Кіріспе

Меланокортиндер – меланокортин рецепторларының лигандалары болып табылатын нейропептид гормондарының тобы. Меланокортин жүйесі меланокортин рецепторларынан, лигандтардан және қосалқы ақуыздардан құралады. Меланокортин жүйесінің гендері хордалы жануарларда табылған. Меланокортиндер алғаш рет меланогенездегі ең алғашқы белгілі функциялары үшін осылай аталған. Қазіргі кезде меланокортин жүйесі организмдегі әртүрлі функцияларды реттейтіні белгілі, оның ішінде қабыну реакциясы, фиброз, меланогенез, стероидтардың түзілуі, энергия гомеостазы, жыныстық функция және экзокринді бездердің жұмысы. Олар – адренокортикотроптық гормон (АКТГ), меланоциттерді стимуляциялайтын гормон (МСГ), β-МСГ және γ-МСГ. Меланокортин рецепторларын белсендіретін агонисттерге қоса, рецепторлардың активтілігін тежейтін екі антагонист бар: Agouti және Agouti-ге байланысты белок (Agrp). Сонымен қатар, β-дефензин 3 лиганды меланокортин рецепторларының бейтарап антагонисті ретінде әрекет етеді.

Қабылдағыштар

5 меланокортин рецепторлары – 7 трансмембраналық G протеиндерімен байланысқан рецепторлар, олардың лигандқа жақындығы, тіндік және жасушалық экспрессиясы және төменгі ағыстағы функциялары әртүрлі (сурет 2). MC1R меланоциттерде, макрофагтарда, эпителий жасушаларында, эндотелий жасушаларында, фибробластарда, моноциттерде және көптеген басқа иммундық жасушаларда экспрессияланады, сонымен қатар мида, ұрықта және ішекте де кездеседі. Оның негізгі функциялары – меланогенез және қабынуға қарсы сигнал беру. MC2R бүйрек үсті безінде және май жасушаларында экспрессияланады және стероидтердің түзілуін ынталандырады. MC3R және MC4R негізінен мида экспрессияланады және энергия гомеостазын реттейді. MC5R теріде және бүйрек үсті бездерінде жоғары экспрессияланады және экзокриндік функцияда қатысады. MC2R тек ACTH арқылы белсендіріледі, ал қалған 4 рецептор ACTH, α-MSH, β-MSH және γ-MSH арқылы белсендірілуі мүмкін, бірақ байланысу жақындығы әртүрлі. Барлық меланокортин рецепторлары үшін агонистік лигандтың байланысуы рецепторды белсендіреді, бұл G протеинінің бөлінуіне және аденилат циклаза ферментінің белсендірілуіне әкеледі. Аденилат циклаза АТФ-ты екінші хабаршы – циклді АМФ (cAMP) құру үшін ыдыратады, ол өз кезегінде көптеген төменгі ағыстағы жолдарды белсендіреді. Рецепторлардың жұмысын реттейтін меланокортин жүйесіне жататын екі қосымша ақуыз белгілі: меланокортин 2 рецепторының қосымша ақуызы (MRAP) және MRAP2.

Функция

Меланокортин жүйесі – сүтқоректілер ағзасының тамақ қабылдауды өзара тежеліс арқылы реттеуге арналған құралы. Меланокортиндерді бөліп шығаратын жалғыз нейрондар гипоталамустың доға тәрізді ядросында орналасқан. Дегенмен, меланокортиндер тері жасушалары (кератиноциттер) ультракөк сәулелерге (УФ) жауап ретінде де өндіреді. Сәйкесінше, POMC нейрондары және AgRP нейрондары деп аталатын нейрондардың екі түрлі тобы бар. Бұл гормондар меланокортиндерден өзге де пептидтердің бөлінуін реттейді. Лептин-меланокортин жолының бұзылуы ерте жастағы семіздікке, сондай-ақ түрлі метаболизмдік бұзылыстарға және иммундық функцияның әлсіреуіне алып келуі мүмкін.