Кіріспе
Химиялық қосылыстар тобы. Пристинамицин (INN), сонымен қатар пристинамицин деп те жазылады, стафилококк инфекцияларын емдеуде негізгі қолданылатын антибиотик, ал стрептококк инфекцияларын емдеуде аздап қолданылады. Бұл стрептограмин тобына жататын антибиотик, виргиниямицинге ұқсас, және Streptomyces pristinaespiralis бактериясынан алынған. Еуропада Sanofi Aventis компаниясы оны Pyostacine саудалық атауымен сатады. Пристинамицин – синергиялық антибактериялық әсерге ие екі компоненттен тұратын қоспа. Пристинамицин IIA – макролид, нәтижесінде пристинамициннің әсер ету спектрі эритромицинге ұқсас. Пристинамицин IA (стрептограмин B) – депсипептид. S. pristinaespiralis бактериясы ПИ мен ПИИ-ді 30:70 арақатынамында бірге өндіреді. Әрбір қосылыс бактериялық 50S рибосомалық суббірлігіне байланысып, ақуыз синтезінің ұзарту процесін тежейді, соның салдарынан орташа бактериостатикалық белсенділік көрсетеді. Дегенмен, екі заттың бірігіп әрекет етуі синергиялық эффектіге алып келеді және жеке компоненттерінен 100 есеге дейін күшті бактерицидтік белсенділікке ие болады. Пристинамициннің биосинтетикалық гендер кластері – қазірге дейін белгілі ең ірі антибиотикалық суперкластер, оның мөлшері шамамен 210 кб, онда PI және PII биосинтетикалық гендері жеке-жеке топтастырылмаған, бірақ толық тізбек аймағы бойынша шашырап орналасқан. Бұдан әрі, бұл биосинтетикалық ген аймағы II типті PKS гендер кластерімен бөлінеді.
Pristinamycin (INN), also spelled pristinamycine, is an antibiotic used primarily in the treatment of staphylococcal infections, and to a lesser extent streptococcal infections. It is a streptogramin group antibiotic, similar to virginiamycin, derived from the bacterium Streptomyces pristinaespiralis. It is marketed in Europe by Sanofi Aventis under the trade name Pyostacine. Pristinamycin is a mixture of two components that have a synergistic antibacterial action. Pristinamycin IIA is a macrolide , and results in pristinamycin's having a similar spectrum of action to erythromycin. Pristinamycin IA (streptogramin B) is a depsipeptide. PI and PII are coproduced by S. pristinaespiralis in a ratio of 30:70. Each compound binds to the bacterial 50 S ribosomal subunit and inhibits the elongation process of the protein synthesis, thereby exhibiting only a moderate bacteriostatic activity. However, the combination of both substances acts synergistically and leads to a potent bactericidal activity that can reach up to 100 times that of the separate components. The pristinamycin biosynthetic gene cluster is the largest antibiotic supercluster known so far, with a size of ~210 kb, wherein the PI and PII biosynthetic genes are not clustered individually but are scattered across the complete sequence region. Furthermore, this biosynthetic gene region is interrupted by a cryptic type II PKS gene cluster.
Клиникалық қолдану
Макролид компонентіне қарамастан, ол эритромицинге төзімді стафилококктар мен стрептококктарға қарсы тиімді. Ол метициллинге төзімді Staphylococcus aureus (MRSA) бактериясына қарсы белсенді. Дегенмен, ауыр инфекцияларды емдеудегі оның пайдалылығы нашар ерігіштігіне байланысты құрамында тамырға енгізілетін (интравендік) формасының болмауынан шектелуі мүмкін. Бірақ, ол кейде MRSA-ны емдеу үшін рифампицин + фузид қышқылы немесе линезолидке балама ретінде қолданылады. Тамырға енгізілетін форманың болмауы пристинамициннің квинупристин/далфопристин (яғни, Synercid) туындысын жасауға себеп болды, оны MRSA инфекциясының ауыр түрлеріне тамырға енгізуге болады.