Contraindications include: diarrhea, respiratory tract infections, hair loss, high blood pressure, rash, nausea, bronchitis, headache, abdominal pain, abnormal liver function tests, back pain, indigestion, urinary tract infection, dizziness, infection, joint disorder, itchiness, weight loss, loss of appetite, cough, gastroenteritis, pharyngitis, stomatitis, tenosynovitis, vomiting, weakness, allergic reaction, chest pain, dry skin, eczema, paraesthesia, pneumonia, rhinitis, synovitis, cholelithiasis and shortness of breath. Whereas uncommon side effects (occurring in 0.1–1% of those treated with the drug) include:
Механизм действия
Лефлуномид – это иммуномодулирующий препарат, который оказывает свое действие, ингибируя митохондриальный фермент дигидрооротатдегидрогеназу (DHODH), играющий ключевую роль в de novo синтезе монофосфата уридина (rUMP), необходимого для синтеза ДНК и РНК. Следовательно, лефлуномид подавляет размножение быстро делящихся клеток, особенно лимфоцитов. Терфлуномид также обладает противовирусной активностью против ряда вирусов, включая ЦМВ, HSV1 и вирус BK, что достигается за счет ингибирования репликации вирусов путем вмешательства в тегументацию нуклеокапсидов и, как следствие, сборку вирионов. "Независимо от вводимого препарата (лефлуномида или терфлуномида), это одна и та же молекула (терфлуномид) – именно она оказывает фармакологическое, иммунологическое или метаболическое действие, направленное на восстановление, коррекцию или модификацию физиологических функций, и не является новой химической сущностью для пациентов в клинической практике."
Leflunomide is an immunomodulatory drug that achieves its effects by inhibiting the mitochondrial enzyme dihydroorotate dehydrogenase (DHODH), which plays a key role in the de novo synthesis of uridine monophosphate (rUMP), which is required for the synthesis of DNA and RNA. Hence, leflunomide inhibits the reproduction of rapidly dividing cells, especially lymphocytes. Teriflunomide also has antiviral effects against numerous viruses including CMV, HSV1 and the BK virus, which it achieves by inhibiting viral replication by interfering with nucleocapsid tegumentation and hence virion assembly. "Regardless of the substance administered (leflunomide or teriflunomide), it is the same molecule (teriflunomide)—the one exerting the pharmacological, immunological or metabolic action in view of restoring, correcting or modifying physiological functions, and does not present, in clinical use, a new chemical entity to patients."