Кіріспе

Органикалық химиялық және нейротрансмиттер

Ацетилхолин (АХ) – көптеген жануарлардың (адамды қоса алғанда) миы мен денесінде нейротрансмиттер ретінде қызмет ететін органикалық қосылыс. Оның атауы химиялық құрылымынан шыққан: ол сірке қышқылы мен холиннің эфирі. Ацетилхолинді пайдаланатын немесе оған әсер ететін дене бөліктері холинергиялық деп аталады. Ацетилхолин – нейромиоциттерде қолданылатын нейротрансмиттер, яғни бұлшықеттерді қозу үшін жүйке жүйесінің моторлық нейрондары бөліп шығаратын химиялық зат. Бұл қасиет холинергиялық жүйеге әсер ететін дәрілердің параличтен конвульсияға дейін қауіпті салдарлары болуы мүмкін. Ацетилхолин сонымен қатар автономды жүйке жүйесінде нейротрансмиттер болып табылады, симпатикалық жүйке жүйесінің ішкі таратушысы және парасимпатикалық жүйке жүйесінің соңғы өнімі ретінде жұмыс істейді. Мида ацетилхолин нейротрансмиттер және нейромодулятор қызметін атқарады. Мида холинергиялық аймақтар бар, олардың әрқайсысының өзгеше функциялары бар: олар қозу, назар, есте сақтау және мотивацияда маңызды рөл атқарады. Ацетилхолин нейрондық емес жасушаларда және микроорганизмдерде де табылды. Жақында оның синтезіне, ыдырауына және жасушалық сіңіруіне қатысты ферменттер біржасушалы эукариоттардың ерте тегіне дейін із тастады. Acanthamoeba spp. протест патогенінде АХ-тың болуы дәлелденді, ол М1 мускарин рецепторларының мембраналық гомологы арқылы өсу және көбею сигналдарын қамтамасыз етеді. Бұлшықеттерді қозуға қатысуынан және автономды жүйке жүйесі мен мидағы функцияларынан туындайтын көптеген маңызды дәрілер холинергиялық берілісті өзгерту арқылы әсер етеді. Өсімдіктер, жануарлар және бактериялар өндіретін көптеген уларлар мен токсиндер, сондай-ақ зарин сияқты химиялық нервтік агенттер, нейромиоциттердегі әсерлері арқылы бұлшықеттердің жұмысын бұзуға немесе күшейтуге қабілетті, соның салдарынан зиян келтіреді. Атропин сияқты мускариндік ацетилхолин рецепторларына әсер ететін дәрілер үлкен дозада улы болуы мүмкін, бірақ кішкентай дозада белгілі бір жүрек ауруларын және көз ауруларын емдеу үшін қолданылады. Скополамин немесе дифенгидрамин, мидағы мускарин рецепторларына (әсіресе M1 рецепторына) тежеушілік әсер етеді, бұл сайттардағы рецепторларға қарсы әрекет ету арқылы делирий, галлюцинация және амнезияны тудыруы мүмкін. 2016 жылға дейін антихолинергиялық делирийге тек M1 рецепторларының субтипі қатысқан. Никотиннің құнарлы қасиеттері мидағы никотиндік ацетилхолин рецепторларына оның әсерінен туындайды.

Химия

Ацетилхолин – оттегі атомында ацетилденген холин молекуласы. Зарядталған аммоний тобының болуынан ацетилхолин липид мембраналарынан өте алмайды. Сондықтан, молекула сырттан енгізілген кезде, ол клеткадан тыс кеңістікте қалады және қазіргі таңда молекула қан-ми тосқауылынан өтпейді деп саналады.

