Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Введение
Группа химических соединений
Group of chemical compounds
Пристинамицин (INN), также называемый пристинамицином, является антибиотиком, используемым главным образом для лечения стафилококковых инфекций, и в меньшей степени – стрептококковых инфекций. Это антибиотик группы стрептограминов, сходный с виргинамицином, получаемый из бактерии Streptomyces pristinaespiralis. В Европе он продается компанией Sanofi Aventis под торговым названием Pyostacine. Пристинамицин представляет собой смесь двух компонентов, обладающих синергетическим антибактериальным действием. Пристинамицин IIA является макролидом, что обуславливает схожий со спектром действия эритромицина. Пристинамицин IA (стрептограмин B) является депсипептидом. PI и PII совместно продуцируются S. pristinaespiralis в соотношении 30:70. Каждое соединение связывается с 50S рибосомной субъединицей бактерий и ингибирует процесс удлинения синтеза белка, проявляя тем самым умеренную бактериостатическую активность. Однако комбинация обоих веществ действует синергически и приводит к мощной бактерицидной активности, которая может быть в 100 раз выше, чем у отдельных компонентов. Биосинтетический генный кластер пристинамицина – крупнейший из известных суперкластеров антибиотиков, размером около 210 кб, при этом гены биосинтеза PI и PII не сгруппированы отдельно, а рассеяны по всей области последовательности. Более того, эта область генов биосинтеза прерывается скрытым кластером генов PKS II типа.
Pristinamycin (INN), also spelled pristinamycine, is an antibiotic used primarily in the treatment of staphylococcal infections, and to a lesser extent streptococcal infections. It is a streptogramin group antibiotic, similar to virginiamycin, derived from the bacterium Streptomyces pristinaespiralis. It is marketed in Europe by Sanofi Aventis under the trade name Pyostacine. Pristinamycin is a mixture of two components that have a synergistic antibacterial action. Pristinamycin IIA is a macrolide , and results in pristinamycin's having a similar spectrum of action to erythromycin. Pristinamycin IA (streptogramin B) is a depsipeptide. PI and PII are coproduced by S. pristinaespiralis in a ratio of 30:70. Each compound binds to the bacterial 50 S ribosomal subunit and inhibits the elongation process of the protein synthesis, thereby exhibiting only a moderate bacteriostatic activity. However, the combination of both substances acts synergistically and leads to a potent bactericidal activity that can reach up to 100 times that of the separate components. The pristinamycin biosynthetic gene cluster is the largest antibiotic supercluster known so far, with a size of ~210 kb, wherein the PI and PII biosynthetic genes are not clustered individually but are scattered across the complete sequence region. Furthermore, this biosynthetic gene region is interrupted by a cryptic type II PKS gene cluster.
Клиническое применение
Несмотря на наличие макролидного компонента, он эффективен в отношении эритромицинорезистентных стафилококков и стрептококков. Он активен против метициллин-резистентного золотистого стафилококка (MRSA). Однако его применение при тяжелых инфекциях может быть ограничено отсутствием внутривенной формы из-за низкой растворимости. Тем не менее, его иногда используют как альтернативу рифампицину в сочетании с фузидиевой кислотой или линезолиду для лечения MRSA. Отсутствие внутривенной формы привело к разработке производного пристинамицина – хинупристина/далфопристина (например, Synercid), который можно вводить внутривенно при более тяжелых инфекциях, вызванных MRSA.
Despite the macrolide component, it is effective against erythromycin resistant staphylococci and streptococci. It is active against methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA). Its usefulness for severe infections, however, may be limited by the lack of an intravenous formulation owing to its poor solubility. Nevertheless, it is sometimes used as an alternative to rifampicin+fusidic acid or linezolid for the treatment of MRSA. The lack of an intravenous formulation led to the development of the pristinamycin derivative quinupristin/dalfopristin (i. e., Synercid), which may be administered intravenously for more severe MRSA infections.