Эстриол – әйел гормоны, жүктілік кезінде плацентада көп мөлшерде өндіріледі. Эстрадиолға қарағанда әлсіз, бірақ маңызды функциялары бар. Гормон туралы толық ақпарат!
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Эстриол гормон ретінде
estriol as a hormone
Эстриол (E3), сондай-ақ эстриол деп те жазылады, стероид, әлсіз эстроген және кішігірім әйел жыныстық гормоны. Ол үш негізгі эндогенді эстрогеннің бірі, қалғандары – эстрадиол және эстрон. Дегенмен, жүктілік кезінде эстриол плацентада өте көп мөлшерде синтезделеді және организмдегі ең көп өндірілетін эстроген болып табылады. Бірақ эстриолдың қан айналымындағы деңгейі жоғары метаболизм және шығарылу жылдамдығының арқасында басқа эстрогендерге ұқсас. Эстриол эстрадиолға қарағанда әлдеқайда нашар әсер етеді және салыстырмалы түрде әлсіз эстроген болып табылады. Бір in vitro зерттеуге сәйкес, эстриолдың адамның ERα және ERβ рецепторларына байланысу қабілетінің салыстырмалы көрсеткіші (RBA) эстрадиолдың тиісінше 11,3% және 17,6% құрайды, ал ERα және ERβ рецепторларында эстриолдың салыстырмалы трансактивациялық қабілеті эстрадиолдың тиісінше 10,6% және 16,6% құрайды. Бұл эстриолдың эстрадиол мен эстроннан айырмашылығы ERβ рецепторына қатысты артықшылықты қабілетке ие болуы мүмкін екенін көрсетеді. Эстриолдан айырмашылығы, эстрон эстрадиолға айналуға қабілетті, ал оның көп бөлігінің тиімділігі эстрадиолға айналу арқылы қамтамасыз етіледі. Эстрадиол GPER-ді (ER-ге қосымша) белсендіру арқылы сүт безі қатерлі жасушаларының өсуін күшейтеді, ал эстриол GPER-ді блокадалау арқылы эстрадиолдың үш теріс сүт безі қатерлі жасушаларының көбеюін тежейтіні анықталды. Ол негізінен дегидроэпиандростерон немесе DHEA (сол жақта) арқылы жүреді, бірақ қосымша OH тобы бар өзгертілген DHEA-мен бірге.
Estriol (E3), also spelled oestriol, is a steroid, a weak estrogen, and a minor female sex hormone. It is one of three major endogenous estrogens, the others being estradiol and estrone. However, during pregnancy, estriol is synthesized in very high quantities by the placenta and is the most produced estrogen in the body by far, although circulating levels of estriol are similar to those of other estrogens due to a relatively high rate of metabolism and excretion. It is a far less potent estrogen than is estradiol, and as such is a relatively weak estrogen. According to one in vitro study, the relative binding affinity (RBA) of estriol for the human ERα and ERβ was 11.3% and 17.6% of that estradiol, respectively, and the relative transactivational capacity of estriol at the ERα and ERβ was 10.6% and 16.6% of that of estradiol, respectively. suggesting that unlike estradiol and estrone, estriol may have preferential affinity for ERβ. It is notable that unlike estriol, estrone can be metabolized into estradiol, and most of its potency in vivo is in fact actually due to conversion into estradiol. Estradiol increases breast cancer cell growth via activation of the GPER (in addition to the ER), and estriol has been found to inhibit estradiol induced proliferation of triple negative breast cancer cells through blockade of the GPER. In essence, it follows the pathway from dehydroepiandrosterone or DHEA (at left), but with a modified DHEA with an additional OH group.]]
Жүкті емес әйелдерде
Жүкті емес әйелдерде эстриол өте аз мөлшерде түзіледі және оның қан айналымындағы деңгейі анықталмайды дерлік. Оның орнына, эстриол негізінен, тіпті тек қана цитохром P450 ферменттері (мысалы, CYP3A4) арқылы бауырда эстрадиол мен эстронның 16α гидроксилденуінен пайда болады. Жүкті емес әйелдерде эстриол қан айналымынан жылдам шығарылады, сондықтан қандағы деңгейі өте төмен, бірақ зәрде эстриол концентрациясы салыстырмалы түрде жоғары. Мерзімі келгенде, плацентада эстриолдың тәуліктік өндірісі 35-45 мг құрайды, содан кейін плацента 16α OH DHEA S сіңіреді, ол 17β гидроксистероид дегидрогеназасы арқылы эстриолға айналады және негізінен аналық қан айналымына бөлінеді. Эстриолдың түзілуіне қатысатын прекурсорлардың шамамен 90% ұрықтан шығады. Бұл белокқа эстрадиолға қарағанда байланысу қабілеті әлдеқайда төмен, демек биологиялық әсерге қолжетімді фракциясы көп.
In women who are not pregnant estriol is produced in only very small quantities, and circulating levels are barely detectable. and is instead derived mainly if not exclusively from 16α hydroxylation of estradiol and estrone by cytochrome P450 enzymes (e. g., CYP3A4) mainly in the liver. Estriol is cleared from the circulation rapidly in non pregnant women, and so circulating levels are very low, but concentrations of estriol in the urine are relatively high. At term, the daily production of estriol by the placenta is 35 to 45 mg, 16α OH DHEA S is then taken up by the placenta. which is subsequently converted into estriol by 17β hydroxysteroid dehydrogenase and then secreted predominantly into the maternal circulation. Approximately 90% of precursors in estriol formation originate from the fetus. with much lower binding affinity for this protein, relative to estradiol, and hence a greater fraction available for biological activity.
Метаболизм
Эстриол глюкуронидация және сульфатация арқылы метаболизмделеді. Осы жануарларда эстриолдың метаболизмі мен шығарылуы адамдарда байқалғанмен бірдей болды.
Estriol is metabolized via glucuronidation and sulfation. The metabolism and excretion of estriol in these animals closely resembled that which has been observed in humans.
Медициналық қолдану
Эстриол дәрі ретінде қолданылады, негізінен менопауза симптомдарына гормоналды терапияда. Эстриол атауы мен E3 деген қысқартуы эстрин (эстра 1,3,5(10) триен) және триол (үш гидроксил тобы) химиялық терминдерінен шығарылған.
Estriol is used as a medication, primarily in hormone therapy for menopausal symptoms. The name estriol and the abbreviation E3 were derived from the chemical terms estrin (estra 1,3,5(10) triene) and triol (three hydroxyl groups).
Тарих
Эстриол 1930 жылы ашылған. Оны жүкті әйелдердің зәрінен бөліп алып, тазартқан – Марриан және оның әріптестері. Эстриол жүктілік кезеңінде ұрықтың аномалияларын анықтау үшін қолданылады. Бірақ жүкті әйелдегі көптеген аурулар эстриол деңгейін өзгертуі мүмкін, сондықтан бұл скринингтер ұрықтың плаценталық денсаулығын стресс-тесттен гөрі дәл анықтамайды. Эстриол тестілеуде ұрықтың нашар болуын көрсету үшін жалған оң және жалған теріс нәтижелерге алып келуі мүмкін жағдайлар: преэклампсия, анемия және бүйрек функциясының нашарлауы.
Estriol was discovered in 1930. It was isolated and purified from the urine of pregnant women by Marrian and colleagues. for antenatal screening for fetal anomalies. Because many pathological conditions in a pregnant woman can cause deviations in estriol levels, these screenings are often seen as less definitive of fetal placental health than a nonstress test. Conditions which can create false positives and false negatives in estriol testing for fetal distress include preeclampsia, anemia, and impaired kidney function.