Биохимия

Ацетилхолин холин және ацетил КоА қосылыстарынан холин ацетилтрансфераза ферменті арқылы белгілі бір нейрондарда синтезделеді. Холинергиялық нейрондар АХ өндіре алады. Орталық холинергиялық аймақтың мысалы – базальды алдыңғы мидағы Мейнерт ядросы. Ацетилхолинестераз ферменті ацетилхолинді белсенді емес метаболиттер – холин және ацетатқа түрлендіреді. Бұл фермент синапстық кеңісте көп мөлшерде кездеседі, және оның синапстан еркін ацетилхолинді жылдам жоюдағы рөлі, дұрыс бұлшықет жұмысы үшін маңызды. Кейбір нейротоксиндер ацетилхолинестеразаны тежеу арқылы, нейромиомускулярлық қосылыста ацетилхолиннің артық жиналуына себеп болады, бұл тыныс алуға қажетті бұлшықеттердің сал болуына және жүрек соғуының тоқтауына алып келеді.

Автономды жүйке жүйесі

Автономды жүйке жүйесі еріксіз және санасыз дене функцияларының кең ауқымын басқарады. Оның негізгі тармақтары – симпатиялық жүйке жүйесі және парасимпатиялық жүйке жүйесі. Жалпы алғанда, симпатиялық жүйке жүйесінің қызметі – денені әрекетке дайындау; оны сипаттау үшін көбінесе «күрес немесе қашу» деген сөз тіркесі қолданылады. Парасимпатиялық жүйке жүйесінің қызметі – денені демалыс, қалпына келтіру, ас қорыту және көбеюге қолайлы жағдайға түсіру; оны сипаттау үшін көбінесе «демалу және ас қорыту» немесе «тамақтану және көбейту» деген сөз тіркестері қолданылады. Екі жүйе де ацетилхолинді пайдаланады, бірақ әртүрлі жолмен. Схемалық тұрғыдан алғанда, симпатиялық және парасимпатиялық жүйке жүйелері негізінен бірдей ұйымдастырылған: орталық жүйке жүйесіндегі преганглиондық нейрондар автономды ганглияларда орналасқан нейрондарға проекция жібереді, ал олар дененің барлық тіндеріне шығыс проекцияларын жібереді. Екі тармақта да ішкі байланыстар, яғни орталық жүйке жүйесінен автономды ганглияларға бағытталған проекциялар, ганглия нейрондарын иннервациялау (немесе қоздыру) үшін ацетилхолинді нейротрансмиттер ретінде пайдаланады. Парасимпатиялық жүйке жүйесінде шығыс байланыстары, ганглиялық нейрондардан жүйке жүйесіне жатпайтын тіндерге бағытталған проекциялар да ацетилхолинді бөліп шығарады, бірақ мускарин рецепторларына әсер етеді. Симпатиялық жүйке жүйесінде шығыс байланыстары негізінен норадреналинді бөліп шығарады, алайда ацетилхолин тер бездерінің судомоторлық иннервациясы сияқты кейбір жерлерде бөлінеді.

Тiкелей қан тамырларына әсер ету

Ацетилхолин қан сарысуында тамыр эндотелийіндегі мускарин рецепторларымен байланысып, тамыр тонусына тікелей әсер етеді. Бұл жасушалар азот оксидінің өндірісін күшейтеді, ол қоршаған тегіс бұлшық еттеріне жарық жіберіп, тамырлардың кеңеюіне алып келеді.

Орталық жүйке жүйесі

Орталық жүйке жүйесінде ацетилхолин (АХ) пластикалық өзгерістерге, оянуға және сыйақыға түрлі әсер етеді. АХ ояну кезінде сергектікті арттыруда, назарды сақтауда, сондай-ақ оқу және жад процесінде маңызды рөл атқарады. Мидағы холинергиялық (ацетилхолин өндіретін) жүйенің зақымдануы Альцгеймер ауруымен байланысты жадтың нашарлауымен байланысты екені көрсетілген. АХ REM ұйқысын күшейтуге де қабілетті. Ми сабасында ацетилхолин Педункулопонтин ядросы мен латеродорсальды тегменттік ядродан шығады, олар біртіндеп мезопонтин тегменттік аймағы немесе понтомезенцефалотегменттік кешені деп аталады. Базальды алдыңғы мида ол Майнерттің базальды ядросынан және медиалдық септал ядросынан бастау алады: Понтомезенцефалотегментальды кешен негізінен ми сабасындағы M1 рецепторларына, терең мишық ядроларына, понтиндік ядроларға, көгілдір локусқа, рафе ядросына, бүйірлік торлы ядроға және төменгі зәйтүнге әсер етеді.

