Диклоксациллин: антибиотик при стафилококковых инфекциях
Dicloxacillin
Диклоксациллин: антибиотик пенициллинового ряда для лечения стафилококковых инфекций. Эффективен против устойчивых к пенициллину бактерий. Одобрен с 1968 г.
Сравнивайте с английским: нажмите на абзац — оригинал откроется в окне. Кнопка EN под абзацем показывает его прямо в тексте.
Содержание
Введение
Химическое соединение
Chemical compound
Диклоксациллин — это β-лактамный антибиотик узкого спектра действия, относящийся к классу пенициллинов. Он активен в отношении микроорганизмов, продуцирующих β-лактамазу, таких как Staphylococcus aureus, которые в противном случае были бы устойчивы к большинству пенициллинов. Диклоксациллин доступен под различными торговыми названиями, включая Диклоцил (BMS). Он был запатентован в 1961 году и одобрен для медицинского применения в 1968 году. Он доступен в виде генерического препарата.
Dicloxacillin is a narrow spectrum β lactam antibiotic of the penicillin class. It is active against beta lactamase producing organisms such as Staphylococcus aureus, which would otherwise be resistant to most penicillins. Dicloxacillin is available under a variety of trade names including Diclocil (BMS). It was patented in 1961 and approved for medical use in 1968. It is available as a generic medication.
Медицинское применение
Диклоксациллин применяется для лечения легких и умеренных стафилококковых инфекций. Для уменьшения развития устойчивости, диклоксациллин рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных или подозреваемых на бактерии, продуцирующие бета-лактамазу. Считается, что он вызывает менее серьезные побочные эффекты со стороны печени, чем флуклоксациллин, но чаще вызывает побочные эффекты со стороны почек.
Dicloxacillin is used to treat mild to moderate staphylococcal infections. To decrease the development of resistance, dicloxacillin is recommended to treat infections that are suspected or proven to be caused by beta lactamase producing bacteria. It is believed to have lower incidence of severe hepatic adverse effects than flucloxacillin, but a higher incidence of renal adverse effects.
Противопоказания
Диклоксациллин противопоказан пациентам с установленной аллергией (гиперчувствительностью/анафилактической реакцией) на любые пенициллины.
Dicloxacillin is contraindicated in those with a previous history of allergy (hypersensitivity/anaphylactic reaction) to any penicillins.
Побочные эффекты
Частые нежелательные реакции, связанные с применением диклоксациллина, включают: диарею, тошноту, сыпь, крапивницу, боль и воспаление в месте инъекции, суперинфекцию (включая кандидоз), аллергию и временное повышение уровня ферментов печени и билирубина.
Common adverse drug reactions (ADRs) associated with the use of dicloxacillin include: diarrhea, nausea, rash, urticaria, pain and inflammation at injection site, superinfection (including candidiasis), allergy, and transient increases in liver enzymes and bilirubin.
Сопротивление
Несмотря на то, что диклоксациллин не подвержен воздействию бета-лактамаз, некоторые микроорганизмы выработали устойчивость к другим узкоспектральным β-лактамным антибиотикам, включая метициллин. К таким микроорганизмам относится метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA).
Despite dicloxacillin being insensitive to beta lactamases, some organisms have developed resistance to other narrow spectrum β lactam antibiotics including methicillin. Such organisms include methicillin resistant Staphylococcus aureus (MRSA).
Механизм действия
Как и другие β-лактамные антибиотики, диклоксациллин действует, ингибируя синтез бактериальных клеточных стенок. Он подавляет образование поперечных связей между линейными полимерными цепями пептидогликана, которые являются основным компонентом клеточной стенки грамположительных бактерий.
Like other β lactam antibiotics, dicloxacillin acts by inhibiting the synthesis of bacterial cell walls. It inhibits cross linkage between the linear peptidoglycan polymer chains that make up a major component of the cell wall of Gram positive bacteria.
Медицинская химия
Диклоксациллин нечувствителен к ферментам бета-лактамазе (также известным как пенициллиназы), выделяемым многими бактериями, устойчивыми к пенициллину. Наличие изоксазолильной группы в боковой цепи пенициллинового ядра обеспечивает устойчивость к β-лактамазе, поскольку ферменты относительно чувствительны к стерическим затруднениям в боковой цепи. Таким образом, он способен связываться с пенициллиносвязывающими белками (PBPs) и ингибировать сшивание пептидогликана, но не связывается и не инактивируется β-лактамазой.
Dicloxacillin is insensitive to beta lactamase (also known as penicillinase) enzymes secreted by many penicillin resistant bacteria. The presence of the isoxazolyl group on the side chain of the penicillin nucleus facilitates the β lactamase resistance, since they are relatively intolerant of side chain steric hindrance. Thus, it is able to bind to penicillin binding proteins (PBPs) and inhibit peptidoglycan crosslinking, but is not bound by or inactivated by β lactamase