug allowed the use of targeted therapies against gram negative bacteria. With the rise of beta lactamase producing bacteria, ampicillin and the other penicillin derivatives became ineffective to these resistant organisms. With the introduction of beta lactamase inhibitors such as sulbactam, combined with ampicillin made beta lactamase producing bacteria susceptible.
Формуляциясы
Ампициллин сульбактамы тек парентеральді препарат түрінде ғана қолданылады, оны тамырға немесе бұлшық етке инъекциялауға болады және тамырға инфузия үшін дайындауға да болады. Ол ампициллин мен сульбактамының 2:1 қатынасында жасалады. Көлемді сатуда қолжетімді препараттарға мыналар кіреді:)
Ampicillin sulbactam only comes in a parenteral formulation to be either used as intravenous or intramuscular injections, and can be formulated for intravenous infusion. It is formulated in a 2:1 ratio of ampicillin:sulbactam. The commercial preparations available include:)