Жады

Ацетилхолин бірнеше жолмен оқу және есте сақтау процесіне қатысты. Антихолинергиялық препарат скополамин адамдар мен жануарларда жаңа ақпаратты игеруді нашарлатады, ал гиппокамп пен оған жақын қыртыс аймақтарына ацетилхолиннің жеткізілуінің бұзылуы антероградты амнезияға ұқсас ұмытушылыққа алып келеді.

Миастензия гравис

Миастения гравис ауруы бұлшық ет әлсіздігі және шаршаумен сипатталады, ол организм ацетилхолин никотин рецепторларына қарсы антиденелерді қате өндіргенде пайда болады, соның салдарынан ацетилхолин сигналының қалыпты берілуі бұзылады. Уақыт өте келе моторлық ұшқыш тіндік (пластинка) бұзылады. Ацетилхолинестеразаны бәсекелес тежеу арқылы әсер ететін дәрілер (мысалы, неостигмин, физиостигмин немесе, негізінен, пиридостигмин) осы аурудың белгілерін емдеуде тиімді. Олар эндогенді ацетилхолинге оның рецепторымен байланысу үшін көбірек уақыт береді, ал одан кейін синаптық кеңістікте (нерв және бұлшықет арасындағы кеңістік) ацетилхолинестераза оны белсенділігінен айырады.

Фармакология

Ацетилхолиннің әсерін тоқтату, кедергі келтіру немесе имитациялау медицинада кеңінен қолданылады. Ацетилхолин жүйесіне әсер ететін дәрілер рецепторларға агонист ретінде әсер етіп, жүйені күшейтеді немесе антагонист ретінде әсер етіп, оны тежейді. Ацетилхолин рецепторларының агонисттері мен антагонисттері рецепторларға тікелей немесе жанама түрде әсер етуі мүмкін, мысалы, рецептор лиганын ыдырататын ацетилхолинестераз ферментіне әсер ету арқылы. Агонисттер рецепторлардың белсенділігін арттырады, ал антагонисттер оны азайтады. Ацетилхолиннің өзі көп қырлы (таңдамалы емес) әсері мен холинэстеразамен тез жойылғандықтан, ішке тамызылатын дәрі ретінде терапиялық құндылығы жоқ. Дегенмен, ол катаракта операциясы кезінде көздің қарамағын тарылту үшін көз тамшылары түрінде қолданылады, бұл операциядан кейінгі жазылуды жеделдетуге көмектеседі.

Никотин рецепторлары

Никотин никотиндік ацетилхолин рецепторларына байланысып, оларды белсендіреді, осы рецепторларда ацетилхолиннің әсерін имитациялайды. АХ байланысқанда Na+ каналын ашады, соның салдарынан Na+ жасушаға ағылады. Бұл деполяризацияға алып келеді және қоздырғыш постсинаптикалық потенциалды тудырады. Осылайша, АХ қаңқа бұлшық еттерінде қоздырушы болып табылады; электрлік жауап жылдам және қысқа мерзімді. Курарелер – никотин рецепторларына әсер ететін және клиникалық қолданысқа жарамды емдеуді жасау үшін пайдаланылған у.

Мускарин рецепторлары

Мускарин рецепторлары нейрон мен басқа жасушалардың жасушалық мембраналарында G белоктарымен байланысқан рецептор кешендерін құрайды. Атропин – мускарин рецепторларында ацетилхолинмен бәсекелес, таңдамалы емес антагонист.

