Кіріспе

Химиялық қосылыс
Дрогбокс
| тексерілгенrevid = 470611877
| IUPAC атауы = 2 [4 [(1Z) 4 Хлор 1,2 дифенилбут-1-ен-1-ил]фенокси] N,N-диметилэтанамин
| сурет = Toremifene.svg
| ені = 250px
| сурет2 = Toremifene молекуласы доп.png
| ені2 = 250px

| айтылуы = /tɔːrəˈmɪfiːn/
| саудалық атауы = Fareston, басқалары
| Drugs.com =
| MedlinePlus = a608003
| жүктілік AU =
| жүктілік US =
| жүктілік санаты =
| лицензия EU = иә
| заңды жағдай AU =
| заңды жағдай UK =
| заңды жағдай US =
| құқықтық жағдайы =
| қолдану жолдары = Ауыз арқылы
| класы = Таңдамалы эстроген рецепторын модулятор

| сіңірілуі = Жақсы/~100%
| ақуызға байланысуы = 99.7% Ауыз арқылы қабылданады.

Медициналық қолданыстар

Торемифен эстроген рецепторлары оң немесе белгісіз мәртебедегі ісіктері бар постменопаузалық әйелдерде метастаздық сүт безі қатерлі ісігін емдеуге бекітілген. Бұл препараттың сүйек минералды тығыздығына және липидтік профиліне, соның ішінде холестерин мен триглицеридтер деңгейіне тамоксифенмен салыстырғанда жақсы әсері бар.

Қол жетімді нысандар

Тормифен 60 мг мөлшеріндегі ауызға қабылданатын таблеткалар түрінде ұсынылады.

Абсорбция

Торемифеннің биожетімділігі дәл анықталмаған, бірақ жақсы екені белгілі және шамамен 100% деп есептеледі.

Тарату

Торемифен плазма ақуыздарына 99,7% байланысады, оның 92% альбуминге, шамамен 6% β1 глобулин фракциясына және шамамен 2% альбумин мен α1 глобулиндері арасындағы фракцияға байланысты. Торемифеннің көрінетін таралу көлемі 457-ден 958 литрге дейін ауыспайды. Остемифен (деаминогидрокситоремифен) торемифеннің маңызды метаболиті болып табылады. Ол сондай-ақ афимоксифенге (4-гидрокситамоксифен) және остемифенге (деаминогидрокситоремифен) жақын.

Тарих

Торемифен 1997 жылы Америка Құрама Штаттарында пайда болды. Тамаксифеннен кейін 1978 жылдан бері осы елде енгізілген алғашқы антиэстроген дәрі болды.

Жалпы атаулар

Торемифен – бұл препараттың халықаралық бейінді атауы және оның химиялық атауы, ал торемифен цитраты – оның тұзы және дәрілік түрі, ал торемифен – оның .

Брендтер

Тормифен көбінесе тек Fareston тауарлық атымен сатылады. 2007 жылы GTx, Inc фармацевтикалық компаниясы екі түрлі 3-кезеңдік клиникалық сынақ жүргізді; біріншісі – андроген депривациялық терапияның (АДТ) қатысты ауыр жағымсыз әсерлерін (әсіресе омыртқа/жұлын сүйектерінің сынуларын, қыздыру сезімін, липидтік профильді және гинекомастияны) емдеу үшін маңызды 3-кезеңдік клиникалық сынақ, екіншісі – жоғары сапалы простаталық ішкіэпителиалды неоплазиясы немесе PIN бар жоғары тәуекелге ұшыраған ерлерде простата қатерлі ісігінің алдын алу үшін маңызды III кезеңдік клиникалық сынақ. Осы сынақтардың нәтижелері 2008 жылдың бірінші тоқсанында күтілуде.

Бірінші өтінімге (простата қатерлі ісігінің АДТ жағымсыз әсерлерін жеңілдету) қатысты NDA 2009 жылдың ақпанында ұсынылды, ал 2009 жылдың қазанында FDA қосымша клиникалық деректер, мысалы, тағы бір III кезеңдік сынақ қажет екенін мәлімдеді. Нәтижесінде, әзірлеу тоқтатылды және торемифен АДТ-мен байланысты асқынуларды емдеу немесе простата қатерлі ісігінің алдын алу үшін ешқашан сатылған жоқ. Тормифен бикалутамидке шақырылған гинекомастияның алдын алуға көмектесуі мүмкін.

ІІІ кезеңдегі сынақ нәтижелері

Торемифенді екі рет соқыр, плацебомен бақыланатын, рандомизацияланған, 3 жылдық клиникалық сынақ 1260 еркектің қатысуымен жүргізілді. Сынаққа қатысушылардың медианалық жасы 64 жас, оларға жоғары дәрежелі простаталық эпителийішілік неоплазия (HGPIN) диагнозы қойылды, бұл қатерлі ісікке дейінгі жағдай саналады, алайда Томпсон мен Лич төмен дәрежелі PIN де қатерлі ісікке дейінгі жағдай деп есептелуі мүмкін деп санайды. Сынақты жобалаған және басқарған GTx компаниясы плацебо тобының 34,7%-ында және торемифен тобының 32,3%-ында қатерлі ісік оқиғалары тіркелді. Екі топтың да Глисон көрсеткіштерінде ешқандай айырмашылық табылған жоқ. Бұрынғы трансгенді простата аденокарциномымен (TRAMP) ауырған тышқандардағы зерттеулер торемифеннің 60% жануарда анықталатын ісіктердің пайда болуын алдын алғанын көрсетті. Бұл зерттеуде торемифен ерте сақтандыру шарасы ретінде қолданылды, бұл оны ІІІ фазадағы адамдарға жасалған зерттеулерден ерекшелендіреді.