Кіріспе

Қатерлі ісікті басушы ген [[PTEN ақуызының (кеңістікті толтыру моделі) суреті. PTEN ақуызының кеңістікті толтыру моделі (көк түсті) тартрат қышқылымен (қоңыр түсті) комплекстелген. Бұл геннің мутациялары көптеген қатерлі ісіктердің, әсіресе глиобластома, өкпе қатерлі ісігі, сүт безі қатерлі ісігі және простата қатерлі ісігінің дамуына себеп болады. PTEN-ге гомологты гендер толық геномдық деректері бар көптеген сүтқоректілерде анықталған. PTEN өзінің фосфатаза протеині арқылы қатерлі ісікті басушы ген ретінде жұмыс істейді. Бұл фосфатаза жасуша циклын реттеуге қатысады, жасушалардың тым жылдам өсуі мен бөлінуін болдырмайды.

Функция

PTEN ақуызы фосфатаза ретінде фосфатидил инозитол (3,4,5) трифосфатын (PtdIns (3,4,5)P3 немесе PIP3) дефосфорилдейді. PTEN PIP3 инозитол сақинасының 3-орындық фосфатын қатаң дефосфорилдеуге катализдейді, нәтижесінде PIP2 (PtdIns(4,5)P2) бифосфат түзіледі. Бұл дефосфорилдеу маңызды, себебі ол жасуша өсуі, тіршілік етуі және қозғалуы сияқты жасушалық мінез-құлықты реттейтін Akt сигналдық жолын тежеуге себеп болады. PTEN-нің әлсіз протеин фосфатаза белсенділігі де бар, бірақ бұл белсенділік оның ісікке қарсы қызметі үшін де өте маңызды. PTEN-нің протеин фосфатаза белсенділігі жасуша циклын реттеуге қатысуы мүмкін, жасушалардың тым жылдам өсуі мен бөлінуіне кедерес жасайды. PTEN үшін IRS1 және Dishevelled сияқты көптеген ақуыз субстраттары анықталған. PTEN, MIRN21 сияқты дәрілік препараттар мен онкотерапиялық зерттеулердегі мақсаттардың бірі болып табылады.

Қатерлі емес неоплазиялар

Зерттеушілер Кауден синдромы бар адамдарда PTEN генінің 70-тен астам мутациясын анықтады. Бұл мутациялар негіз жұптарының шағын санының өзгеруі немесе кейбір жағдайларда көптеген негіз жұптарының жойылуы болуы мүмкін. Бұл мутациялардың көпшілігі PTEN генінің дұрыс жұмыс істемейтін немесе мүлдем жұмыс істемейтін белокты жасауына себеп болады. Бұл кемістікті белок жасушалардың бөлінуін тоқтата алмайды немесе қалыпсыз жасушалардың өлуіне сигнал бере алмайды, бұл ісіктердің өсуіне, әсіресе сүт безі, қалқанша безі немесе жатырда дамуына әкелуі мүмкін. PTEN геніндегі мутациялар Кауден синдромы сияқты, қатерлі емес ісіктер – гамартомалардың дамуымен сипатталатын басқа да бірнеше ауруларды тудырады. Бұл ауруларға Баннаян-Райли-Рувалкаба синдромы және Протейге ұқсас синдром жатады. PTEN мутацияларынан туындайтын аурулар PTEN гамартомалық ісік синдромы немесе PHTS деп аталады. Бұл синдромдарға себепші мутациялар нәтижесінде пайда болған белоктың жұмыс істемеуіне немесе болмауына себеп болады. Кемістікті белок жасушаның бақылаусыз бөлінуіне мүмкіндік береді және зақымдалған жасушалардың өлуіне кедергі келтіреді, бұл ісіктердің өсуіне әкелуі мүмкін. PTEN белогы ақаулықтарға тап болғанда Tp53 деп аталатын екінші геннің белогымен әрекеттесіп, нейрондардағы энергия өндірісін баяулатады. Бұл ауыр стресс зиянды митохондриялық ДНК өзгерістеріне және ми миы мен гиппокампта энергия өндірісінің бұзылуына әкеледі, бұл аймақтар әлеуметтік мінез-құлық пен таным үшін маңызды. PTEN ақуызы жеткіліксіз болған кезде оның p53-пен өзара әрекеттесуі басқа ақуыздарда дефицит пен ақауларды тудырады, олар сондай-ақ оқу қабілеті бұзылған, оның ішінде аутизммен күресетін науқастарда да кездеседі. PTEN ақаулары бар науқастарда диспластикалық ганглиоцитомалар немесе Лермит-Дуклос ауруы деп аталатын мишақ массалық зақымданулары дамуы мүмкін. Бұл препаратты қолданудың егешқұйрықтарда (мысықтарда емес) жүйке регенерациясын қамтамасыз ететіні көрсетілген.

PTEN ингибиторлары

Биспероксованадий қосылыстары орталық нерв жүйесі зақымдануынан кейін нейроқорғау тиімділігіне ие болуы мүмкін. Саркопотерий PTEN-ді тежеуге қабілетті.