Холинестераз ингибиторлары

Көптеген АХ рецепторларының агонисттері ацетилхолинестераз ферментін тежеу арқылы жанама әсер етеді. Нәтижесінде ацетилхолиннің жинақталуы бұлшықеттерді, бездерді және орталық жүйке жүйесін үздіксіз күйзелтеді, бұл дозасы жоғары болса, өлімге әкелетін құрысуларға (конвульсияларға) алып келуі мүмкін. Олар фермент ингибиторларының мысалы болып табылады және ацетилхолиннің ыдырауын баяулату арқылы оның әсерін күшейтеді; кейбіреулері нервтік агенттер (зарин және VX нервтік газы) немесе пестицидтер (органофосфаттар және карбаматтар) ретінде қолданылған. Өсімдіктер мен жануарлардың өндіретін көптеген уларлары мен уытының құрамында холинестераз ингибиторлары бар. Клиникалық қолданыста олар бұлшықеттерді босаңсытушылардың (релаксанттардың) әсерін жою, миастения гравис ауруын емдеу және Альцгеймер ауруының белгілерін емдеу үшін (ривастигмин, ол мидағы холинергиялық белсенділікті арттырады) төмен дозаларда қолданылады.

Синтез ингибиторлары

Метилсияқты органикалық сынап қосылыстары сульфгидрил топтарына жоғары бейімділікке ие, бұл холин ацетилтрансфераза ферментінің жұмысын бұзады. Бұл тежелу ацетилхолин тапшылығына алып келуі мүмкін және қозғалыс функцияларына әсер етуі мүмкін.

Босату ингибиторлары

Ботулиновый токсин (ботокс) ацетилхолиннің бөлінуін тежейді, ал қара жесір өрмекшісінің уы (альфа латротоксин) кері әсер етеді. Ацетилхолиннің тежелуі сал қақтырады. Қара жесір өрмекшісі шаққанда, ацетилхолин қоры таусылып, бұлшық еттер жиырыла бастайды. Егер қоры толық таусылса, сал пайда болады.

Салыстырмалы биология және эволюция

Ацетилхолин тіршіліктің барлық домендерінде әртүрлі мақсаттар үшін қолданылады. Холин, ацетилхолиннің алғысы, миллиардтаған жылдар бұрын бір жасушалы организмдерде жасушалық мембрана фосфолипидтерін синтездеу үшін пайдаланылған деп саналады. Холин тасымалдаушыларының эволюциясынан кейін жасуша ішіндегі холин мөлшерінің артуы холиннің басқа синтетикалық жолдарға, соның ішінде ацетилхолин өндірісіне енуіне мүмкіндік берді. Ацетилхолин бактериялар, саңырауқұлақтар және әртүрлі жануарлар қолданады. Ацетилхолиннің көптеген қолданысы мембраналық ақуыздар сияқты GPCR арқылы иондық каналдарға тигізетін әсеріне байланысты. Ацетилхолин рецепторларының екі негізгі түрі – мускаринолық және никотинолық рецепторлар ацетилхолинге жауап беруге конвергентті түрде эволюциялады. Бұл олардың ортақ гомологтан емес, жеке рецепторлық отбасылардан пайда болғанын білдіреді. Никотиндік рецепторлар отбасының пайда болуы 2,5 миллиард жылдан астам уақытқа созылған деп есептеледі.

Тарих

1867 жылы Адольф фон Бейер холин мен ацетилхолиннің құрылымын анықтап, екеуін де синтездеді және зерттеуде соңғысын "ацетилнеурин" деп атады. Холин – ацетилхолиннің алғы күйі. Осы себепті Фредерик Уокер Мотт пен Уильям Добинсон Холлибертон 1899 жылы холин инъекциялары жануарлардың қан қысымын төмендеткенін байқады. 1914 жылы Артур Юинс алғаш рет ацетилхолинді табиғаттан бөліп алды. Ол Генри Халлетт Дейлдің сұрауы бойынша Claviceps purpurea ergot экстрактісінен қан қысымын төмендететін қоспа ретінде анықтады. Бұл қорытынды кеңінен қабылданды. Кейінгі зерттеулер ацетилхолиннің нейротрансмиттер ретіндегі қызметін растады. 1936 жылы Х.Х. Дейл мен О. Лоуи ацетилхолин және жүйке импульстарын зерттегені үшін физиология немесе медицина саласындағы Нобель сыйлығын бөлісті.