Ағылшыншамен салыстырыңыз: абзацты басыңыз — түпнұсқа терезеде ашылады. Абзац астындағы EN түймесі оны мәтін ішінде көрсетеді.
Мазмұны
Кіріспе
Химиялық қосылыс
Chemical compound
Қарсы көрсетілімдер
Противопоказанияларға мыналар жатады: диарея, тыныс жолдарының инфекциялары, шаштың түсуі, жоғары қан қысымы, бөртпе, лоқсығу, бронхит, бас ауруы, іш ауруы, бауыр функциясының бұзылуы, арқа ауруы, асқазанның қорытуы, зәр жолдарының инфекциясы, бас айналу, инфекция, буын ауруы, қасыну, салмақ жоғалту, тәбет жоғалту, жөтел, гастроэнтерит, фарингит, стоматит, теносиновит, құсу, әлсіздік, аллергиялық реакция, кеудедегі ауырсыну, құрғақ тері, экзема, парестезия, пневмония, ринит, синовит, өт тастары және тынысқырудың қиындауы. Сирек кездесетін жағынқы әсерлер (емделгендердің 0,1–1% - ында кездесетін) мыналарды қамтиды:
Contraindications include: diarrhea, respiratory tract infections, hair loss, high blood pressure, rash, nausea, bronchitis, headache, abdominal pain, abnormal liver function tests, back pain, indigestion, urinary tract infection, dizziness, infection, joint disorder, itchiness, weight loss, loss of appetite, cough, gastroenteritis, pharyngitis, stomatitis, tenosynovitis, vomiting, weakness, allergic reaction, chest pain, dry skin, eczema, paraesthesia, pneumonia, rhinitis, synovitis, cholelithiasis and shortness of breath. Whereas uncommon side effects (occurring in 0.1–1% of those treated with the drug) include:
Әрекет ету механизмі
Лефлуномид – иммуномодуляциялық препарат, ол өзінің әсерін митохондриялық фермент – дигидрооротат дегидрогеназаның (DHODH) тежелуі арқылы іске асырады, ол ДНК және РНК синтезі үшін қажетті уридин монофосфатының (rUMP) де ново синтезінде маңызды рөл атқарады. Сондықтан лефлуномид жылдам бөлінетін жасушалардың, әсіресе лимфоциттердің көбеюін тежейді. Терифлуномидтің көптеген вирустарға, соның ішінде ЦМВ, HSV1 және BK вирусына қарсы вирустық әсері бар, ол вирус репликациясын тежеу арқылы нуклеокапсидтің тегментациясына және осылайша вириондардың құралуына кедергі келтіреді. "Қабылданған затқа (лефлуномид немесе терифлуномид) қарамастан, пациенттерге жаңа химиялық бірлік ұсынбайтын, физиологиялық функцияларды қалпына келтіру, түзету немесе өзгерту мақсатында фармакологиялық, иммунологиялық немесе метаболикалық әсер ететін молекула – терифлуномид болып табылады."
Leflunomide is an immunomodulatory drug that achieves its effects by inhibiting the mitochondrial enzyme dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), which plays a key role in the de novo synthesis of uridine monophosphate (rUMP), which is required for the synthesis of DNA and RNA. Hence, leflunomide inhibits the reproduction of rapidly dividing cells, especially lymphocytes. Teriflunomide also has antiviral effects against numerous viruses including CMV, HSV1 and the BK virus, which it achieves by inhibiting viral replication by interfering with nucleocapsid tegumentation and hence virion assembly. "Regardless of the substance administered (leflunomide or teriflunomide), it is the same molecule (teriflunomide)—the one exerting the pharmacological, immunological or metabolic action in view of restoring, correcting or modifying physiological functions, and does not present, in clinical use, a new chemical entity to patients."