Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Диклоксациллин – пенициллин класына жататын, тар спектрлі β-лактам антибиотик. Ол бета-лактамаза өндіретін Staphylococcus aureus сияқты организмдерге қарсы белсенді, әйтпесе олар көптеген пенициллиндерге төзімді болар еді. Диклоксациллин түрлі сауда атауларымен, оның ішінде Диклоцил (BMS) деген атпен сатылады. 1961 жылы патенттелген және 1968 жылы медициналық қолдануға бекітілген. Бұл препарат жалпы қолданыстағы дәрі ретінде де қолжетімді.
Chemical compound
Dicloxacillin is a narrow spectrum β lactam antibiotic of the penicillin class. It is active against beta lactamase producing organisms such as Staphylococcus aureus, which would otherwise be resistant to most penicillins. Dicloxacillin is available under a variety of trade names including Diclocil (BMS). It was patented in 1961 and approved for medical use in 1968. It is available as a generic medication.
Медициналық қолданыстар
Диклоксациллин жеңіл және орташа ауырлықтағы стафилококк инфекцияларын емдеу үшін қолданылады. Тәуелсіздіктің дамуын азайту мақсатында, диклоксациллин бета-лактамаза өндіретін бактериялар тудырған деген күдік немесе нақты дәлелденген инфекцияларды емдеуге ұсынылады. Ол флуклоксациллинмен салыстырғанда, ауыр бауыр зиянының сирек кездесуіне ие деп саналады, бірақ бүйрекке кері әсер ету жиілігі жоғары.
Dicloxacillin is used to treat mild to moderate staphylococcal infections. To decrease the development of resistance, dicloxacillin is recommended to treat infections that are suspected or proven to be caused by beta lactamase producing bacteria. It is believed to have lower incidence of severe hepatic adverse effects than flucloxacillin, but a higher incidence of renal adverse effects.
Қарсы көрсетілімдер
Диклоксациллин кез келген пенициллинге бұрын аллергия (артық сезімталдық/анафилактикалық реакция) болған адамдарға қолдануға болмайды.
Dicloxacillin is contraindicated in those with a previous history of allergy (hypersensitivity/anaphylactic reaction) to any penicillins.
Жағымсыз әсерлер
Диклоксациллинді қолданумен байланысты жиі кездесетін жағымсыз дәрі реакциялары (ЖДР) диарея, жүрек тосығы, бөртпе, қышыма, инъекция жасалған жердегі ауырсыну және қабыну, суперинфекция (кандидозды қоса алғанда), аллергия, бауыр ферменттері мен билирубиннің уақытша жоғарылауы болып табылады.
Common adverse drug reactions (ADRs) associated with the use of dicloxacillin include: diarrhea, nausea, rash, urticaria, pain and inflammation at injection site, superinfection (including candidiasis), allergy, and transient increases in liver enzymes and bilirubin.
Қарсылық
Диклоксациллин бета-лактамазаларға төзімді болғанымен, кейбір микроорганизмдер басқа тар спектрлі β-лактам антибиотиктеріне, метициллинге дейін резистенттілік дамытқан. Мұндай микроорганизмдердің қатарында метициллинге төзімді Staphylococcus aureus (MRSA) бар.
Despite dicloxacillin being insensitive to beta lactamases, some organisms have developed resistance to other narrow spectrum β lactam antibiotics including methicillin. Such organisms include methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA).
Әрекет ету механизмі
Басқа β-лактамалық антибиотиктер сияқты, диклоксациллин бактерия жасуша қабырғасының синтезін тежеу арқылы әрекет етеді. Ол Грам-оң бактериялардың жасуша қабырғасының маңызды құрауышы болып табылатын сызықты пептидогликан полимер тізбектері арасындағы байланыстың қалыптасуын тоқтатады.
Like other β lactam antibiotics, dicloxacillin acts by inhibiting the synthesis of bacterial cell walls. It inhibits cross linkage between the linear peptidoglycan polymer chains that make up a major component of the cell wall of Gram positive bacteria.
Дәрілік химия
Диклоксациллин көптеген пенициллинге төзімді бактериялар шығаратын бета-лактамаза (пенциллиназа деп те аталады) ферменттеріне сезімтал емес. Пенициллин ядросының тізбегіндегі изоксазолил тобының болуы β-лактамазаға қарсы тұруға көмектеседі, себебі олар тізбек тосқанына төзбейді. Осылайша, ол пенициллинді байланыстыратын ақуыздарға (PBP) байланысып, пептидогликанның байланысын тежейді, бірақ β-лактамазамен байланыспайды және оның белсенділігін жоймайды.
Dicloxacillin is insensitive to beta lactamase (also known as penicillinase) enzymes secreted by many penicillin resistant bacteria. The presence of the isoxazolyl group on the side chain of the penicillin nucleus facilitates the β lactamase resistance, since they are relatively intolerant of side chain steric hindrance. Thus, it is able to bind to penicillin binding proteins (PBPs) and inhibit peptidoglycan crosslinking, but is not bound by or inactivated by β lactamase