Тарибавирин: Жаңа антивирустық препараттың зерттелуі
Taribavirin
Тарибавирин – жаңа антивирустік препарат, гепатит С, В және сарқынды жеңуге үміттеніп, қазіргі кезде ІІІ фазалық сынақтардан өтуде. Рибавириннен артықшылықтары бар.
Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Вирусқа қарсы препарат. Тарибавирин (rINN; сондай-ақ вирамидин деп аталады, ICN 3142 кодтық атауы) – ІІІ фазалық клиникалық сынақтардан өтіп жатқан, бірақ әлі фармацевтикалық қолдануға бекітілмеген вирусқа қарсы препарат. Ол рибавириннің про-дәрісі болып табылады және ДНК және РНК вирустарының бірнеше түріне қарсы тиімді. Тарибавирин рибавиринге қарағанда бауырға жақсы бағытталған, сондай-ақ қызыл қан жасушаларына аз сіңіп, сақталуының нәтижесінде организмде аз уақытқа дейін әсер етеді. Рибавирин тиімді болатын вирустық гепатит синдромдарын емдеуде бұл препарат ақырында таңдаулы дәрі болады деп күтілуде. Олардың ішінде гепатит С, сондай-ақ гепатит В және сары қызба бар.
Antiviral drug
Taribavirin (rINN; also known as viramidine, codenamed ICN 3142) is an antiviral drug in Phase III human trials, but not yet approved for pharmaceutical use. It is a prodrug of ribavirin, active against a number of DNA and RNA viruses. Taribavirin has better liver targeting than ribavirin, and has a shorter life in the body due to less penetration and storage in red blood cells. It is expected eventually to be the drug of choice for viral hepatitis syndromes in which ribavirin is active. These include hepatitis C and perhaps also hepatitis B and yellow fever.
Қолданылуы
Тарибавирин жануарлар моделінде рибавириндей грипке қарсы тиімді, бірақ сәл аз уытты, сондықтан болашақта рибавириннің орнына грипке қарсы қолданылуы мүмкін.
Taribavirin is as active against influenza as ribavirin in animal models, with slightly less toxicity, so it may also eventually replace ribavirin as an anti influenza agent.
Тарих
Тарибавирин алғаш рет 1973 жылы J. T. Witkowski және авторлар тобы, сол кезде ICN Pharmaceuticals компаниясында жұмыс істеген кезде, рибавириннің тиімдірек туындысын табу мақсатымен хабарланды. Тарибавирин Valeant Pharmaceuticals International компаниясымен әзірленуде. Valeant компаниясы бұл препаратты созылмалы гепатит С-ны емдеу үшін сынақтан өткізуде.
Taribavirin was first reported in 1973 by J. T. Witkowski et al., then working at ICN Pharmaceuticals, in an attempt to find a more active derivative of ribavirin. Taribavirin is being developed by Valeant Pharmaceuticals International. Valeant is testing the drug as a treatment for chronic hepatitis C.
Фармакология
Формулаларға қатысты ескерту: Бұл молекуланың карбоксамидин тобы белгілі бір дәрежеде негіздік, сондықтан бұл препарат гидрохлорид тұзы ретінде де танылады және қолданылады (соған сәйкес келетін HCl химиялық формуласы және ChemID / PubChem нөмірі бар). Физиологиялық pH жағдайында карбоксамидин тобының ішінара протондануынан туындаған молекуладағы оң заряд, препараттың жасушалық мембраналардан (мысалы, қызыл қан клеткаларында) рибавиринге айналғанға дейін салыстырмалы түрде баяу өтуіне себеп болады. Дегенмен, бауырда карбоксамидин карбоксамидке айналуы бірінші өту метаболизмі кезінде жүреді және вирумидин қолданғанда бауыр жасушалары мен өтте рибавириннің жоғары концентрациясына ықпал етеді.
Note on formulas: The carboxamidine group of this molecule is somewhat basic, and therefore this drug is also known and administered as the hydrochloride salt (with a corresponding HCl chemical formula and different ChemID / PubChem number). At physiologic pH, the positive charge on the molecule from partial protonation of the carboximide group contributes to the relative slowness with which the drug crosses cell membranes (such as in red blood cells) until it has been metabolized into ribavirin. In the liver, however, the transformation from carboxamidine to carboxamide happens on first pass metabolism and contributes to the higher levels of ribavirin found in liver cells and bile when viramidine is administered.